0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Силденафил лечение легочной гипертензии

СИЛДЕНАФИЛ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Пленочная оболочка : [гипромеллоза; тальк; титана диоксид; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)].

15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
90 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза — в 10 раз; ФДЭ1 — в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени — с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил

23.05.2017 лекарства 214,918 Просмотры

В лечении нарушений эрекции у мужчин широко применяется препарат Силденафил разных производителей. Химическое соединение, которое является действующим веществом лекарства, обладает высокой активностью и может оказывать влияние на работу других органов и систем. Поэтому инструкция по применению, которая содержится в статье, должна изучаться до начала лечения. Актуальные цены, отзывы врачей и больных, а также аналоги Силденафила в России, которыми можно заменить средство, дополнят представление пациентов о лекарственном препарате.

Состав

В составе препарата Силденафил (Sildenafilum — это на латыни международное название) содержится активное вещество Силденафила цитрат в дозировках 25, 50 или 100 мг.

Вспомогательные компоненты, которые применяют производители — целлюлоза, повидоны, красящие вещества, макроголы, стеараты Mg, оксиды Ti.

Форма выпуска

Медицинский препарат выпускается в форме таблеток, предназначенных для приема внутрь, покрытых оболочкой голубого цвета. Каждая таблетка имеет овальную форму. На одной стороне — гравировки с указанием дозы Силденафила.

Производятся упаковки, в которых содержится по 1, 2, 4, 8, 10, 14 или 20 таблеток, а также официальная инструкция по применению лекарства.

Фармакологическое действие

Силденафил является представителем фармакологических групп препаратов, предназначенных для терапии эректильных дисфункций. Механизм действия средства основан на усилении синтеза NO. Благодаря этому достигаются такие виды фармакологического действия:

  • расслабление сосудистых стенок;
  • увеличение кровенаполнения полового члена;
  • замедление обратного оттока крови от пениса;
  • снижение давления в сосудах. Важно с осторожностью назначать пациентам, которые лечат гипертонию, в том числе при легочной гипертензии;
  • достижение эрекции;
  • помогает поддерживать эрекцию весь половой акт.

Важно! Силденафил применяется для возникновения эрекции, начинает действие только в случае сексуальных стимуляций.

Показания к применению

В качестве показаний к применению приводятся следующие отклонения и состояния:

  • отсутствие способности достижения эрекции;
  • невозможность сохранить нормальную эрекцию весь половой акт.

Противопоказания

Силденафил не назначают при наличии следующих патологий и состояний, являющихся противопоказаниями к применениям:

  • аллергия на лекарство;
  • постоянный или временный прием нитратов;
  • заболевания, при которых рекомендуется ограничить половую активность;
  • дети до 18-летнего возраста. Силденафил не применяют в детском возрасте;
  • женщины. Лечение Силденафилом не проводится у женщин, а также при кормлении грудью (лактации) и беременности;
  • тяжелые болезни печени;
  • инсульт или инфаркт, который диагностирован за последние полгода;
  • врожденные аномалии сетчатки;
  • дефекты формирования пениса (врожденные и приобретенные);
  • потеря зрения вследствие ишемии.

Перед тем, как осуществлять назначение препарата, важно исключить указанные противопоказания.

Инструкция по применению

Важно помнить, что для проявления эффективности препарата требуется сексуальное возбуждение.

Таблетку принимают только внутрь, запивают небольшим количеством чистой воды. По описанию производителей, лекарство эффективнее, если его принимать до еды. Пища, в особенности жирная, значительно замедляет время наступления эффекта препарата. Средство принимают за 40-60 минут до планируемого контакта в любое время дня — вечером (после обеда), днем или утром (до обеда).

Рекомендованная разовая доза Силденафила — 50 мг. В случае необходимости дозировка Силденафила может повышаться до 100 мг или понижаться до 25 мг.

Важно! Максимальная доза в день — 100 мг.

Таблетки для потенции не имеют четкого курса лечения. Принимать — только по необходимости, но не чаще одного раза на протяжении 24 часов. Длительность приема при соблюдении рекомендованной схемы подбирается врачом по состоянию пациента.

Продолжительность времени действия Силденафила — до четырех часов. Первые эффекты появляются спустя полчаса после применения.

Передозировка

Последствиями передозировки препарата (по аннотации производителей) может быть возрастание частоты побочных эффектов и степени их выраженности. Помощь пострадавшему — только симптоматическая.

Побочные действия

Побочные действия при приеме Силденафила развиваются достаточно часто. Выделяют ряд нежелательных реакций, которые являются более тяжелыми, но развиваются значительно реже.

Частые нежелательные реакции:

  • головные боли;
  • отечность лица;
  • приливы (покраснение лица, чувство жара);
  • головокружения;
  • отек носоглотки, вследствие чего развивается заложенность носа;
  • снижение остроты зрения;
  • нарушения пищеварения;
  • расстройства восприятия цветовой гаммы.

Обращение к доктору при развитии таких отклонений требуется только в тяжелых случаях.

Редкие побочные эффекты:

  • эрекция, которая не проходит длительное время;
  • болезненная эрекция;
  • боли за грудиной;
  • воспаления и болезненность в мышцах.

Как правило, такие расстройства наблюдаются при несоблюдении схемы приема и превышениях дозы. Важный способ профилактики указанных осложнений — это отсутствие самолечения и соблюдение рекомендованных правил приема и дозировок Силденафила. Привыкание к препарату не развивается.

Взаимодействие с другими средствами

При приеме лекарственных средств-нитратов противопоказано лечение Силденафилом. При их комбинации усиливаются эффекты лекарств.

Силденафил способствует усилению эффективности препаратов, снижающих давление. В случае совместимости этих средств может развиться выраженная гипотония.

К повышению уровня Силденафила в крови, усилению его токсичности и частоты побочных эффектов приводит сочетание с такими препаратами:

  • Циметидин;
  • Эритромицин;
  • Кетоконазолы (в форме таблеток);
  • Итраконазол (таблетки);
  • Противовирусные средства;
  • Никорандил;
  • противопаркинсонические (Вертинекс, Леводопа).

Не рекомендуется комбинация с этими лекарствами.

При беременности и лактации

Силденафил не применяется у женщин, а также при грудном вскармливании (ГВ) и в период вынашивания ребенка.

С алкоголем

При взаимодействии Силденафила с алкоголем не развивается опасных нежелательных реакций. В любом случае на фоне лечения Силденафилом рекомендуется ограничить употребление алкоголя, несмотря на нормальный уровень совместимости, чтобы не оказывать повышенной нагрузки на сердце, сосуды, печень и почки.

Аналоги

Заменителями являются любые лекарства на основе Силденафила — оригинальные препараты и дженерики. В списке таких средств следующие:

  • Виагра;
  • Потенциале;
  • Олмакс Стронг;
  • Динамико;
  • Визарсин;
  • Дженагра;
  • Конегра;
  • Новагра;
  • Пенимекс;
  • Силденафил Сандоз, СЗ — Северная Звезда (является российским аналогом Силденафила), Вертекс, Актавис, Мальта, Озон, Ананта;
  • Супервига;
  • Форсаж;
  • Эрексезил;
  • Эректил (Эрексил);
  • Эротон;
  • Эромакс;
  • Турбоминт;
  • Силагра.

Силденафил отличается от указанных препаратов только производителем. Во всем остальном разницы и отличий нет. Это равнозначные средства отечественного или зарубежного производства, которые имеют достаточный уровень клинических исследований по эффективности и безопасности.

Важно! Замена препарата на синонимы должна проводиться только лечащим доктором.

При необходимости Силденафил можно заменить на средства, которые производятся на основе других активных веществ из этой же группы препаратов:

  • Аванафила;
  • Варденафила (Левитра);
  • растительных комплексов (Верона, Спеман, Тентекс, Ликопрофит, Геримакс, Трибестан);
  • Уденафила (Зидена);
  • Тадалафила (Сиалис);
  • Йохимбе Форте;
  • Виардо форте;
  • Алпростадила;

Среди таких средств можно подобрать аналоги более дешевые российские и других производителей.

Срок годности

Силденафил пригоден к использованию только в течение 3 лет от даты выпуска. После того, как окончится указанный срок годности, препарат принимать запрещено.

Условия продажи и хранения

Силденафил следует хранить в оригинальной упаковке при соблюдении таких условий:

  • температура не более 30⁰С;
  • сухое место;
  • вдали от детей;
  • вдали от прямых лучей.

Препарат реализуется в аптеках по рецептам врача, который должен выписывать их на латинском.

Особые указания

Поскольку лекарство вызывает головокружения и расстройства зрительных функций, важно выяснить свою реакцию до начала вождения и управления другими механизмами, требующими точности и повышенной концентрации внимания.

Многим пациентам после 60-летнего возраста рекомендуется начинать лечение с дозы Силденафила 25 мг.

Больным с сопутствующими серьезными патологиями печени, почек рекомендованная начальная доза — 25 мг. При хорошей переносимости дозу можно повышать до50 или 100 мг (редко).

Силденафил применяется только у взрослых мужчин.

Дешевле стоит Силденафил производства Северная Звезда. Стоимость такого же препарата других производителей немного дороже. Силденафил можно купить в аптеках по такой цене:

  • 25 мг №1 — от 52 рублей;
  • 25 мг №4 — от 110 руб.;
  • 25 мг №20 — от 319 руб.;
  • 50 мг №1 — от 65 руб.;
  • 50 мг №2 — от 110 руб.;
  • 50 мг №4 — от 160 руб.;
  • 50 мг №10 — от 363 руб.;
  • 50 мг №14 — от 400 руб.;
  • 100 мг №1 — от 65 руб.;
  • 100 мг №2 — от 200 руб.;
  • 100 мг №4 — от 240 руб.;
  • 100 мг №8 — от 365 руб.;
  • 100 мг №10 — от 400 руб.;
  • 100 мг №20 — от 678 руб.

Отзывы

Илья П.: доктор лечит у меня отсутствие эрекции. Назначил на выбор — Силденафил СЗ 50 мг или Визарсин. Первый стоит дешевле. Я решил его попробовать. Хочу сказать, что эффект отличный. Препарат работает на все 100%.

Олег К.: в рецепте уролог написал: «Sildenafil Catrate tablets 100 mg». В аптеке мне сказали, что это любое средство, содержащее Силденафил в таблетированной форме выпуска. Надпись, указанная в рецепте — это МНН активного компонента. Я решил начать с недорогих средств. Выбрал Силденафил Сандоз. Принимал уже 2 раза. Эффект отличный. Все работает.

Читать еще:  Чай при повышенном давлении

Мария Петрова, уролог: часто пациентов интересует, можно ли применять Виагру для лечения нарушений полового влечения у женщин. Конечно же, нет. Все средства из группы регуляторов эрекции предназначены для применения только у мужчин. Существует понятие в народе — «женская Виагра». Это препараты, которые оказывают возбуждающее влияние на женщин.

Кирилл Мефодиенко, уролог второй категории: часто назначают Силденафил пациентам, страдающим отсутствием или слабой эрекцией. Нередко такие больные жалуются, что у них болит в области простаты во время семяизвержения. Такие средства позволяют не только достичь эрекции, но и снять такие нежелательные ощущения дискомфорта за счет расслабляющего влияния на сосуды мышцы.

Таблетки «Силденафил»: инструкция по применению, цена и отзывы о препарате. Эффективен ли «Силденафил» для женщин

Препараты на основе силденафила представляют собой сосудорасширяющие средства, действующие на пещеристое тело, которое расположено в половых органах человека. Наибольшую эффективность препараты данной группы показали в лечении нарушений эрекции у мужчин, а также в нормализации естественной реакции на половое возбуждение. Как лекарственный препарат силденафил используется и для лечения лёгочной гипертензии. Самым известным препаратом, содержащим силденафил, отзывы о котором в большинстве своём только положительные, является «Виагра». Остальные средства созданы с использованием тех же компонентов, однако стоят гораздо дешевле. Такие препараты именуются дженериками.

Самый часто задаваемый вопрос потребителей подобных средств – где купить силденафил? Ведь в сетевых аптеках и интернет-магазинах представлено множество стимулирующих и поддерживающих препаратов, в составе которых упоминается это вещество. Какие из них действительно содержат силденафил? Сколько стоит каждое из этих средств? Можно ли употреблять эти препараты женщинам? На все эти вопросы каждому потребителю хочется услышать внятный и предельно чёткий ответ.

Препараты, содержащие силденафил – в чём разница?

На сегодняшний день на российском фармацевтическом рынке существует множество препаратов, содержащих силденафил. Аналоги, цена на которые в некоторых случаях несколько ниже, чем на известную всем «Виагру», пользуются большим спросом среди покупателей. Названия лекарственных средств не всегда содержат наименование действующего вещества. В доступной продаже можно встретить следующие синонимы силденафила: «Виагра-ЛФ», «Силафил», «Силденафил с дапоксетином», «Сильдигра», «Сухара», «Силденафил Ратиофарм», «Эдера», «Торнетис», «Ревацио», «Сиалис» и многие другие.

Разное наименование таблеток вовсе не означает их принадлежность к препаратам с другим химическим составом. Чем же, кроме названий, отличаются друг от друга препараты, содержащие силденафил? Цена – это первое, на что обращает внимание любой потребитель. Наиболее дорогостоящей считается оригинальная «Виагра», запатентованная ещё в прошлом веке. Более дешёвые аналоги, которые производятся в Польше, Украине, Индии и других странах, содержат абсолютно идентичное количество действующего вещества. Более низкая стоимость обусловлена использованием более дешёвых вспомогательных компонентов, а также условиями производства.

Наиболее «чистым» в отношении содержания примесей считаются таблетки «Силденафил», произведённые в Хорватии. Наибольшее количество различных примесей содержится в препаратах, произведённых фармацевтическими компаниями Индии. Однако стоит принимать во внимание, что количество посторонних включений в действующем веществе практически не сказывается на эффективности препаратов.

Состав препаратов

Основным действующим веществом препаратов, аналогичных Виагре, является цитрат силденафила в дозировке 25, 50 или 100 мг в одной таблетке. Дополнительно каждая таблетка содержит вспомогательные вещества: лактозу, диоксид титана, триацетин и индигокармин, который придаёт таблеткам характерный голубой цвет. Таблетки силденафил чаще всего выглядят как двояковыпуклый ромб светло голубого цвета.

Аналоги «Виагры», или так называемые дженерики, выпускаемые индийскими фармацевтами, могут иметь форму таблеток, не требующих запивания или желе с разнообразными вкусами. Данные формы препаратов удобны в использовании, так как начинают всасываться уже в ротовой полости, из-за чего действие их наступает значительно раньше, чем у «Виагры».

Фармакологические свойства силденафила

Фармакологические свойства препаратов, содержащих силденафил, основаны на его способности взаимодействовать с естественными ферментами, принимающими непосредственное участие в наполнении кровью полового члена, а именно с циклическим гуанозинмонофосфатом. Этот фермент стабилизирует количество оксида азота, поддерживающего сосуды полового члена в расширенном состоянии. Силденафил препятствует расщеплению цГМФ другими ферментами, благодаря чему эрекция становится более длительной и устойчивой.

Необходимо отметить, что в случае применения препарата «Силденафил» инструкция по применению предупреждает о необходимости наличия полового возбуждения, так как средство не обладает способностью самостоятельно инициировать приток крови к пещеристым или кавернозным телам в половом члене. Именно поэтому для достижения результата необходимо проведение сексуального стимулирования мужчины, которое вызовет эрекцию. Отсутствие стимуляции может означать полное отсутствие набухания полового члена.

Помимо мужского варианта, существуют аналогичные препараты для их партнёрш. Силденафил для женщин (производится под наименованиями Womenra, Femalegra, Ladygra, Cenforce FM) используется в качестве терапевтического средства, действие которого направлено на наполнение кровью органов малого таза, что способствует усилению чувствительности половых органов. Благодаря такому свойству у них увеличивается количество влагалищной смазки, усиливается и удлиняется оргазм, появляется склонность к длительным половым актам. Силденафил для женщин действует более сильно, поэтому во многих случаях специальное стимулирование не требуется.

Лекарственные средства на основе силденафила применяются для лечения эректильной дисфункции у мужчин. В связи с тем что активное вещество эффективно воздействует на кровеносные сосуды в организме, существует ряд показаний и противопоказаний к его применению.

Показания к применению

Действующее вещество эффективно при органических, психогенных или смешанных типах нарушений. Принимать силденафил инструкция по применению советует и при отсутствии эрекции в связи с возрастными изменениями в организме. Кроме того, средство активно при слабой эрекции, вызванной такими заболеваниями как ожирение, нарушения обмена веществ, в том числе и сахарный диабет 1 или 2 типа, отсутствие предстательной железы вследствие её удаления, травмы спины с повреждением спинного мозга.

Противопоказания к применению

Относительно противопоказаний к препарату «Силденафил» инструкция по применению содержит достаточно обширный список заболеваний и одновременно принимаемых лекарственных средств, при которых использование препарата необходимо ограничить или исключить полностью.

Польный отказ от препарата необходим в таких случаях:

  • Наличие заболеваний сердечно-сосудистой системы – стеноза аорты, сердечной недостаточности, стенокардии, кардимиопатии, а также в течение 6 месяцев после перенесённого инфаркта или инсульта.
  • Нарушения со стороны зрения – ишемическая оптическая невропатия, пигментный ретинит и другие патологии сетчатки.
  • Сложно протекающие заболевания печени – гепатит, цирроз.
  • Пониженное артериальное давление (в пределах 90/50 мм. рт. ст.) или повышенное (более 170/100 мм. рт. ст.).
  • Непереносимость силденафила или иных компонентов, входящих в состав лекарственных средств.
  • Силденафил нельзя принимать совместно с такими препаратами, как «Нитроглицерин», «Вазотропин», «Молсидомин», «Эритромицин», «Кларитромицин», «Нефазодон», «Илопрост».

Относительными противопоказаниями к применению препаратов, содержащих силденафил, инструкция по применению называет следующие состояния:

  • Заболевания системы кроветворения и органов кровообращения – лейкоз, тромбоцитопению, серповидно-клеточную анемию.
  • Деформацию полового члена – синдром Пейрони и ангуляцию.
  • Язвенную болезнь желудочно-кишечного тракта в стадии обострения.

Как принимать силденафил при эректильной дисфункции

Препараты, содержащие силденафил, инструкция рекомендует употреблять перорально, запивая достаточным количеством жидкости. Дозировка при первом приёме лекарственных препаратов на основе данного действующего вещества должна составлять 50 мг. В зависимости от реакции организма при последующих приёмах возможна корректировка дозы силденафила в большую или меньшую сторону. При этом стоит учитывать, что максимальная доза, являющаяся безопасной, составляет 100 мг.

Принимать силденафил инструкция советует за час до предполагаемого полового акта. Единовременный приём 25, 50 или 100 мг препарата считается возможным во всех возрастных группах, начиная от 18 лет. Не рекомендуется самостоятельно увеличивать дозировку препаратов лицам, находящимся в преклонном возрасте и испытывающим возрастное снижение тонуса мышц всего тела.

В зависимости от метаболизма и от имеющихся сопутствующих заболеваний существует схема приёма силденафила, в которой предусмотрена корректировка дозы препарата на один приём. При нарушении функционирования почек с коэффициентом клубочковой фильтрации, не превышающей показателей в 30 мл в минуту, рекомендована максимально допустимая доза силденафила 25 мг. При функциональных нарушениях в работе печени и желчного пузыря максимально допустимая разовая доза препарата не должна превышать 25 мг.

При приёме препаратов, содержащих силденафил, инструкция по применению, отзывы свидетельствуют о том, что это абсолютно не влияет на способность управлять автомобилем и другими средствами повышенной опасности. В очень редких случаях потребители могли наблюдать нарушения цветовосприятия и небольшое понижение артериального давления. Данные побочные эффекты возникают в большинстве случаев при превышении рекомендованной дозы препарата или после первого приёма лекарства.

При заметном ухудшении состояния со стороны органов слуха или зрения (частичной или полной глухоты, шуме и звоне в ушах, продолжающемся на протяжении нескольких часов после применения средства) необходимо прекратить приём силденафила.

Правила приёма силденафила при лёгочной гипертензии

Как лекарство силденафил может применяться при любой форме лёгочной гипертензии. Принимать средство рекомендовано три раза в день, дозировка препарата составляет 25 мг на каждый приём. Перерывы между приёмом каждой таблетки должны составлять не менее 6 часов. Данная схема лечения эффективна при лечении гипертензии лёгочных сосудов в любом возрасте.

Относительно противопоказаний и ограничений к приёму препарата «Силденафил» инструкция говорит, что при имеющихся нарушениях со стороны органов мочевыделения и пищеварения показано сократить суточную дозу средства до 50 мг, разделив её на два приёма.

Совместный приём силденафила с другими препаратами

Как любые другие лекарственные препараты, силденафил рекомендовано принимать отдельно от других средств, так как при одновременном попадании в организм несовместимых лекарств у человека может появиться далеко не положительная реакция.

Существует несколько групп лекарственных препаратов, при взаимодействии с которыми лекарства на основе силденафила могут изменить свои свойства. Мало или совсем не оказывает негативного влияния на организм приём совместно с силденафилом антацидных средств, антидепрессантов, диуретиков, гипотензивных препаратов. При одновременном приёме силденафила с адреноблокаторами может возникнуть понижение артериального давления до критически низких показателей. Кроме того, лекарство силденафил усиливает эффект «сердечных» препаратов, таких как нитроглицерин и нитропруссид натрия. При одновременном их применении с антибиотиками группы тетрациклинов и эритромицинов наблюдается удлинение времени действия силденафила.

Побочные эффекты при приёме силденафила

Развитие побочных эффектов препаратов на основе цитрата силденафила напрямую зависит от принятой дозы. Выражаются побочные эффекты, как правило, в лёгкой или средней форме, а признаки и симптомы различных расстройств проходят самостоятельно, без применения каких-либо терапевтических средств.

Силденафил лечение легочной гипертензии

Визарсин

Динамико

Силденафил-СЗ

Визарсин ку-таб

Максигра

Эрексезил

Таксиер

Ревацио

Вигранде

Виасан-лф

Силденафил вертекс

Торнетис

Олмакс стронг

Силафил

Инструкция по применению силденафила

Фармакологическое действие

Силденафил — мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления — 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 — 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Читать еще:  Синдром венозной гипертензии

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электро-ретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную иростатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а ТCmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 составляет около 4 час.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т1/2 — 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК 150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарииом (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительноеснижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Побочное действие

Обычно побочные эффекты препарата Силденафил слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота

Силденафил – инструкция по применению

Для восстановления нормального полового акта у мужчины и сексуального желания у женщин используется Силденафил – инструкция по применению также содержит указания, что препарат может применяться в качестве средства с гипотензивным эффектом. В аптеках встречается оригинальный медикамент (Виагра) и дженерики. Последние дешевле по цене, но обладают равным эффектом. Ознакомьтесь с правилами приема лекарства, возможными противопоказаниями.

Таблетки Силденафил

По инструкции по применению препарат Силденафил относится к сильнодействующим сосудорасширяющим средствам. Его применяют для терапии нарушения мужской эрекции, нормализации естественного ответа на половое влечение и возбуждение. Кроме этого, сферой применения медикамента считается лечение легочной гипертензии, потому что он снижает давление.

Оригинальным препаратом, содержащим силденафил, считается Виагра, а рассматриваемое средство – дженерик Виагры. Под этим словом понимают неоригинальный медикамент, но сделанный по той же технологии, имеющий аналогичный эффект. Стоимость дженериков всегда ниже, потому что нужно лишь повторить рецепт оригинала, срок патента которого действует 5-10 лет. Состав дженериков может отличаться, но дозировка действующего вещества всегда одинакова.

Состав

Активным действующим веществом в рассматриваемом препарате является силденафила цитрат (citrate sildenafil). Его концентрация в таблетках может быть 25, 50 и 100 мг в одной штуке. Другими компонентами состава являются:

Микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, повидон, стеарат магния

Опадрай, диоксид титана, макрогол, тальк, алюминиевый лак на основе индигокармина, оксид железа желтый и черный

Форма выпуска

Силденафил представлен в формате ромбовидных двояковыпуклых таблеток, окрашенных в светло-голубой цвет. Они покрыты пленочной оболочкой. Продается по 1, 2, 4, 10 или 20 таблеток. До 10 штук упакованы в контурную ячейковую упаковку, 20 штук расфасованы в полимерную банку или полимерный флакон. Каждая банка, флакон или контурная ячейковая упаковка снабжена картонной пачкой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Силденафила заключается в применении ингибиторов изоферментов, по клиническому эффекту является сосудорасширяющим лекарством. Таблетки устраняют эректильную дисфункцию, помогают сохранить напряжение полового члена, чтобы провести полноценный половой акт. Активное вещество воздействует на селективные ингибиторы цитохрома, ЦГМФ усиливает половое возбуждение.

В процессе выделяется большое количество оксида азота, расширяющего сосуды и усиливающего приток крови. На оксид действует активный метаболит, разрушаемый субстратами изофермента цитохрома: вот на него и влияет цитрат силденафила, продлевая состояние расширенных сосудов полового члена, длительность эрегированности. Препарат не способен самостоятельно вызывать приток крови к кавернозным телам, лишь усиливать сексуальное возбуждение. При отсутствии сексуальной стимуляции он неэффективен. Силденафил метаболизируется печенью.

По отношению к гипертензии цитрат силденафила тормозит активность фермента, который содержится в легочных сосудах, а не только в тканях половых органов, усиливает гипотензивный эффект. Избирательное действие препарата обнаруживается в артериях. Фармакокинетика ингибиторов: клиренс Силденафила составляет 41 л/ч в плазме. Применяя средство, можно добиться улучшения качества жизни снизить одышку, дыхательную недостаточность. Параллельным эффектом препарата считается временное снижение артериального давления. Силденафил выводится почками.

Показания к применению

Силденафил – инструкция по применению четко указывает на показания к его использованию – препарат с доказанной эффективностью в:

  • лечении нарушений эрекции полового члена, вызванных органическими, психогенными, смешанными причинами – сахарным диабетом, ожирением, удалением предстательной железы, повреждением спинного мозга;
  • устранении невозможности поддерживания полового члена в достаточном плотном состоянии для проведения полноценного полового акта;
  • легочной гипертензии.

Силденафил – как принимать

По инструкции таблетки препарата принимаются внутрь, запиваются стаканом чистой воды. Средней дозировкой в день считается 50 мг, а максимальной – 100 мг. Прием ведется за час до половой активности. Лучше употреблять таблетки на голодный желудок. При поражениях печени, низком коэффициенте клубочковой фильтрации доза применения сокращается до 25 мг, аналогично снижается при одновременном приеме Ритонавира. Замечен эффект плацебо.

При артериальной гипертензии принимать Виагру надо по 25 мг трижды в сутки, соблюдая равные промежутки между приемами 6-8 часов. Максимальной одноразовой дозой служит 50 мг, но увеличивать ее следует только при наличии показаний и хорошей переносимости препарата. При плохой переносимости дозировка уменьшается до 25 мг дважды за день, так гласит инструкция.

Особые указания

При лечении нарушений эректильной функции перед назначением Силденафила проводят сердечно-сосудистое обследование. С осторожностью применяется препарат пациентами с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз), с заболеваниями, предполагающими развитие приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Не применяется препарат у пациентов, которые не желают получать сексуальную активность, в возрасте до 18 лет. С осторожностью можно употреблять таблетки при склонности к кровотечениям, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки при обострении, наследственном ретините пигментов. Скорость психомоторных реакций не изменяется при приеме Силденафила.

Силденафил для женщин

Помимо лечения мужчин, препарат может применяться при терапии нарушений сексуальной сферы женщин. Эффективность Силденафила обнаружена при стимуляции полового возбуждения даже после удаления матки или в период климакса. На женщин медикамент действует так:

  • усиливает сексуальные функции, повышает либидо, чувственность;
  • снижает время, необходимое для достижения полового возбуждения;
  • улучшает выработку вагинальной смазки, кровоток в органах малого таза, ощущения от ласк;
  • продлевает оргазм, увеличивает выносливость, устраняет фригидность даже у пожилых женщин.

Силденафил и алкоголь

Сочетать препарат Силденафил с алкоголем нежелательно, хотя напрямую этиловый спирт не влияет на усвояемость средства. Алкогольсодержащие напитки и лекарства снижают либидо, угнетают потенцию, центральную нервную систему. При одновременно приеме с Силденафилом повышается нагрузка на печень, действие препарата может быть неоправданным и бесполезным.

Взаимодействие с препаратами

Силденафил – инструкция по его применению констатирует факты взаимодействия с прочими лекарственными средствами – применяется как часть комплексной терапии. В этом случае:

  • удлиняется время действия при сочетании с Тетрациклином, Кетоконазолом, Эритромицином, Саквинавиром;
  • у принимавших нитраты Силденафил усиливает эффект натрия нитропруссида, нитроглицерина, доноров оксида азота, антигипертензивных препаратов;
  • фармакокинетика Ритонавира повышает фармакокинетику Силденафила;
  • адреноблокаторы могут привести к сильному снижению кровяного давления, головокружениям.

Побочные эффекты и передозировка

При применении высоких доз препарата свыше 800 мг возможна передозировка, характеризующаяся ощущением жара, головокружением, покраснением лица, головными болями, заложенностями носа, падением давления и нарушением пищеварения. Устранить симптомы могут клинические препараты. Побочными эффектами от применения Силденафила считаются:

  • сонливость, обмороки;
  • ухудшение зрения, нарушения восприятия цветов, слезотечение;
  • глухота, шум в ушах;
  • повышенная частота сердцебиения, инфаркт миокарда, тахикардия, пониженное давление;
  • рвота, тошнота;
  • сухость во рту, судороги, сыпь на коже;
  • ишемические атаки, аритмия;
  • тремор, мигрень, парестезия, бессонница;
  • кашель, понос, изжога;
  • потливость, воспаление подкожной клетчатки, мышечные боли;
  • гинекомастия, повышенная температура, отечность.
Читать еще:  Чеснок при гипертонии

Противопоказания

Согласно инструкции по применению Силденафила, выделяют следующие противопоказания, при которых использование препарата запрещено:

  • нестабильная стенокардия;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • стеноз аорты;
  • кардиомиопатия;
  • плохое зрение, врожденные патологии сетчатки глаза;
  • тяжелые заболевания печени;
  • инсульт или инфаркт миокарда;
  • возраст младше 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам.

Условия продажи и хранения

В аптеках Силденафил можно купить по рецепту. Хранится препарат в сухом, защищенном от света и детей месте при температуре до 25 градусов. Срок годности составляет три года. Инструкция по применению не рекомендует употреблять вышедший из срока годности препарат.

Аналоги Силденафила

В аптеке можно встретить дженерик Силденафил и оригинал. Аналоги Виагры по фармакологическому действию и активному компоненту:

  • Виасан;
  • Виагранде;
  • Випрогра;
  • Камагра;
  • Потенциале;
  • Пемегра;
  • Пфиагра;
  • Силафил;
  • Сильдигра;
  • Северная звезда;
  • Сухагра;
  • Торнетис;
  • Эдегра;
  • Левитра;
  • Импаза;
  • Сеалекс;
  • Вука-Вука.

Цена Силденафила

Купить препарат с силденафилом можно в интернете или привычных аптеках. Стоимость зависит от производителя, количества таблеток в упаковке и концентрации активного вещества. Примерные цены по Москве:

Обсуждения

Силденафил – инструкция по применению, аналоги, цена

9 сообщений

Лекарственные препараты, содержащие вещество силденафил, представляют собой сильнодействующие сосудорасширяющие средства. Самым известным препаратом силденафила является Виагра. Кроме того, благодаря сосудорасширяющему эффекту силденафил способен снижать давление в легочной артерии, что применяется для лечения людей, страдающих легочной гипертензией. Поэтому основные сферы применения силденафила – это лечение нарушений эрекции и легочной гипертензии.

Силденафил вызывает небольшое и преходящее снижение АД, которое в большинстве случаев не сопровождается клиническими симптомами. После приема силденафила в дозе 80 мг 3 раза/сут у пациентов с системной артериальной гипертензией систолическое и диастолическое АД снижалось в среднем на 9.4 мм рт. ст. и 9.1 мм рт. ст. соответственно.

Препараты, содержащие силденафил

Любой препарат, содержащий в качестве активного вещества силденафил, будет обладать одним и тем же терапевтическим эффектом, оказывая одинаковое действие. Такие препараты на фармацевтическом рынке называются синонимами. На сегодняшний день доступны следующие лекарственные препараты, содержащие силденафил:
Виагра;
Виасан-ЛФ;
Вигранде;
Визарсин;
Випрогра;
Динамико;
Камагра;
Максигра;
Потенциале;
Пемегра;
Пфиагра;
Ревацио;
Силафил;
Силденафил;
Силденафил с дапоксетином;
Силденафил Ратиофарм;
Сильдигра;
Сухагра;
Торнетис;
Эдегра.

Все перечисленные препараты являются синонимами Силденафила. Причем содержат они такое же количество данного активного вещества. Эти препараты изготавливаются различными фармацевтическими фирмами под разными названиями, и являются дженериками.

Первым препаратом, который содержал в качестве активного компонента силденафил, была знаменитая Виагра. В принципе Виагра выпускается и сегодня, однако стоимость оригинальной таблетки в 2 – 4 раза выше, чем у ее дженериков. Все таблетки, содержащие в качестве активного вещества силденафил, являются, по сути, дженериками Виагры. Рассмотрим подробнее характеристики дженериков и их отличия от оригинального препарата. При разработке оригинального препарата фармацевтическая компания выделяет определенное химическое вещество, и исследует его свойства.

Проводятся испытания, в каких дозировках это химическое соединение обладает максимально выраженными положительными и минимально проявляющимися отрицательными эффектами. Затем разрабатывается способ и промышленная технология получения данного активного вещества. Также одновременно тратятся усилия на разработку способов очистки полученного химического вещества от примесей, которые часто являются причинами аллергических реакций и других тяжелых побочных эффектов. После всех этих этапов фирма-разработчик выпускает на рынок лекарственный препарат, которому придумали оригинальное название. Именно это и есть оригинальный препарат, который запатентован. Но срок действия патента на медицинские препараты ограничен, и составляет, как правило, от 5 до 10 лет. После окончания действия патента любая другая фармацевтическая фирма может взять состав оригинального препарата (написанный в каждой инструкции) и сделать, согласно указанным дозировкам, собственное лекарство. При этом название также придумывается свое, и на рынок поступает лекарственный препарат с точно таким же действующим веществом, но гораздо дешевле. Именно такое лекарство и называется дженериком.

При этом у дженериков может отличаться состав вспомогательных компонентов от оригинального препарата. В дженерике есть единственное сходство с оригинальным препаратом – это действующее вещество и его дозировка. При этом зачастую для их производства берутся действующие вещества, получаемые в химических лабораториях промышленным путем, которые не подвергаются серьезной и тщательной очистке от примесей. Именно большое количество примесей имеют в виду фармацевты, говоря про какой-либо препарат, что он довольно «грязный». Таким образом, у Виагры за прошедший период времени появилось огромное количество дженериков, названия которых перечислены в разделе выше. Все они относятся к группе силденафила. Самыми чистыми дженериками Виагры являются препараты Силденафил Ратиофарм (производитель – Хорватия), Потенциале (производитель – Украина) и Ревацио (производитель – Германия).

Менее чистыми, но более дешевыми является группа дженериков, производимых индийскими фармацевтическими корпорациями (Камагра, Максигра, Сильдигра, Випрогра, Сухагра, Пемегра, Пфиагра, Эдегра). Индийские фармацевтические корпорации выпускают дженерик силденафила, который называют таблетки-софт. Данные таблетки принимают, просто разжевывая или рассасывая, поскольку их не нужно обязательно запивать водой. Кроме того, есть варианты Силденафила в форме желе с различными вкусовыми добавками.

Силденафил при легочной гипертензии – правила применения

Для лечения легочной гипертензии Силденафил следует принимать по 25 мг (1 таблетка) три раза в сутки. При этом следует выдерживать промежуток между приемами таблетки в 6 – 8 часов. Максимальная одноразовая дозировка Силденафила составляет 50 мг. Однако увеличивать дозировку с 25 мг до 50 мг следует только при наличии показаний и хорошей переносимости препарата. Пожилые люди принимают Силденафил в обычной дозировке. Люди, страдающие нарушениями функций почек, также принимают препарат в обычных дозах. Однако если препарат переносится плохо, то можно снизить его дозировку до 25 мг, два раза в сутки. При наличии заболеваний печени Силденафил начинают использовать в обычной дозировке, но при развитии непереносимости уменьшают кратность приема до двух раз в сутки по 25 мг.

Передозировка
При применении Силденафила в высоких дозах (до 800 мг и более) возможно развитие передозировки. При этом чем выше принятая доза препарата — тем чаще развиваются негативные симптомы, и тем сильнее они выражены. Передозировка проявляется:
ощущением жара;
головокружением;
покраснением лица;
головной болью;
заложенностью носа;
нарушением зрения;
падением давления;
нарушениями пищеварения.

Для лечения передозировки применяют различные препараты, которые способны устранить развившиеся симптомы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение Силденафила с препаратами, влияющими на изофермент CYP3A4 (например, Тетрациклин, Кетоконазол, Эритромицин, Циметидин, Саквинавир, Ритонавир и т.д.), приводит к удлинению времени его действия. Если одновременно с Силденафилом однократно принимается антацидный препарат (например, Гастал, Алмагель), то никакого взаимодействия между ними не происходит.

Также не влияют на эффективность Силденафила следующие препараты: Толбутамид; Варфарин; антидепрессанты; диуретики (мочегонные); гипотензивные препараты (например, Диротон, Амлодипин и др.); Азитромицин (Сумамед). Силденафил усиливает эффект натрия нитропруссида, Нитроглицерина и других доноров оксида азота, поэтому не рекомендуется одновременное применение данных препаратов.

Прием Силденафила с адреноблокаторами может привести к сильному падению артериального давления, что проявляется в виде головокружений. Одновременное применение с Аспирином не усиливает склонности к кровотечениям.

Силденафил обладает довольно широким спектром побочных эффектов, которые проявляются с различной частотой.
Так, фармацевты и врачи классифицируют побочное действие Силденафила по частоте развития различных симптомов:
1. Очень часто – встречаются более чем у одного человека из 10.
2. Часто – развиваются более чем у одного из ста человек, но менее чем у одного из десяти.
3. Нечасто – развиваются более чем у одного из тысячи человек, но менее чем у одного из ста.
4. Редко – развиваются более чем у одного из десяти тысяч человек, но менее чем у одного из тысячи. Выраженность побочных эффектов — обычно легкая или умеренная. Симптомы проходят, как правило, самостоятельно. Причем возраст человека совершенно не влияет на частоту и выраженность побочных эффектов. А вот дозировка напрямую влияет на развитие побочных явлений: чем большее количество препарата принято, тем чаще развивается нежелательное побочное действие.

За время использования Силденафила и наблюдения за людьми, которые принимали препарат, были выявлены следующие симптомы:
повторяющиеся судороги;
транзиторные ишемические атаки;
ишемическая оптическая невропатия неартериального генеза (NAION);
нарушение полей зрения;
сужение сосудов сетчатки;
аритмия; нестабильная стенокардия.

Данные состояния развивались после приема Силденафила, однако их непосредственная причинно-следственная связь не доказана. Поэтому на сегодняшний день вышеперечисленные симптомы не относят к побочным эффектам, но считают их спровоцированными Силденафилом на фоне имеющейся предрасположенности.

Побочные эффекты Силденафила при лечении легочной гипертензии

При использовании Силденафила по 25 мг трижды в день для лечения легочной гипертензии, побочные эффекты развиваются примерно у 1% людей.
Применение Силденафила в низкой дозировке по три раза в день способно спровоцировать следующие побочные эффекты:
анемия;
гиперемия (покраснение кожи);
головная боль; мигрень;
тремор (трясущиеся конечности);
парестезии (ощущение бегания «мурашек» и другие извращения чувствительности);
ощущение жжения;
повышенная чувствительность кожи;
бессонница; тревожность;
кровоизлияние в сетчатку глаз;
затуманивание зрения;
светобоязнь;
нарушение цветовосприятия;
воспаление глаз; покраснение глаз; ухудшение остроты зрения;
ухудшение слуха или глухота;
бронхит; синусит;
кровотечение из носа;
ринит (насморк);
кашель;
заложенный нос;
понос;
нарушения пищеварения (отрыжка, изжога и т.д.);
гастрит или гастроэнтерит;
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
геморроидит;
вздутие живота;
сухость во рту;
облысение;
потливость;
воспаление подкожной клетчатки;
сыпь;
боли в мышцах или спине;
гинекомастия;
приапизм (болезненная постоянная эрекция);
повышенная температура;
отеки.

Где купить Силденафил?

Ввиду огромного количества подделок, покупка Силденафила представляет собой довольно сложное мероприятие. В России эти препараты продаются без рецепта врача, поэтому можно приобрести таблетки в обычных аптеках или через интернет-магазины. Однако нужно соблюдать осторожность и приобретать препарат только у проверенных продавцов. Если нет возможности выяснить, в какой аптеке или интернет-магазине продается качественный Силденафил, можно воспользоваться следующими рекомендациями:
1. Купить одну таблетку, записать номер и серию партии, а также название аптеки.
2. Отдать таблетку на экспертизу, которая сможет дать заключение — подлинный ли это препарат, или подделка.
3. Если таблетка является качественным препаратом по данным экспертизы, то следует вновь пойти в ту же аптеку, где ранее приобрели лекарство, и купить требуемое количество из той же самой партии.
4. Если таблетка является подделкой, то покупаете препарат в другой аптеке и вновь повторяете экспертизу. Так придется делать до тех пор, пока не приобретете качественный препарат. Экспертиза лекарственных препаратов на сегодняшний день делается быстро – в течение 1 – 2 суток. В частном порядке можно заказать экспертизу в любой государственной лаборатории, которая тестирует лекарства (например, НИИ Фармакологии и т.д.).

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Цена в России и в Украине Силденафил производится многими фармацевтическими фирмами, поэтому стоимость препаратов различается весьма существенно. Так, оригинальные препараты стоят около 3000 рублей за 4 таблетки, а дженерики продаются в 2 – 4 раза дешевле. Приведем в таблице ориентировочные цены на популярные оригинальные препараты силденафила, продающиеся в России и Украине:

Аналогами Силденафила являются лекарственные препараты, которые содержат другие активные компоненты, но оказывают сходное действие. На сегодняшний день на отечественном фармацевтическом рынке имеются следующие аналоги Силденафила:
Капсулы Сиалис;
Таблетки Левитра;
Капсулы Импаза;
Капсулы Фужуньбао супер;
Таблетки Сеалекс;
Капсулы Али Капс;
Капсулы и таблетки Вука-Вука;
Таблетки Трибестан;
Капсулы Тонгкат Али Платинум;
Капсулы Лаверон для мужчин;
Капсулы Сталон и Сталон Нео;
Капсулы Йохимбе;
Капсулы Виардо и Виардо форте;
Капсулы Ци-Клим Аланин;

Силденафил имеет довольно обширный спектр противопоказаний, которые нельзя игнорировать, поскольку применение препарата в случаях, когда этого делать нельзя, может привести к серьезным негативным последствиям для здоровья, или даже к смерти.

Итак, Силденафил противопоказан к применению в следующих обстоятельствах: Одновременный прием препаратов оксида азота, нитратов или нитритов (например, Молсидомин, натрия нитропруссид, Нитроглицерин, Нитросорбид, Тивортин, Вазотропин и т.д.).
Одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, Кетоконазол, Итраконазол, Ритонавир, Эритромицин, Саквинавир, Кларитромицин, Телитромицин и Нефазодон).
Одновременный прием других препаратов для лечения легочной гипертензии (Бозентан, Илопрост).
Нестабильная стенокардия.
Тяжелая степень сердечной недостаточности.
Стеноз аорты.
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
Плохое зрение, вызванное ишемической оптической невропатией неартериального происхождения (NAION – по международной классификации).
Тяжелые заболевания печени.
Низкое артериальное давление (ниже 90/50 мм рт. ст.).
Высокое артериальное давление (более 170/100 мм рт. ст.).
Инсульт или инфаркт миокарда, перенесенные относительно недавно (в течение полугода). Врожденные дегенеративные патологии сетчатки глаза (пигментный ретинит, врожденный дефект ретинальных фосфодиэстераз).
Возраст младше 18 лет.
Чувствительность, аллергия или непереносимость Силденафила.

Кроме того, Силденафил имеет и относительные противопоказания, при наличии которых препарат может применяться, но с соблюдением осторожности.

К относительным противопоказаниям к применению Силденафила относят следующие состояния:
серповидно-клеточная анемия;
множественная миелома;
лейкоз;
тромбоцитопения (сниженное количество тромбоцитов в крови);
любые патологии, которые могут сопровождаться кровотечениями;
состояние обострения язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector