4 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Фозиноприл таблетки от повышенного давления

Фозиноприл

Состав

Одна таблетка Фозиноприла включает, в качестве активного ингредиента, 10 или 20 мг натрия фозиноприла.

Сопутствующие ингредиенты: моногидрат лактозы, коллоидный диоксид кремния, натрия кроскармеллоза, стеарат магния.

Форма выпуска

Препарат Фозиноприл выпускается в форме таблеток.

В зависимости от производителя, одна упаковка может включать: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30 или 40 таблеток.

Фармакологическое действие

Гипотензивное (антигипертензивное), вазодилатирующее, диуретическое, калийсберегающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фозиноприл является ингибитором АПФ и обладает гипотензивным, диуретическим, вазодилатирующим и калийсберегающим действием. Препятствует трансформации ангиотензина I в ангиотензин II, благодаря чему понижается системное АД и ОПСС. Ингибирует тканевые АПФ и тормозит репликацию альдостерона.

Другой механизм гипотензивной эффективности препарата связан с угнетением метаболизма брадикинина, обладающего мощным сосудорасширяющим действием.

Понижение АД, по причине приема фозиноприла, проходит без сопутствующего изменения ОЦК, почечного и мозгового кровообращения, кровоснабжения скелетных мышц, внутренних органов, кожных покровов, а также рефлекторного сокращения миокарда.

Лечение гипертензии при гипертрофии левого желудочка приводит к уменьшению его массы и сужению перегородочной стенки. Проводимая терапия на протяжении длительного времени не ведет к каким-либо нарушениям метаболизма.

Гипотензивный эффект, при внутреннем приеме таблеток, наблюдается на протяжении 1 часа, с достижением максимальной эффективности через 3-6 часов. Время действия однократной дозы – не менее 24 часов.

Абсорбция фозиноприла, в независимости от приема пищи. проходит на 36%. Препарат поддается гидролизу в печени и слизистой ЖКТ, с выделением фозиноприлата. TCmax приблизительно 3 часа, T1/2 около 11 часов.

Связь с плазменными с белками протекает на 95%, с относительно малым объемом распределения и небольшой степенью абсорбции компонентами клеток.

Препарат проходит сквозь ГЭБ. Способ выведения из организма – с мочой и желчью.

Показания к применению

  • В качестве монопрепарата или в комбинированном лечении Фозиноприл показан для терапии артериальной гипертонии.
  • В качестве дополнительной терапии возможно применение Фозиноприла при лечении сердечной недостаточности.

Противопоказания

Фозиноприл нельзя принимать при:

  • обнаруженной гиперчувствительностик нему или прочим составляющим таблеток;
  • беременности;
  • грудном вскармливании;
  • в возрасте до 18 лет.

С особой осторожностью следует назначать препарат при:

  • наблюдаемом в прошлом ангионевротическом отеке, по причине применения ингибиторов АПФ;
  • аортальном стенозе;
  • идиопатическом или наследственном ангионевротическом отеке;
  • церебро- и кардиоваскулярных патологиях (в том числе ИБС, недостаточности кровоснабжения мозга, коронарной недостаточности);
  • тяжелых системных аутоиммунных болезняхсоединительной ткани (в том числе склеродермиии красной волчанке);
  • подавленном костномозговом кроветворении;
  • гиперкалиемии;
  • сахарном диабете;
  • артериальном стенозе единственной почки;
  • стенозе(двустороннем) почечных артерий;
  • проведенной операции по трансплантации почек;
  • малонатриевой диете;
  • печеночной недостаточности;
  • состояниях с проявлениями понижения ОЦК (в том числе рвотеи диареи);
  • в пожилом возрасте.

Побочные действия

  • чувство усталости;
  • головокружение;
  • изменения вкусовой и прочих видов чувствительности.
  • болезненность в грудной клетке;
  • ощущение сердцебиения;
  • ортостатическая гипотензия;
  • приливы;
  • обмороки;
  • аритмии.
  • фотосенсибилизация;
  • зуд и/или сыпькожных покровов;
  • ангионевротический отек.

Инструкция по применению Фозиноприла

Таблетки принимают перорально (внутрь) запивая водой. Инструкция на Фозиноприл рекомендуют начинать терапию с однократной суточной дозы 10 мг. В последующем, суточная дозировка препарата пересматривается в зависимости от индивидуальной переносимости и динамики АД.

В случае необходимости возможно повышение доз лекарственного средства до 20-40 мг, с однократным приемом в сутки.

При применении фозиноприла на фоне осуществляемого лечения диуретиками (мочегонными), начальная доза препарата не должна превышать 10 мг, а сама терапия обязана проводиться под тщательным контролем лечащего врача.

Максимально допустимая пероральная доза фозиноприла в таблетках, равняется 80 мг в 24 часа.

Передозировка

При передозировке Фозиноприлом наблюдали: понижение АД, шок, брадикардию, сдвиг водно-электролитного баланса, ступор, острую почечную недостаточность.

Рекомендуют придать пациенту лежачее положение с приподнятыми ногами.

При передозировке в легкой степени, в первые пол часа, проводят промывание желудка, назначают адсорбенты, а также сульфат натрия.

При понижении АД назначают ангиотензин II и катехоламины внутривенно. При брадикардии применяю пейсмекер (ритмоводитель сердца). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

В случае сочетаемого применения с антацидами наблюдалось повышение абсорбции фозиноприла.

Параллельный прием с прочими с антигипертензивными средствами усиливает гипотензивную эффективность.

При совместном применении с препаратами диуретического действия может развиться выраженная артериальная гипотензия.

В случае одновременного применения карбоната лития возможно повышение содержания лития в крови, в связи с чем, повышается риск возможной интоксикации.

Параллельный прием препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может привести к увеличению содержания калия в крови.

Был описан случай кровотечения, при одновременном приеме с аценокумаролом.

Совместное лечение с НПВС может снизить эффективность ингибиторов АПФ.

Условия продажи

Для приобретения таблеток Фозиноприла нужен рецепт врача.

Условия хранения

Препарат сохраняет все свои свойства при температуре до 25 °С.

Срок годности

От даты изготовления – 24 месяца.

Особые указания

В случае предшествующей терапии диуретиками, ее рекомендуют прекратить за 2-3 суток до начала приема Фозиноприла. Исключения составляют пациенты с трудно поддающейся корректировке или со злокачественной артериальной гипертонией.

В этих случаях применение Фозиноприла следует назначить незамедлительно. Препарат принимают в пониженной дозе, под тщательным наблюдением врача и постепенном увеличении дозировки.

У больных с гипертрофией левого желудочка, применение Фозиноприла на протяжении длительного периода времени, приводит к понижению его массы и сужению межжелудочковой перегородки.

После прекращения терапии, резкого повышения АД не наблюдали.

Коррекции доз лекарственного средства, при лечении пожилых пациентов, не требуется.

Пациенту следует с осторожностью отнестись к вождению транспорта или точным и опасным работам.

Фозиноприл — таблетки от повышенного давления

Когда пациент получает рецепт, в котором фигурирует лекарственное средство «Fosinoprilum», это означает, что ему выписан препарат для снижения артериального давления «Фозиноприл».

Согласно правилам, принятым в фармакологии, названия лекарств указываются в рецептах на латинском языке.

Данный препарат широко известен, он давно и успешно используется в кардиологии.

Письма от наших читателей

Гипертония у моей бабушки наследственная — скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.

Случайно нашла статью в интернете, которая буквально спасла бабулю. Ее мучали головные боли и был повторный криз. Я купила курс и проконтролировала правильное лечение.

Через 6 недель она даже разговаривать начала по-другому. Сказала, что голова уже не болит, но таблетки от давления все равно еще пьет. Скидываю ссылку на статью

Показания к применению

Лекарственное средство назначается самостоятельно или вместе с другими препаратами в следующих случаях:

  • первичная и вторичная гипертония;
  • сердечная недостаточность.

Он назначается для снижения давления, расширения сосудов, выведения лишней жидкости из организма и защиты сердца.

Влияние на артериальное давление

Препарат относится к ингибиторам АПФ. В результате его действия замедляется образование ангиотензина 2 из ангиотензина 1.

Максимальный эффект достигается через 4-6 часов после приема лекарства и сохраняется на протяжении суток. Для достижения подобного результата необходимо правильно подобрать дозу препарата. К сожалению, она не всегда находится сразу, поэтому при возникновении проблем не стоит пугаться.

Сейчас гипертонию можно вылечить, восстановив сосуды.

Конечно, процесс подбора дозы сопровождается неприятными ощущениями, зато в конечном итоге давление будет скорректировано правильно, и самочувствие пациента улучшится.

Форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в таблетках. Они имеют белый цвет и ровные края.

Состав

Действующим веществом является фозиноприл натрия. Помимо него в состав лекарства входят: магния стеарат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия.

Стоимость 30 таблеток колеблется в районе 207-254 рублей. Это зависит от нескольких факторов: фирмы, выпустившей препарат, аптеки и условий продажи.

Прием препарата

Лучше использовать лекарство до приема пищи, поскольку он снижает биодоступность компонентов. Режим дозирования назначает кардиолог или терапевт, учитывая следующие факторы:

  • пол пациента;
  • его возраст;
  • стадия гипертонии;
  • сопутствующие заболевания;
  • переносимость;
  • образ жизни.

Особенности применения

Препарат должен приниматься с осторожностью теми пациентами, которые являются уязвимыми. В этом случае необходимо решить вопрос о соотношении риска и пользы приема данного средства.

Беременные и кормящие женщины

Проведенные опыты доказали, что препарат не проникает через плаценту, однако риск травмирования плода все же остается, поэтому во время беременности запрещено принимать «Фозиноприл».

Лекарство проникает в грудное молоко, что может привести к неправильному развитию малыша. Производитель запрещает использование препарата во время лактации.

К сожалению, данный препарат не тестировался для применения в педиатрии, поэтому данных о безопасности и эффективности нет. Это дает основания для запрета использования «Фозиноприла» для детей.

Пожилые люди

Производитель разрешает прием препарата с осторожностью, с обязательным подбором дозы и ежедневным контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Пациенты, страдающие определенными болезнями

К ним относятся тяжелые аутоиммунные заболевания (склеродермия, системная красная волчанка, иные системные коллагенозы), перенесенный ранее ангионевротический отек, нарушение кровообращения в сердце или в головном мозге, угнетение функций костного мозга, вызвавшая недостаток лейкоцитов и тромбоцитов, тяжелая сердечная недостаточность, состояния, нарушающие отток крови из сердца, обезвоживание организма, облитерирующий атеросклероз ног, выраженная почечная недостаточность, сахарный диабет, недостаток калия в крови, операции, применение наркоза, проведение гемодиализа, стеноз почечных артерий, гепатит, пересаженная почка, цирроз печени, хронические обструктивные воспаления легких.

Побочные эффекты

Лекарственное средство не вызывает сухой кашель, что выгодно отличает его от других препаратов, понижающих артериальное давление.

Еще одним важным достоинством данного лекарства является отсутствие канцерогенного действия, то есть способности вызывать раковые опухоли. Применяясь в терапевтических дозах, оно не вызывает мутации клеток, не действует на гены токсически, поэтому является в этом плане безопасным.

В остальном все не настолько положительно. Препарат действует на давление, поэтому вызывает побочные эффекты. Они различаются в зависимости от органа или от системы, в которых возникают:

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ритма сердца, боль в груди, стенокардия;
  • со стороны системы кроветворения: анемия, снижение уровня тромбоцитов, эозинофилов;
  • со стороны нервной системы: слабость, головокружение, головная боль, нарушение памяти, астения;
  • со стороны кожи: аллергии, сухость и шелушение;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, расстройства стула, изменение аппетита, потеря веса;
  • со стороны мочеполовой системы: повышение уровня протеинов в моче, отеки, снижение либидо, импотенция;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в мышцах и в суставах, судороги;
  • со стороны органов дыхания: бронхоспазм, кашель, ринит, синусит.

При наблюдении данной симптоматики необходимо отказаться от употребления лекарства и обратиться к врачу.

Противопоказания

Запрещается принимать препарат в следующих случаях:

  • пониженное артериальное давление;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • выраженная калиемия, то есть избыточный уровень калия в крови;
  • непереносимость препарата.

Передозировка

При небольшой передозировке необходимо срочно промыть желудок, принудительно выпив большое количество теплой воды, которая вызовет рвоту, а потом принять активированный уголь. Он является абсорбентом, то есть веществом, вбирающим в себя вредные компоненты.

Необходимо взять по одной таблетке на 10 килограммов массы тела, растолочь их, растворить в стакане теплой кипяченой воды и хорошо размешать. Сразу после приготовления необходимо выпить раствор и воздержаться от приема пищи в течение часа.

При опасной передозировке необходимо получить квалифицированную медицинскую помощь, поскольку препарат влияет на работу сердца и сосудов, и превышение его дозы может вызвать серьезное нарушение их работы.

Взаимодействие с другими препаратами

Для того чтобы узнать о взаимодействии «Фозиноприла» с другими лекарственными средствами. Необходимо обратиться к грамотному специалисту. Врач выпишет правильную схему лечения, учитывая те препараты, которые пациент уже употребляет.

Аналоги

Это препараты, которые имеют такое же действующее вещество в составе, что и «Фозиноприл». Они выпускаются в различных странах, поэтому имеют несколько иное название.

» Фозинап», «Фозинотек», «Моноприл», «Фозикард» и другие лекарственные средства являются его аналогами.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом месте, защищенном от солнечного света. Во время летней жары их надо убирать в холодильник. Лучше всего подойдет средняя полка в его дверце.

Рекомендации

Можно купить аналог «Фозиноприла», поскольку он абсолютно идентичен, а в некоторых случаях имеет меньшую цену.

Необходимо помнить о том, что «Фозиноприл» относится к мощным препаратам, который может и помочь, и навредить. Именно поэтому крайне важно отслеживать все изменения в своем состоянии при его использовании, и лучше всего для этого подходит ведение «Дневника», в который заносятся результаты измерения давления и частоты сердечных сокращений.

Читать еще:  Сочетание с гипертонией

Выбирая препарат для снижения давления, важно учесть все моменты, перечисленные выше, получить совет врача, и лишь потом подбирать его дозу. При правильном подборе пациент забудет о страданиях навсегда.

Гипертония, к сожалению, всегда приводит к инфаркту или инсульту и смерти. Только постоянный прием гипотензивных лекарств мог позволить человеку жить.

Сейчас же есть шанс восстановления сосудов.

Высокоэффективный препарат Фозиноприл для лечения гипертонии

Гипертония требует длительного и комплексного лечения. Ведь это заболевание характеризуется высоким давлением, которое приводит к гипоксии всех тканей организма и оказывает серьезную нагрузку на органы-мишени, вызывая развитие серьезных патологий в них. Чтобы избежать различных негативных последствий, людям, страдающим хронической гипертензией, приходится постоянно принимать гипотензивные препараты.

Давление повышается под влиянием многих сложных физических и биохимических процессов. При этом главную роль в этой цепочке занимает гормон ангиотензин-2. И самые популярные гипотензивные средства воздействуют именно на него.

Например, таблетки Фозиноприл, о которых сегодня пойдет речь, являются блокатором ангиотензин превращающего фермента. Такие медикаменты препятствуют превращению неактивного ангиотензина-1 в активный сосудосуживающий ангиотензин-2. Благодаря такому воздействию не только понижается давление, но и снижается нагрузка на внутренние органы, на которые негативное влияние гипертензии наиболее выражено.

Поэтому Фозиноприл часто назначают врачи своим пациентам для лечения гипертонии и некоторых других заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Общие сведения о лекарстве

Фозиноприл – это препарат, который является высокоэффективным блокатором АПФ. Он предотвращает превращение ангиотензина-1 в ангиотензин-2. Благодаря этому сосуды перестают сужаться, и происходит их расширение.

Данное средство обладает выраженным гипотензивным действием. Оно понижает давление даже в том случае, если оно находится на достаточно высоких показателях.

Фозиноприл способен снижать нагрузку с сердца, улучшая его функционирование. Поэтому этот препарат могут назначать даже при серьезных сердечных патологиях.

Основным действующим веществом препарата является натрия фозиноприл. Количество этого компонента в одной таблетке зависит от формы выпуска препарата.

Помимо основного вещества, в состав Фозиноприла входят дополнительные ингредиенты. К ним относятся следующие вещества: кросповидон, лактозный моногидрат, дибегенаг глицерип, целлюлоза микрокристаллической фракции, повидон, натриевый лаурилсульфат.

Препарат обладает пролонгированным действием. После единоразового приема он работает в течение суток. Фозиноприл нужно хранить при комнатной температуре. При этом очень важно, чтобы он был защищен от солнечных лучей, детей и животных.

Срок годности лекарства от его даты производства составляет 2 года. По истечению этого времени средство теряет свои лечебные свойства и становится опасным. Отпускается медикамент по рецепту врача. Это связанно с большим перечнем противопоказаний к его приему.

Фозиноприл прошел испытания на людях и животных. Его эффективность и относительная безопасность подтверждены во всех странах.

Формы выпуска препарата

Фозиноприл выпускается в таблеточной форме. Однако количество действующего вещества в одной порции средства может отличаться. Поэтому выделяют три типа этого лекарства.

Формы выпуска Фозиноприла:

  1. Таблетки с дозировкой 5 мг. Имеют круглую плоскую форму и светлый оттенок, в котором могут быть небольшие вкрапления. Разделительной риски препарат не имеет. На одной стороне может быть маркировка с дозировкой средства.
  2. Средство с 10 мг действующего вещества. Представляет собой таблетки светлого цвета, с небольшими вкраплениями. Они имеют круглую плоскую форму. На обеих сторонах препарата имеется черта для разделения дозы на равные порции. Также на таблетке может присутствовать отметка с дозировкой.
  3. Таблетки с дозировкой 20 мг. Этот вид препарата имеет форму капсулы, выпуклую с обеих сторон. По центру таблетки есть риска для ее разделения на равные дозы. На таблетках есть гравировка 23 и 7223.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фозиноприл – это сложный эфир, который представляет собой высоко эффективный блокатор АПФ. Он сочетает в себе сразу несколько выраженных действий: противогипертензивное, мочегонное, вазодилатирующее и калийсберегающее.

Благодаря такому обширному диапазону действий этого монокомпонентного средства оно может применяться в качестве единственного медикамента в антигипертензивной терапии. При этом Фозиноприл эффективен даже на запущенных стадиях заболевания.

Главным действием Фозиноприла является угнетение выработки ангиотензин превращающего фермента. Благодаря этому существенно снижается концентрация сосудосуживающего ангиотензина-2 в крови. Врачи считают, что такое лекарство способно блокировать АПФ на 90%.

Также препарат блокирует процесс распада брадикинина. Это позволяет расшириться сосудам. Однако такое действие увеличивает вероятность возникновения сухого кашля в качестве побочного эффекта.

Препарат подавляет выработку альдостерона, который способствует увеличению уровня натрия в организме. Это объясняет диуретический эффект препарата.

ПГЕ-2 и ПГI-2 при принятии Фозиноприла начинают выделяться в большем количестве. Это способствует натрийуретическому и сосудорасширяющему действию, а также улучшению циркуляции крови в почках.

Препарат снижает нагрузку на сердце. При его приеме уменьшается гипертрофия миокарда и его дилатация, а также предотвращается развитие таких патологий.

Несмотря на то, что препарат обладает диуретическим действием, он не приводит к выведению калия из организма. Также он существенно не изменяет циркулирующий объем крови и не увеличивает рефлекторную активность миокарда.

После приема Фозиноприла его гипотензивное действие становится ощутимо уже через час. При этом наиболее выраженный эффект наблюдается через 3-4 часа. Эффект от разового приема препарата сохраняется в течение суток.

Препарат оказывается эффективным на всех стадиях гипертонии. Однако в некоторых случаях снижение давления до оптимальных значений происходит лишь спустя месяц после его регулярного приема.

Польза препарата при патологиях сердца обусловлена тем, что оно снижает нагрузку на этот орган. Это останавливает прогрессирование заболевания.

Фозиноприл способен повышать выносливость больного к физическим нагрузкам. Таким образом, снижается вероятность возникновения острых ситуаций, которые могут привести к летальному исходу.

При этом такое лекарство не оказывает влияния на уровень сахара и холестерина в организме. Также оно не изменяет работу печени и почек.

После приема средства оно всасывается из желудка и кишечника в кровь примерно на 40%. При этом при приеме пищи скорость этого процесса может быть снижена.

Действующее вещество Фозиноприла обрабатывается печенью и слизистой тонкого кишечника. В ходе такого процесса образуется один неактивный и два активных метаболита. При этом наибольшая доля приходится на активный фозиноприлат.

Наибольшая концентрация активного метаболита в крови достигается через три часа после приема средства. Стоит отметить, что на такой показатель не влияют приемы пищи.

Препарат на 95% связывается с белковой составляющей крови. Поэтому при его передозировке гемодиализ не эффективен.

При артериальной гипертензии период полувыведения лекарства составляет 11,5 часов, а при сердечной недостаточности – 14. Примерно в одинаковой степени Фозиноприл выводится через мочевыводящие пути и кишечник.

При патологических заболеваниях почек через мочевыводящие пути выводится меньшее количество Фозиноприла. Однако это количество выходит вместе с калом.

Принцип действия Фозиноприла

Фозиноприл – это монокомпонентное лекарство, с достаточно большим спектром действий. Поэтому его часто назначают врачи своим пациентам. Однако читая его аптечное описание, достаточно сложно понять, как он работает. Облегчить эту задачу сможет список с адаптированным для непосвященных принципом действия.

Принцип действия Фозиноприла:

  1. Средство блокирует выработку ангиотензин превращающего фермента. Это приводит к существенному уменьшению в организме концентрации ангиотензина-2. Таким образом, гормон не может больше оказывать сосудосуживающее действие.
  2. При этом также блокируется процесс распада брадикинина. Этот гормон обладает сосудорасширяющим эффектом. Поэтому именно благодаря его действию происходит снижение давления.
  3. Также Фозиноприл блокирует выработку альдостерона. Благодаря этому снижается уровень натрия в крови и выводится лишняя жидкость. Это приводит к снятию отека с сосудов, и увеличения просвета в них.
  4. Благодаря таким эффектам понижается давление.
  5. Это приводит к снижению нагрузки на сердце и остановке прогрессирования недостаточности функционирования этого органа.

В каких случаях назначается Фозиноприл

Фозиноприл часто используется для лечения гипертонии. Однако есть у этого препарата и другое назначение.

Показания к приему Фозиноприла:

  1. Гипертония артериальная. Данное средство эффективно на любой стадии этого заболевания.
  2. Недостаточность функционирования сердца. В данном случае средство принимается в качестве дополнительного лекарства в терапевтическом комплексе.

Преимущества и недостатки средства

Преимущества препарата:

  • Препарат имеет широкий спектр действий. Средство обладает гипертензивным, кардиопротекторным и мочегонным действием. Поэтому он эффективен не только при гипертонии, но и при сердечной недостаточности.
  • В отличие от большинства других медикаментов с диуретическим действием, Фозиноприл способствует сохранению калия внутри организма.
  • Препарат повышает толерантность организма к физическим нагрузкам. Благодаря этому больной начинает лучше себя чувствовать при занятиях спортом.
  • Средство можно принимать в течение длительного времени. При этом через месяц его использования можно заметить его устойчивое гипотензивное действие.
  • Фозиноприл не влияет на уровень углеводов и холестерина в крови. Поэтому он может применяться людьми, больными сахарным диабетом, он также не увеличивает вероятность возникновения атеросклеротических изменений.
  • Средство может использоваться даже пациентами, которые находятся на гемодиализе. Оно практически полностью связывается с белками, благодаря чему препарат не выводится при таких процедурах.
  • Фозиноприл обладает пролонгированным действием. Поэтому его достаточно принять один раз в день, чтобы получить выраженный эффект на целые сутки.
  • Гипотензивное действие средства сильно выражено. Поэтому его можно использовать при любой степени такого заболевания.

Кроме преимуществ, Фозиноприл имеет и некоторые недостатки. И их тоже стоит учитывать при выборе препарата.

Недостатки Фозиноприла:

  1. У средства имеется достаточно большое количество побочных эффектов. При этом сухой кашель возникает в большинстве случаев.
  2. Также препарат имеет достаточно большой спектр противопоказаний. Поэтому использовать его сможет далеко не каждый.

Какие негативные последствия могут возникнуть при приеме этого ингибитора АПФ

К сожалению, Фозиноприл нельзя назвать абсолютно безопасным препаратом. При его приеме могут возникать некоторые побочные действия. При этом многие из них появляются достаточно часто.

Какие негативные влияния может оказать Фозиноприл на организм больного:

Фозиноприл (Fosinopril)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фозиноприл

Химическое название

[1-[S*(R*)]-2альфа,4бета]-4-Циклогексил-1-[[[2-метил-1-(1-оксопропокси)пропокси]-(4-фенилбутил)фосфинил]ацетил]-L-пролин (и в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фозиноприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фозиноприл

Белый или не совсем белый кристаллический порошок, растворимый в воде (100 мг/мл), метаноле, этаноле и слабо растворимый в гексане.

Фармакология

В организме превращается в активный метаболит — фозиноприлат, который ингибирует АПФ , тормозит образование ангиотензина II из ангиотензина I, уменьшает ОПСС и системное АД . Активность АПФ ослабляется на 90% и более в течение 2–12 ч и остается пониженной до 15% и 7% в течение 24 ч при назначении в дозах 10 и 20–40 мг соответственно.

Ингибируя тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, фозиноприл предупреждает гипертрофию миокарда и дилатацию левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие). Подавляет синтез альдостерона в надпочечниках, повышает активность калликреин-кининовой системы, стабилизирует брадикинин в тканях и крови (уменьшается его деградация до неактивных пептидов), увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ2 и ПГI2, эндотелиальный релаксирующий фактор, предсердный натрийуретический фактор), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие и улучшающих почечный кровоток. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Понижает сАД и дАД как в положении стоя, так и в положении лежа, не вызывая ортостатических реакций и постуральной тахикардии.

После приема разовой дозы гипотензивное действие достигает максимума через 4–6 ч и продолжается 24 ч (обеспечивает круглосуточный контроль уровня АД). Не влияет (в отличие от эналаприла) на активность нейтральной эндопептидазы, катализирующей, в частности, расщепление нейрокинина А (один из факторов, обусловливающий появление сухого кашля) до неактивных пептидов. В процессе лечения улучшается переносимость быстрого понижения системного АД у больных гипертонической болезнью (смещается нижний предел ауторегуляции мозгового кровотока).

В опытах на мышах и крысах при дозах до 400 мг/кг/сут признаков канцерогенности не обнаружено, однако более высокие дозы (до 250 раз превышающие максимальную дозу для человека, в расчете на массу тела) увеличивали частоту возникновения брыжеечных (сальниковых) липом у самцов крыс. Не обладает мутагенными и генотоксическими свойствами, однако увеличивает частоту хромосомных аберраций при использовании в цитотоксических дозах. Не оказывает неблагоприятного действия на репродуктивную функцию у самцов и самок крыс в дозах до 60 мг/кг/сут (в 38 раз превышающих МРДЧ). Незначительно увеличивает время спаривания у крыс под влиянием токсических доз (до 240 мг/кг/сут — в 150 раз превышающих МРДЧ). Введение самкам кроликов во время беременности в дозах до 40 мг/кг/сут (почти в 50 раз превышающие МРДЧ) сопровождалось токсическим действием на материнский организм и эмбриоцидным эффектом (вследствие значительного понижения АД). Доказательств тератогенного эффекта у кроликов не получено. При введении беременным крысам доз до 400 мг/кг/сут (почти в 500 раз превышающих МРДЧ), отмечено небольшое снижение массы плаценты, задержка окостенения скелета, анурия, развитие почечной недостаточности вплоть до летального исхода, маловодие (вследствие понижения функции почек), гипоплазия легочной ткани, незаращение Боталлова протока и токсическое влияние на организм самок. В более высоких дозах уменьшал массу тела плода. У животных, получавших фозиноприл, выявлено 3 сходных орофациальных порока развития и случай situs inversus (точная связь с приемом препарата не известна).

Читать еще:  Список лекарства от гипертонии последнего поколения

Медленно всасывается из ЖКТ (прием пищи уменьшает скорость всасывания), абсорбируется в проксимальной части тонкого кишечника. Биодоступность составляет 36%, вследствие пресистемного метаболизма — гидролизуется в слизистой оболочке ЖКТ , крови, печени до активного метаболита фозиноприлата. Cmax достигается через 2–4 ч, Т1/2 — 12–15 ч. К концу первых суток концентрация в крови понижается до 20–23% максимальной. С белками плазмы связывается на 97–98%, имеет небольшой объем распределения. Концентрация в плазме, в т.ч. максимальная, и AUC пропорциональны дозе. Не проникает через ГЭБ , плаценту, секретируется в грудное молоко (определяемый уровень фозиноприлата достигается после применения 20 мг/сут в течение 3 дней). Метаболизируется в фозиноприлат (75%), глюкурониды фозиноприлата (20–30%) и гидроксильные формы (1–5%), способные ингибировать АПФ у крыс. При нарушении функции печени (алкогольный или билиарный цирроз) замедляется гидролиз, уменьшается Cl и в 2 раза увеличивается AUC . На фоне почечной недостаточности уменьшается экскреция активных диацидных метаболитов, проявляется тенденция к кумуляции (коррекции режима дозирования не требуется, т.к. увеличивается выведение с желчью и калом). Не удаляется во время проведения диализа, Cl фозиноприлата при гемо- и перитонеальном диализе составляет соответственно 2 и 7% Cl мочевины. У пожилых пациентов не отмечается выраженных изменений фармакокинетических параметров ( Cmax и AUC).

Применение вещества Фозиноприл

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), сердечная недостаточность (вспомогательное лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипотензия, тяжелая почечная недостаточность, выраженная гиперкалиемия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: ангионевротический отек в анамнезе, тяжелое аутоиммунное заболевание (системная красная волчанка, склеродермия и другие системные коллагенозы), депрессия костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), нарушение мозгового или коронарного кровообращения, тяжелая сердечная недостаточность, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей; аортальный, митральный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина выше 300 мкмоль/л) или гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, проведение диализных процедур, анестезии и хирургических вмешательств, обезвоживание организма, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, цирроз печени, гепатит, хронические обструктивные заболевания легких, детский (безопасность и эффективность не определены) и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Фозиноприл

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, аритмия, боль в грудной клетке, стенокардия, нарушения ритма, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия, гипертензивный криз, обморок, приливы крови к лицу; внезапная смерть, сердечно-легочная недостаточность, кардиогенный шок, бради- или тахикардия (при сердечной недостаточности); анемия (гемолитическая и апластическая), понижение уровня гемоглобина или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз, лейко- или нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, слабость, головная боль, головокружение, синкопе, цереброваскулярные расстройства, тремор, парестезия, нарушения настроения и/или сна, зрения и памяти.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, нарушение вкуса, понижение аппетита, стоматит, дисфагия, диспепсия, тошнота, рвота, диарея/запор, боль в животе, панкреатит, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени со смертельным исходом), изменение уровня трансаминаз.

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, крапивница, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, булезный пемфигус, и др. реакции гиперчувствительности.

Со стороны мочеполовой системы: отеки, протеинурия, олигурия, почечная недостаточность, анурия.

Со стороны респираторной системы: кашель, ринит, синусит, ларингит, фарингит, трахеобронхит, бронхоспазм.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, артрит, судороги.

Прочие: уменьшение массы тела, лихорадка, озноб, развитие инфекций, лимфаденопатия, гипергидроз, ангионевротический отек, повышение концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, ослабление либидо, импотенция.

Взаимодействие

Эффект усиливают (аддитивное действие) другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. в офтальмологических лекарственных формах при значительном системном всасывании, диуретические средства, алкоголь; ослабляют — эстрогены, НПВС , симпатомиметики, средства, активирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Является синергистом периферических вазодилататоров (миноксидил и др.). Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен и др.), циклоспорин, калиевые добавки, заменители соли, калийсодержащие средства — увеличивают риск гиперкалиемии. Миелодепрессанты повышают вероятность возникновения летальной нейтропении и/или агранулоцитоза; аллопуринол и прокаинамид — синдрома Стивенса — Джонсона и нейтропении. Антациды усиливают абсорбцию, пробенецид уменьшает почечный клиренс. Потенцирует эффект пероральных гипогликемических препаратов и угнетающее действие алкоголя на ЦНС; уменьшает признаки гиперальдостеронизма и гипокалиемию, вызванную диуретиками; повышает токсическое действие (увеличивает концентрацию) лития. Совместим с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, препаратами центрального действия, вазодилататорами, не изменяет фармакокинетические параметры варфарина.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение физиологического раствора, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон ( в/в ) .

Пути введения

Меры предосторожности вещества Фозиноприл

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. Проводимую до начала лечения антигипертензивную терапию следует отменить (за 1 нед). При предшествующей диуретической терапии, для уменьшения риска симптоматической гипотензии диуретик следует отменить за 4–7 дней до начала лечения (или значительно снизить дозу) и скорректировать водно-электролитный баланс. С целью уменьшения риска симптоматической гипертензии рекомендуется начинать лечение с малых доз и принимать препарат на ночь. После инфаркта миокарда лечение начинают через 3 дня. У больных со злокачественным течением гипертензии терапия проводится под контролем АД с постепенным увеличением дозы каждые 24 ч до достижения максимального эффекта. Во время терапии необходимо мониторирование АД , постоянный контроль картины периферической крови (перед ее началом, первые 3–6 мес терапии и в дальнейшем с периодическими интервалами до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. При развитии гипонатриемии и дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение доз). Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес от начала терапии, с частотой, зависящей от степени выраженности нарушения функции почек, особенно при склеродермии и системной красной волчанке. Максимальное понижение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата. Понижение уровня нейтрофилов до 1·10 9 /л требует отмены препарата. Кашель появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких недель) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после отмены препарата; нарушение вкуса, сопровождающееся уменьшением массы тела, обратимо и проходит через 2–3 мес терапии. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4-х недель лечения, исчезает при снижении доз, введении антигистаминных средств или отмены препарата. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск анафилактических реакций. На время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

В случае пропуска приема последующую дозу не удваивают. При проведении радиоиммунологического анализа возможен ложно низкий уровень дигоксина в сыворотке крови.

ФОЗИНОПРИЛ

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фасками с двух сторон и с крестообразной риской с одной стороны.

Вспомогательные вещества: лактоза — 119 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, кроскармеллоза натрия — 10 мг, повидон К25 — 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, натрия стеарилфумарат — 4 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, фозиноприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

При артериальной гипертензии начальная доза — 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза — 10-40 мг 1 раз/сут. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта возможно дополнительное применение диуретиков.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 5 мг 1-2 раза/сут. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной суточной дозы 40 мг 1 раз/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, «приливы» крови к коже лица, остановка сердца, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, стоматит, глоссит, явления диспепсии, боль в животе, анорексия, интестинальный отек, холестатическая желтуха, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония, одышка, носовые кровотечения, ринорея.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.

Читать еще:  Чем опасен повышенный ттг при беременности для ребенка

Со стороны нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, сонливость.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, лимфаденит, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит.

Со стороны обмена веществ: обострение течения подагры, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение СОЭ.

При одновременном применении с антацидами возможно увеличение абсорбции фозиноприла.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с диуретиками возможно развитие выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно повышение концентрации калия в плазме крови.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно увеличение концентрации лития в плазме крови и повышение риска развития интоксикации.

При одновременном применении с препаратами, применяющимися в анестезии, анальгетиками возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с аценокумаролом описан случай развития кровотечения.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС (ацетилсалициловой кислотой) возможно уменьшение эффективности ингибиторов АПФ.

С осторожностью применяют при реноваскулярной гипертензии, сердечной недостаточности, гиперкалиемии, отеке Квинке в анамнезе, при гиповолемии и/или пониженной осмолярности плазмы различной этиологии, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

За 2-3 дня до начала лечения фозиноприлом предшествующую терапию диуретиками рекомендуется отменить, за исключением пациентов со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. В таких случаях терапию фозиноприлом следует начинать немедленно, в сниженной дозе, при тщательном медицинском наблюдении и осторожном увеличении дозы.

Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, или при проведении почечного диализа. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после проведения мер по восстановлению ОЦК.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении фозиноприлом пациентов с хронической сердечной недостаточности необходим тщательный клинический контроль, особенно в течение первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы фозиноприла или диуретика.

Ингибиторы АПФ в редких случаях вызывают отек слизистой оболочки кишечника. При этом у пациентов наблюдаются боли в животе (иногда без тошноты и рвоты), отек лица также может отсутствовать, уровень С1-эстераз в норме. После прекращения приема ингибиторов АПФ симптомы исчезают. Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с болями в животе на фоне приема ингибиторов АПФ.

На фоне лечения ингибиторами АПФ во время гемодиализа с использованием высокопроницаемых мембран, а также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфат, возможно развитие анафилактических реакций. В этих случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другой антигипертензивной терапии.

Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у пациентов с нарушением функции почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год лечения у пациентов с повышенным риском нейтропении).

При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечением фозиноприл следует отменить и назначить соответствующие лечение.

При артериальной гипертензии у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков нарушения функции почек во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или фозиноприла.

У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, с измененной активностью РААС, лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.

Во время терапии фозиноприлом пациент должен соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК.

Не требуется специальной коррекции режима дозирования фозиноприла у пациентов пожилого возраста. Безопасность применения у детей не установлена.

До и во время лечения препаратом необходим контроль АД, функции почек, содержания калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности печеночных трансаминаз в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы фозиноприла.

Применение при беременности противопоказано.

В период лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные средства контрацепции.

Фозиноприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения фозиноприла в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фозиноприл

Ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) является Фозиноприл. Инструкция по применению объясняет, что таблетки 5 мг, 10 или 20 мг обладают гипотензивным, диуретическим, вазодилатирующим, калийсберегающим действием. Они помогают в терапии сердечной недостаточности, артериальной гипертензии и снижения давления.

Форма выпуска и состав

Препарат Фозиноприл выпускается в форме таблеток.

В зависимости от производителя, одна упаковка может включать: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30 или 40 таблеток.

Одна таблетка Фозиноприла включает, в качестве активного ингредиента, 5 мг, 10 или 20 мг натрия фозиноприла.

Сопутствующие ингредиенты: моногидрат лактозы, коллоидный диоксид кремния, натрия кроскармеллоза, стеарат магния.

Фармакологическое действие

Фозиноприл – ингибитор АПФ, обладающий гипотензивным, диуретическим, вазодилатирующим, калийсберегающим свойствами. Он препятствует трансформации ангиотензина I в ангиотензин II, и, как следствие, снижает системное артериальное давление (АД) и общее периферическое сосудистое сопротивление, тормозит репликацию альдостерона, ингибирует тканевые АПФ.

Кроме того, препарат угнетает метаболизм брадикинина, обладающего мощным сосудорасширяющим действием.

При приеме Фозиноприла снижение АД происходит без снижения объема циркулирующей крови (ОЦК), почечного, мозгового кровообращения, кровоснабжения скелетных мышц, внутренних органов, кожных покровов, а также рефлекторного сокращения миокарда.

Терапия гипертензии при дистрофии левого желудочка ведет к снижению его массы, а также сужению перегородочной стенки. Длительное лечение не влечет за собой нарушений метаболизма.

После приема Фозиноприла гипотензивный эффект наступает через 1 час, максимальная эффективность препарата достигается спустя 3–6 часов. Длительность воздействия однократной дозы – 24 часа.

Показания к применению

От чего помогает Фозиноприл? Показания к приему:

  • Гипертония артериальная. Данное средство эффективно на любой стадии этого заболевания.
  • Недостаточность функционирования сердца. В данном случае средство принимается в качестве дополнительного лекарства в терапевтическом комплексе.

Инструкция по применению

Фозиноприл таблетки предназначены для приема внутрь.

Рекомендованное дозирование по показаниям:

  • Хроническая сердечная недостаточность (ХСН): начальная доза составляет 5 мг 1 или 2 раза в сутки; когда пациент хорошо переносит препарат доза постепенно увеличивается до 40 мг/сут за 1 прием (интервал между увеличением дозы должен быть не меньше недели).
  • Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 10 мг/сут за 1 прием. Далее доза корректируется в зависимости от динамики снижения АД, и составляет обычно 10–40 мг/сут за 1 прием.

В случае недостаточности антигипертензивного эффекта возможно совместное применение диуретиков, когда прием Фозиноприла начинают на фоне терапии диуретиками его начальная доза не должна превышать 10 мг/сут при регулярном врачебном контроле состояния пациента. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 40 мг.

Начинать лечение следует под контролем врача.

Противопоказания

Фозиноприл нельзя принимать при:

  • беременности;
  • грудном вскармливании;
  • в возрасте до 18 лет;
  • обнаруженной гиперчувствительности к нему или прочим составляющим таблеток.

С особой осторожностью следует назначать препарат при:

  • наблюдаемом в прошлом ангионевротическом отеке, по причине применения ингибиторов АПФ;
  • подавленном костномозговом кроветворении;
  • гиперкалиемии;
  • артериальном стенозе единственной почки;
  • стенозе (двустороннем) почечных артерий;
  • сахарном диабете;
  • печеночной недостаточности;
  • аортальном стенозе;
  • тяжелых системных аутоиммунных болезнях соединительной ткани (в том числе склеродермии и красной волчанке);
  • состояниях с проявлениями понижения ОЦК (в том числе рвоте и диареи);
  • в пожилом возрасте;
  • малонатриевой диете;
  • идиопатическом или наследственном ангионевротическом отеке;
  • проведенной операции по трансплантации почек;
  • церебро- и кардиоваскулярных патологиях (в том числе ИБС, недостаточности кровоснабжения мозга, коронарной недостаточности).

Побочные явления

Инструкция к данному лекарственному препарату Фозиноприл содержит информацию о большом количестве возможных побочных эффектов. Стоит отметить, что беспокоиться сильно не стоит, если у вас не наблюдается каких-либо противопоказаний.

Побочные эффекты появляются достаточно редко и в большинстве ситуаций не вызывают серьезных последствий. Вот основные из них:

  • Ломота, проявляющаяся практически во всём организме;
  • Головная боль;
  • Резкое падение артериального давления;
  • Общая слабость и вялость;
  • Сильные головокружения, не проходящие долгое время;
  • Отёк ангионевротического характера;
  • Понос;
  • Кашель в сухой форме;
  • Тошнота, которая может заканчиваться рвотой;
  • Приступы тахикардии или постоянное учащённое сердцебиение;
  • Различные дерматиты или высыпания, появляющиеся на коже.

Передозировка

Превышение дозы может вызвать острую артериальную гипотензию. Лечение предусматривает снижение дозы или полную отмену препарата, промывание желудка, прием антигистаминных средств, адсорбентов, натрия сульфата, гидрокортизона. Может понадобиться внутривенное введение физиологического раствора, катехоламина, гемотрансфузия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Фозиноприл запрещен к применению детьми до 18-ти лет.

При беременности и лактации

Периоды грудного вскармливания и беременности являются противопоказаниями к приему данного лекарственного средства.

Особые указания

  • После прекращения терапии, резкого повышения АД не наблюдали.
  • Коррекции доз лекарственного средства, при лечении пожилых пациентов, не требуется.
  • Пациенту следует с осторожностью отнестись к вождению транспорта или точным и опасным работам.
  • В случае предшествующей терапии диуретиками, ее рекомендуют прекратить за 2-3 суток до начала приема Фозиноприла. Исключения составляют пациенты с трудно поддающейся корректировке или со злокачественной артериальной гипертонией.
  • В этих случаях применение Фозиноприла следует назначить незамедлительно. Препарат принимают в пониженной дозе, под тщательным наблюдением врача и постепенном увеличении дозировки.

У больных с гипертрофией левого желудочка, применение Фозиноприла на протяжении длительного периода времени, приводит к понижению его массы и сужению межжелудочковой перегородки.

Лекарственное взаимодействие

Перед применением Фозиноприла надо предупредить врача о применении любых лекарственных средств. Инструкция рекомендует учитывать следующие моменты:

Одновременное применение Фозиноприла с инсулином или другими противодиабетическими средствами может спровоцировать гипогликемию (пониженный уровень глюкозы в крови). Этот риск увеличен в первый месяц после начала приема ингибитора АПФ, у пациентов с больными почками.

  • Антациды усиливают абсорбцию Фозиноприла.
  • Усиливается токсическое действия лития.
  • Сочетание с Пробенецидом снижает почечный клиренс.
  • Фозиноприл является синергистом вазодилататоров (усиливают действие друг друга).
  • Употребление с миелодепрессантами может спровоцировать летальную форму нейтропении или агранулоцитоза.
  • Одновременный прием с калийсберегающими диуретическими препаратами (Спиронолактоном, Амилоридом) может спровоцировать гиперкалиемию.
  • Действие ингибитора АПФ ослабляют эстрогены, симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные средства, препараты, активизирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
  • Сочетание с Прокаинамидом и Аллопуринолом может стать причиной нейтропении и синдрома Стивена-Джонса.

Эффект Фозиноприла усиливают другие средства для понижения давления, в т. ч. бета-адреноблокаторы, диуретики, анестетики (среди них – наркотические анальгетики), лекарства для общей анестезии, антипсихотические средства, трициклические антидепрессанты. Неправильное применение может спровоцировать сильное снижение АД, развитие ортостатической гипотензии.

Аналоги лекарства Фозиноприл

Структурные аналоги по действующему веществу:

К группе ингибиторы АПФ относятся аналоги:

  1. Лизорил;
  2. Дилапрел;
  3. Амприлан;
  4. Аккупро;
  5. Вазолонг;
  6. Рамиприл;
  7. Энам;
  8. Престариум;
  9. Зониксем;
  10. Энаренал;
  11. Ко-Диротон;
  12. Нолипрел А Би-форте;
  13. Дальнева;
  14. Перинева;
  15. Вазолаприл;
  16. Лизиноприл;
  17. Каптоприл;
  18. Тритаце;
  19. Ко-ренитек;
  20. Багоприл;
  21. Алкадил;
  22. Экватор;
  23. Капотен;
  24. Гиперник;
  25. Блокордил;
  26. Гоптен;
  27. Зокардис;
  28. Энвиприл;
  29. Лизинотон;
  30. Ренитек;
  31. Инворил;
  32. Диротон;
  33. Ирумед;
  34. Рамепресс;
  35. Тарка;
  36. Литэн;
  37. Берлиприл;
  38. Аккузид;
  39. Листрил;
  40. Энзикс;
  41. Даприл;
  42. Ко-пренесса;
  43. Ко-Перинева;
  44. Эпситрон;
  45. Арентопрес;
  46. Энап;
  47. Эквакард;
  48. Нолипрел;
  49. Нолипрел форте;
  50. Рениприл;
  51. Престанс;
  52. Хартил;
  53. Периндоприл;
  54. Эналаприл.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Фозиноприл (таблетки 10 мг 30 шт.) в Москве составляет 255 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей. Срок хранения – 3 года.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector