0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Средство для лечения артериальной гипертонии и сердечных заболеваний бипрол

Бисопролол: использование при гипертонии

Фармакология бисопролола – механизм действия

Бисопролол — лекарственное средство, называемое бета-блокатором, которое работает, блокируя определенные рецепторы, называемые бета-рецепторами, в нашем сердце. В результате сердечные мышцы не могут сильно сокращаться, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и объема крови в нашем теле. Это весьма полезно для защиты нашего сердца, если у нас, например сердечная недостаточность.

Формы выпуска препарата

Бисопролол — общее название препарата, которое является названием активного ингредиента в лекарстве, которое оказывает лечебный эффект. Существует несколько различных фирменных наименований, которые содержат бисопролол, например: BICOR, Bicard, Bispro. Эти бренды содержат бисопролол, но все они производятся различными фармацевтическими компаниями. Самая низкая доза 1,25 мг бренда Bicor, для других брендов характерны следующие дозы: 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Аналоги Бисопролола

Бисопролол — лекарственное средство, называемое бета-блокатором, которое представляет собой группу лекарств, работающих одинаковым образом. К классу бета-блокаторов также относят:

  1. Атенолол;
  2. Карведилол;
  3. Лабеталола;
  4. Метопролол;
  5. Небиволол;
  6. Окспренолол;
  7. Пиндолол;
  8. Пропранолол.

Все эти препараты находятся в одном классе, но между ними есть десятки тонких различий.

Фармакокинетика: состав и принцип действия

Что же отличает бисопролол от других бета-блокаторов.

Бисопролол действует только на бета-1-рецепторы, находящиеся в сердце, и меньшее влияет на другие рецепторы (бета-2, находящиеся в других частях тела, например в легких). Бисопролол является оптимальным вариантом выбора для людей, страдающих заболеваниями легких, такими как астма. Бисопролол выводится из организма как с мочой, так и путем химического переработки в печени. Это означает, что действие бисопролола на организм может быть сильнее чем нужно, если работа почек или печени ослаблена сопутствующими заболеваниями. Если у человека проблемы с почками, то необходимо снизить дозу принемаемого бисопролола.

Сердце играет определяющую роль в нашем теле, проталкивая кровь через кровеносные сосуды туда, обеспечивает органы и ткани кислородом и питательными веществами. Бета-адренергические рецепторы встречаются в сердце, благодаря им сердечная мышца сокращается, и сердце ритмично выталкивает кровь в кровеносные сосуды.

Препараты «бета-блокаторы» останавливают этот процесс. Они присоединяются к бета-рецепторам, так что не дают нормальным молекул связываться с рецепторами, в результате снижается интенсивность передачи нервного импульса. Это не останавливает работу сердца в целом, но замедляет темп его сокращений. Сердечная мышца сокращается реже, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и снижению уровня артериального давления.

Бисопролол: показания к применению

Бисопролол используется в сочетании с другими препаратами для снижения артериального давления, и для снижения риска серьезных обострений у людей с сердечной недостаточностью. Снижая сердечный ритм и кровяное давление, бисопролол снижает нагрузку на сердце. В редких случаях препарат используют для лечения гипертонии, аритмии и стенокардии.

Побочные эффекты:

  • Снижение сердечного ритма (брадикардия);
  • Головная боль;
  • Усталость;
  • Головокружение;
  • Тошнота.

    Распространенные негативные эффекты бисопролола определяет скорость усвояемости препарата в организме.
    Если это случилось, то лучше обсудить это вопрос с врачом, который подскажет, что делать. Простое снижение дозы решит все проблемы и вернет показатели артериального давления в нормальный диапазон. Именно по этой причине лечение начинают с минимальной дозы и постепенно увеличивают ее до достижения наилучшего эффекта. Иногда возникает недомогание, диарея и ощущение холода в конечностях. Для получения полного списка побочных эффектов рекомендуем ознакомиться с инструкцией по применению препарата.

    Предостережения

    Бисопролол предназначен для долгосрочного лечения, препарат снижает риск сердечных осложнений. Если вдруг резко прекратить прием препарата, то может возникнуть «синдром отмены», это состояние при котором резко возрастает сила сердечных сокращений, давление поднимается до опасных показателей, развивается гипертонический криз, который может привести к летальному исходу. Поэтому врачи рекомендуют медленно поэтапно снижать дозу и в конечном итоге прекратить прием препарата, это нужно для того, чтобы дать организму время приспособиться к работе без бисопролола.

    Если у человека сердечный ритм менее 45-50 ударов в минуту, бисопролол будет не самым лучшим вариантом выбора для него, поскольку Бисопролол способствует снижению частоты сердечных сокращений, и велика вероятность развития брадикардии, которая провоцирует рахвитие коллапса, а это уже смертельноопасное состояние. Если у человека диабет, бисопролол может скрывать побочные эффекты диабетических препаратов. Например, человек может не заметить увеличение частоты сердечных сокращений и тремора, которые являются признаками гипогликемии, потому что бисопролол скрывает эти эффекты, и тем самым наносит вред организму.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Взаимодействие с рифампицином усиливает разложение бисопролола в организме, это означает, что бисопролол разалагается в печени быстрее чем обычно. В итоге бисопролол будет меньше воздействовать на организм, поэтому для получения лечебного эффекта увеличиват дозу приема препарата.

    Бисопролол при беременности

    Бисопролол не рекомендуется использовать во время беременности, потому что он вызывает брадикардию у ребенка. У женщин, которые кормят грудью, бисопролол выделяется вместе с грудным молоком, что также наноситт вред сердцу младенца.

    Бисопролол в лечении артериальной гипертензии

    О статье

    Автор: Недогода С.В. (ГБОУ ВПО «Волгоградский государственный медицинский университет» МЗ РФ)

    Для цитирования: Недогода С.В. Бисопролол в лечении артериальной гипертензии // РМЖ. 2011. №4. С. 192

    В отечественных и международных рекомендациях по диагностике и лечению артериальной гипертензии (АГ) основной целью ее лечения декларируется снижение риска сердечно–сосудистых осложнений через: достижение целевого уровня АД, органопротекцию и коррекцию модифицируемых факторов риска. Долгое время позиции β–адреноблокаторов в лечении АГ выглядели фактически бесспорными. Одна­ко в последние несколько лет этот класс препаратов стал подвергаться серьезной критике, что привело к тому, что в Британских рекомендациях по лечению АГ β–адре­ноблокаторы перестали рассматриваться как препараты «первой» линии антигипертензивной терапии и даже были поставлены на 4–е место среди прочих антигипертензивных препаратов. а чуть позднее встал вопрос о целесообразности их использования и при комбинированной антигипертензивной терапии. Принципиально важно, что в последних российских рекомендациях по лечению АГ β–адрено­блока­торы сохранили свои позиции. В этой связи представляется важным для практических врачей получить ответы на три вопроса:

    – На чем основана критика β–адреноблокаторв?
    – Почему нельзя обойтись без β–адреноблокаторов в лечении АГ?
    – Все ли β–адреноблокаторы одинаково полезны?
    На чем основана критика
    β–адреноблокаторов?
    Первым аргументом против использования β–ад­ре­ноблокаторов в качестве стартовой терапии стала серьезная критика их антигипертензивной эффективности и констатация худшего влияния на жесткие конечные точки, полученная в различных метаанализах [3,15]. Хронологически одним из первых критиков β–адрено­блокаторов стал B. Carlberg и соавт., которые подвергнув мета–анализу результаты 9 исследований (4 из них сравнивали атенолол и плацебо, 5 – атенолол с другими гипотензивными препаратами), пришли к выводу о том, что при сравнении с плацебо атенолол снижает только риск развития мозговых инсультов, но при этом не оказывает положительного влияния на общую смертность, сердечно–сосудистую смертность и риск инфаркта миокарда. При сравнении с антагонистами кальция, ингибиторами АПФ и антагонистами к рецепторам ангиотензина II при сопоставимой гипотензивной активности при терапии атенололом имели место достоверно бóльшие риски мозговых инсультов (на 30%), смертности от сердечно–сосудистых заболеваний (на 16%) и общей смертности (на 13%). Примечательно, что среди прочих выводов авторы этого мета–анализа не рекомендовали использовать атенолол в качестве препарата сравнения при проведении новых клинических исследований. Спустя год был опубликован еще один мета–анализ, базировавшийся на 14 рандомизированных контролируемых исследованиях по эффективности и безопасности различных β–адреноблокаторов с плацебо и другими антигипертензивными препаратами при АГ. Только в одном из них использовался метопролол, а во всех остальных опять атенолол, пропранолол и окспренолол. Этот мета–анализ показал, что β–блокаторы повышали риск развития инсульта более чем на 16% по сравнению с диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами кальция и антагонистами рецепторов ангиотензина II. Еще один мета–анализ, опубликованный в 2005 году, также базировавшийся на результатах исследований с β–адреноблокаторами первой генерации (пропранолол, окспренолол, пиндолол и атенолол), фактически подтвердил данные предшествующих анализов. И если не вдаваться в полемику по качеству этих мета–анализов, то все же необходимо вспомнить судьбу нашумевшего мета–анализа С. Furberg по антагонистам кальция, опубликованного в конце 90–х годов XX века и оказавшегося полностью несостоятельным, Кроме этого, изначально было обращено внимание на то, что многие проблемы, связанные с атенололом, экстарполировались на все, в том числе и новые β–адре­нблокаторы. Таким образом, если суммировать результаты всех мета–анализов, критикующих β–адренобло­каторы, то оказывется, что в них были скомпроментированы «старые» представители этого класса, и прежде всего гидрофильный атенолол. Причем в ходе сегодняшней дискуссии по проекту рекомендаций JNC 8 предлагается акцентировать внимание на нецелесообразности использования при АГ именно атенолола.
    Вторым аргументом против использования β–ад­ре­ноблокаторов в качестве препаратов первой линии стали данные ряда прямых сравнительных исследований, в которых при его применении вместе с тиазидными диуретиками (причем последние применялись отнюдь не в метаболически нейтральной дозе 6,25 мг) было выялено повышение риска развития сахарного диабета [1,8,16].
    И, наконец, третьим аргументом стал анализ результатов исследования ASCOT [20], согласно которому ЧСС не может быть прогностически важным фактором эффективности применения β–адрено­бло­каторов при АГ. Причем в качестве еще одного аргумента авторы приводят результаты исследования LIFE. Но и в ASCOT, и в LIFE опять был использован атенолол. В ASCOT он сравнивался с амлодипином и периндоприлом, последний из которых является, пожалуй, единственным из иАПФ, способным вызвать урежение ЧСС за счет выраженного уменьшения инсулинорезистетности и связанной с ней гиперсимпатикотонии.
    Итак, на сегодняшний день нет безоговорочно веских аргументов против применения, по крайней мере, «новых» β–адреноблокаторов в качестве средств на­чаль­ной терапии пациентов с АГ.
    Почему нельзя обойтись
    без β–адреноблокаторов в лечении артериальной гипертензии?
    Если вспомнить классическую и никем пока не опровергнутую формулу, согласно которой уровень АД зависит от величины сердечного выброса (а это произведение ударного объема сердца на ЧСС) и сосудистого сопротивления, то становится очевидным, что, кроме β–адреноблокаторов, целенаправленно воздействовать на ЧСС никакие другие классы антигипертензивных препаратов не могут (эффект агонистов имидазолиновых рецепторов и периндоприла все же носит опосредованный характер). Встает логичный вопрос о том, как часто у пациентов с АГ бывает тахикардия, требующая назначения β–адренобло­каторов. Как следует из рисунка 1, как минимум, треть пациентов с АГ являются потенциальными кандидатами на терапию β–адрено­блокаторами.
    Все ли β–адреноблокаторы
    одинаково полезны?
    На предмет существования мощной доказательной базы применения β–адреноблокаторов при АГ и сопутствующей сердечно–сосудистой патологии написано огромное количество статей и обзоров. Поэтому вряд ли имеет смысл доказывать доказанное. Однако стоит сразу же сделать акцент, что биспролол как по количеству исследований, так и по числу пациентов, участвовавших в них, является одним из несомненных лидеров. Представляется более целесообразным и важным для практического врача ответить на вопрос о том, насколько свойства бисопролола могут гарантировать достойный ответ современным вызовам со стороны АГ.
    Вызов первый: гипотензивная эффективность
    и возможность достижения целевого АД.
    Эффективность антигипертензивного действия бисопролола (Конкора) имеет дозозависимый характер. Так, в работе [17] установлено, что при назначении препарата в дозах 5, 10 и 20 мг/сут САД снижалось соответственно на 10, 14 и 20%. По мере возрастания дозы увеличивалось число пациентов с диастолическим АД (ДАД) 25.02.2011 Статины и «бремя» цивилизации: доказанна.

    Ассоциированные с атеросклерозом (АС) болезни, и прежде всего ишемическая болезнь сердца (.

    В настоящее время в связи с активным внедрением в практику лечения артериальной гипертонии.

    Возможности бисопролола в терапии сердечно-сосудистых заболеваний

    Бисопролол относится к самым высококардиоселективным бета-адреноблокаторам. Рассмотрены преимущества применения бисопролола при артериальной гипертензии, его использование при различных формах ишемической болезни сердца и выбор качественного препарата.

    Bisoprolol is related to the most high-cardioselective beta-blockers. The advantages of bisoprolol use in arterial hypertension were considered, as well as its use in different forms of ischemic heart disease, and selection of high-quality medication.

    В реальной клинической практике бета-адреноблокаторы (БАБ) — одни из наиболее широко используемых лекарственных средств в терапии сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ). Вопросы выбора БАБ по-прежнему сохраняют свою актуальность.

    Как известно, бета-1-селективные АБ превосходят неселективные: они значительно меньше повышают периферическое сосудистое сопротивление, в большей степени уменьшают выраженность вазоконстрикторной реакции на катехоламины и, следовательно, более эффективны у курящих, реже вызывают гипогликемию у больных сахарным диабетом (СД), реже вызывают синдром отмены. Бета-1-селективные АБ могут применяться у больных с обструктивными заболеваниями легких, в меньшей степени изменяют липидный состав крови.

    К одному из самых высококардиоселективных БАБ относится бисопролол (Бидоп). Сродство бисопролола к бета-1-адренорецепторам в 75 раз выше, чем к бета-2-адренорецепторам. В стандартной дозе препарат почти не оказывает блокирующего действия на бета-2-адренорецепторы и поэтому лишен многих нежелательных эффектов. Бисопролол в терапевтических дозировках (2,5–10,0 мг/сут) не вызывает бронхоспазма и не нарушает дыхательную функцию у лиц с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Кроме того, бисопролол не ухудшает функцию почек и внутрипочечную гемодинамику, не влияет на углеводный обмен и не повышает содержание холестерина и липопротеидов в плазме крови [1].

    Данные свойства обусловливают применение бисопролола при различных ССЗ, в первую очередь при артериальной гипертензии (АГ) и ишемической болезни сердца (ИБС).

    Преимущества бисопролола при артериальной гипертензии

    Основными показаниями при применении БАБ у больных АГ являются: ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), тахиаритмии, глаукома [2].

    По антигипертензивной активности бисопролол не уступает другим БАБ и по ряду показателей превосходит их. Двойное слепое рандомизированное исследование BISOMET показало, что бисопролол, как и метопролол, снижает артериальное давление (АД) в покое, однако значительно превосходит метопролол по влиянию на систолическое АД и частоту сердечных сокращений (ЧСС) при физической нагрузке [3]. Выраженная эффективность бисопролола у пациентов, ведущих активный образ жизни, побуждает назначать препарат более молодым пациентам с АГ.

    В этой связи следует напомнить о мифах про влияние БАБ на эректильную функцию. Часто прием БАБ связывают с возможностью возникновения сексуальной дисфункции. В отношении бисопролола убедительно доказано отсутствие негативного влияния на сексуальную функцию у мужчин. Данное свойство бисопролола повышает приверженность к лечению молодых пациентов-мужчин, которые начинают страдать АГ в активные годы жизни. В исследовании L. M. Prisant и соавт. продемонстрировано, что частота сексуальной дисфункции при приеме бисопролола не отличалась от таковой при приеме плацебо [4].

    При сравнении бисопролола с антагонистами кальция (нифедипин) и ингибиторами ангитензинпревращаюшего фермента (ИАПФ) (эналаприл) выяснилось, что он обладает не меньшей антигипертензивной активностью. Более того, в сравнительном рандомизированном исследовании бисопролол (10–20 мг/сут) приводил к достоверному уменьшению индекса массы миокарда левого желудочка (ММЛЖ) на 11%, что было идентично эффекту ИАПФ (эналаприл, 20–40 мг/сут) [5].

    В другом исследовании изучали эффективность бисопролола в дозах 5–10 мг у больных АГ и гипертрофией миокарда левого желудочка (ГЛЖ). Через 6 месяцев индекс ММЛЖ достоверно уменьшился на 14,6%, толщина миокарда задней стенки левого желудочка (ЛЖ) и межжелудочковой перегородки на 8% и 9% соответственно, а объем полостей и фракция выброса ЛЖ не изменились. При этом регресс гипертрофии ЛЖ нельзя было объяснить одним лишь гипотензивным действием, у 5 пациентов, не достигших нормальных цифр АД, также отмечалось снижение индексов ММЛЖ [6].

    Оценка органопротекторных свойств, в том числе влияния различных антигипертензивных препаратов на жесткость артериальной стенки, в настоящее время является предметом активного изучения и дискуссий. С учетом открытия новых маркеров сердечно-сосудистого риска приведем данные о влиянии бисопролола на центральное давление, пульсовое давление и жесткость сосудистой стенки. Жесткость сосудистой стенки — это один из главных факторов, определяющих пульсовое АД. И жесткость сосудистой стенки, и пульсовое давление тесно коррелируют с такими конечными точками, как сердечно-сосудистая смертность, инфаркт миокарда и инсульт. Еще более тесную взаимосвязь с сердечно-сосудистым риском имеет центральное, или аортальное, пульсовое давление [7].

    Бисопролол в дозе 10 мг у пациентов с АГ приводил к достоверному снижению скорости пульсовой волны, а также улучшению эластичности плечевой артерии.

    В исследовании ADLIB изучались эффекты различных классов антигипертензивных препаратов (амлодипин 5 мг, доксазозин 4 мг, лизиноприл 10 мг, бисопролол 5 мг и бендрофлуметиазид 2,5 мг) на показатели жесткости сосудистой стенки — центральное давление, отраженную волну и индекс аугментации. Наиболее выраженное снижение АД на плечевой артерии вызывал лизиноприл и бисопролол. Бисопролол наравне с лизиноприлом и амлодипином снижал центральное АД. При этом бисопролол оказывал противоположное влияние на индекс аугментации и скорость отраженной волны: индекс аугментации был выше при применении других препаратов, а скорость отраженной волны была максимальной при лечении бисопрололом [8].

    Нельзя не остановиться на аспектах лечения АГ у тучных пациентов. АГ диагностируется у 88% больных с абдоминальным типом ожирения [9].

    Несмотря на то, что БАБ относятся к основному классу препаратов в лечении АГ, ожирение и метаболический синдром не служат преимущественным показанием для их назначения, хотя использование БАБ у тучных пациентов имеет патогенетическое обоснование, учитывая ключевую роль гиперактивности симпатической нервной системы в развитии АГ при ожирении.

    Боязнь назначить БАБ пациенту с метаболическим синдромом обусловлена опасениями ухудшения течения СД. БАБ обладают разным продиабетогенным потенциалом. Так, на фоне приема бисопролола и небиволола у больных АГ и СД не отмечалось изменения уровня глюкозы в крови, тогда как лечение с помощью атенолола приводило к достоверному повышению ее уровня. Было выявлено, что бисопролол не изменяет уровень глюкозы в крови у больных СД, при этом не требуется коррекции доз гипогликемических средств, что свидетельствует о его метаболической нейтральности [10].

    Исследования с участием больных СД, проведенные с бисопрололом, показали, что благодаря высокой селективности препарат не оказывает существенного влияния на углеводный и липидный обмен и может применяться у больных СД.

    Положительным свойством бисопролола для назначения тучным пациентам с АГ служит его уникальная возможность растворяться как в жирах, так и в воде (амфифильность). Бисопролол в связи с амфифильными свойствами на 50% подвергается биотрансформации в печени, остальная часть выводится почками в неизмененном виде. Учитывая частое наличие у больных метаболическим синдромом «скомпрометированной» печени в виде неалкогольной жировой болезни печени, применение бисопролола оправдано для лечения АГ у данной категории пациентов. Амфифильность обусловливает сбалансированный клиренс бисопролола, что объясняет низкую вероятность его взаимодействия с другими препаратами и большую безопасность при применении у больных с умеренной печеночной или почечной недостаточностью [11].

    Полиморбидность и наличие у одного пациента одновременно ХОБЛ и ССЗ заставляет тщательно подходить к выбору БАБ. Установлено, что назначение БАБ пациентам с ХОБЛ, перенесшим инфаркт миокарда, снижает риск смертности на 40% (по сравнению с аналогичной группой пациентов без назначения БАБ). По данным S. Chatterjece, у больных с бронхиальной астмой изменения бронхиальной проходимости на фоне приема 10 и 20 мг бисопролола достоверно не отличались от таковых на фоне плацебо [12].

    Кардиоселективный БАБ бисопролол у пациентов с ССЗ и сопутствующей ХОБЛ не оказывает отрицательного влияния на бронхиальную проходимость и улучшает качество жизни больных, тогда как менее селективные атенолол и метопролол ухудшали проходимость дыхательных путей у данной категории пациентов [13].

    Применение бисопролола при различных формах ИБС

    Отечественные рекомендации по диагностике и лечению ИБС [14] рассматривают БАБ как препараты первого ряда для лечения различных форм ИБС, в том числе служат необходимым компонентом терапии больных с инфарктом миокарда в анамнезе и ХСН. Именно в этих клинических ситуациях БАБ способны улучшить прогноз пациентов.

    Антиангинальные свойства позволяют назначать бисопролол для профилактики ангинозных приступов пациентам со стабильной стенокардией напряжения. В многоцентровом клиническом исследовании TIBBS (Total Ischemic Burden Bisoprolol Study) продемонстрировано, что бисопролол эффективно устраняет эпизоды преходящей ишемии миокарда у больных стабильной стенокардией и увеличивает вариабельность сердечного ритма [15]. В этом исследовании также показано влияние на улучшение прогноза при ИБС на фоне применения бисопролола. Доказано, что частота сердечно-сосудистых событий на фоне терапии бисопрололом достоверно ниже, чем при приеме нифедипина и плацебо.

    Было также установлено, что по антиангинальной эффективности бисопролол сравним с атенололом, бетаксололом, верапамилом и амлодипином. В других исследованиях доказано, что бисопролол эффективнее предотвращает возникновение ангинозных приступов и в большей степени увеличивает толерантность к нагрузкам, чем изосорбида динитрат (используемый в виде монотерапии) и нифедипин. У больных стабильной стенокардией бисопролол может использоваться в сочетании с другими антиангинальными средствами (в частности, с нитратами и антагонистами кальция).

    Установлено, что бисопролол значимо снижает риск инфаркта миокарда и смертности от ССЗ у пациентов, перенесших оперативные вмешательства на магистральных артериях. В качестве средства вторичной профилактики инфаркта миокарда оправдано применение бисопролола у стабильных больных, перенесших инфаркт миокарда (начиная с 5–7 суток заболевания) [16].

    Выбор бисопролола

    Учитывая широкий ассортимент лекарственных средств на российском рынке и необходимость адекватного выбора, весьма актуальна проблема взаимозаменяемости оригинальных препаратов на генерические по экономическим соображениям. Основное ограничение в повсеместном использовании оригинальных лекарственных средств — их высокая стоимость. С другой стороны, хорошо известен факт высокой эффективности оригинального препарата. При выборе генерика необходимо иметь данные о терапевтической биоэквивалентности оригинальному препарату. Для доказательства терапевтической эквивалентности требуется проведение клинического изучения генерика с выполнением сравнительных клинических исследований с оригинальным препаратом с целью изучения его эффективности и безопасности.

    Подробнее остановимся на данных клинических исследований с участием российских пациентов с АГ и ИБС по оценке эффективности препарата Бидоп (бисопролол).

    В 2012 г. К. В. Протасовым и соавт. проведено сравнение клинической эффективности и безопасности оригинального и генерического препаратов бисопролола для больных АГ и пациентов со стенокардией напряжения. Обследованы 30 больных АГ 1–2 степеней (средний возраст — 47 лет). Пациенты были рандомизированы в группы оригинального бисопролола и препарата Бидоп, которые назначали в стартовой дозе 5 мг/сут. Через 6 недель лечения и 2 недели отмывочного периода препарат заменили на альтернативный, после чего терапию продолжили до 6 недель. Схема исследования представлена на рис.

    Исходно, на 2-й и 6-й неделях терапии регистрировали АД, ЧСС, нежелательные побочные реакции, анализировали результаты самостоятельного контроля АД (СКАД). Исходно и на 6-й неделе проводили суточное мониторирование АД (СМАД). К 6-й неделе лечения офисное АД достоверно снизилось в группе оригинального бисопролола на 23,0/10,5 мм рт. ст., в группе генерика — на 21,2/10,0 мм рт. ст., межгрупповые различия недостоверны. Целевой уровень АД (

    О. Н. Корнеева, кандидат медицинских наук

    ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва

    Бипрол (Biprol)

    Действующее вещество:

    Содержание

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    3D-изображения

    Состав

    Фармакологическое действие

    Способ применения и дозы

    Общее для всех дозировок

    Внутрь, с небольшим количеством жидкости, 1 раз в сутки, утром (до завтрака, во время или после него). Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

    Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 2,5 мг

    Предварительными условиями для начала лечения препаратом Бипрол являются стабильная ХСН без признаков обострения в течение 6 нед; лечение оптимальными дозами препаратов стандартной терапии ХСН; отсутствие изменений в стандартной терапии ХСН в предшествующие 2 нед . Начало лечения препаратом Бипрол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

    Рекомендуемая начальная доза препарата Бипрол составляет 1,25 мг (1/2 табл. по 2,5 мг) 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75; 5; 7,5; и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться с интервалом не менее 2 нед . Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендуемая (целевая) доза препарата Бипрол при ХСН составляет 10 мг 1 раз в день.

    Во время фазы титрования необходим регулярный контроль ЧСС , АД и признаков усугубления течения ХСН , которые могут развиться с первого дня применения препарата.

    После приема начальной дозы 1,25 мг (1/2 табл. по 2,5 мг) пациента следует наблюдать в течение 4 ч (контроль ЧСС , АД , нарушений проводимости, признаков усугубления течения сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.

    Каждое увеличение дозы должно осуществляться только при условии хорошей переносимости предыдущей дозы и стабильного состояния пациента. При сомнительной переносимости и чрезмерном снижении АД дозу увеличивают 1 раз в 4 нед; при этом целевая доза может быть достигнута к 24-й нед . Если нет возможности достичь целевой дозы, пациент должен получать максимально переносимую дозу.

    В период титрования или поддерживающей терапии могут наблюдаться временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этих случаях рекомендуется сначала провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии (диуретик и/или ингибитор АПФ); при неэффективности этой меры может потребоваться временное снижение, более медленное титрование дозы или отмена препарата Бипрол. Возобновление терапии и/или титрования дозы препарата Бипрол следует рассматривать только после стабилизации состояния пациента.

    Не следует допускать внезапного прекращения приема препарата Бипрол (как и любого бета-адреноблокатора), поскольку возможно развитие синдрома отмены, который проявляется признаками декомпенсации ХСН . Поэтому отмену и снижение дозы препарата Бипрол следует проводить постепенно, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациента.

    При пропуске приема очередной дозы препарата не следует удваивать следующую дозу.

    Продолжительность лечения. Препарат Бипрол обычно назначается для долговременной терапии, длительность которой определяется врачом.

    Особые группы пациентов

    Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции почек или печени легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции почек ( Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени титрование дозы проводится с особой осторожностью; максимальная суточная доза препарата Бипрол составляет 10 мг.

    Пожилой возраст. Коррекция дозы не требуется.

    Дети. В связи с недостаточностью данных применение препарата Бипрол у детей до 18 лет не рекомендуется.

    Сопутствующие заболевания. В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороками клапанов сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

    Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 5 и 10 мг дополнительно

    Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.

    При артериальной гипертензии и ИБС препарат назначают по 5 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг/сут.

    Для пациентов с нарушением функции почек ( Cl креатинина

    Бипрол (Biprol)

    Действующее вещество:

    Содержание

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    3D-изображения

    Состав

    Фармакологическое действие

    Способ применения и дозы

    Общее для всех дозировок

    Внутрь, с небольшим количеством жидкости, 1 раз в сутки, утром (до завтрака, во время или после него). Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

    Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 2,5 мг

    Предварительными условиями для начала лечения препаратом Бипрол являются стабильная ХСН без признаков обострения в течение 6 нед; лечение оптимальными дозами препаратов стандартной терапии ХСН; отсутствие изменений в стандартной терапии ХСН в предшествующие 2 нед . Начало лечения препаратом Бипрол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

    Рекомендуемая начальная доза препарата Бипрол составляет 1,25 мг (1/2 табл. по 2,5 мг) 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75; 5; 7,5; и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться с интервалом не менее 2 нед . Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендуемая (целевая) доза препарата Бипрол при ХСН составляет 10 мг 1 раз в день.

    Во время фазы титрования необходим регулярный контроль ЧСС , АД и признаков усугубления течения ХСН , которые могут развиться с первого дня применения препарата.

    После приема начальной дозы 1,25 мг (1/2 табл. по 2,5 мг) пациента следует наблюдать в течение 4 ч (контроль ЧСС , АД , нарушений проводимости, признаков усугубления течения сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.

    Каждое увеличение дозы должно осуществляться только при условии хорошей переносимости предыдущей дозы и стабильного состояния пациента. При сомнительной переносимости и чрезмерном снижении АД дозу увеличивают 1 раз в 4 нед; при этом целевая доза может быть достигнута к 24-й нед . Если нет возможности достичь целевой дозы, пациент должен получать максимально переносимую дозу.

    В период титрования или поддерживающей терапии могут наблюдаться временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этих случаях рекомендуется сначала провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии (диуретик и/или ингибитор АПФ); при неэффективности этой меры может потребоваться временное снижение, более медленное титрование дозы или отмена препарата Бипрол. Возобновление терапии и/или титрования дозы препарата Бипрол следует рассматривать только после стабилизации состояния пациента.

    Не следует допускать внезапного прекращения приема препарата Бипрол (как и любого бета-адреноблокатора), поскольку возможно развитие синдрома отмены, который проявляется признаками декомпенсации ХСН . Поэтому отмену и снижение дозы препарата Бипрол следует проводить постепенно, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациента.

    При пропуске приема очередной дозы препарата не следует удваивать следующую дозу.

    Продолжительность лечения. Препарат Бипрол обычно назначается для долговременной терапии, длительность которой определяется врачом.

    Особые группы пациентов

    Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции почек или печени легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции почек ( Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени титрование дозы проводится с особой осторожностью; максимальная суточная доза препарата Бипрол составляет 10 мг.

    Пожилой возраст. Коррекция дозы не требуется.

    Дети. В связи с недостаточностью данных применение препарата Бипрол у детей до 18 лет не рекомендуется.

    Сопутствующие заболевания. В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороками клапанов сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

    Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 5 и 10 мг дополнительно

    Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.

    При артериальной гипертензии и ИБС препарат назначают по 5 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг/сут.

    Для пациентов с нарушением функции почек ( Cl креатинина

    Средство для лечения артериальной гипертонии и сердечных заболеваний: Бипрол

    Препарат Бипрол — это бета-адреноблокатор. Он давно применяется в кардиологии для снятия приступов гипертонии и предупреждения приступов стенокардии. Цена упаковки Бипрола в дозировке 5 мг варьируется в пределах 80-150 руб.

    Препарат Бипрол применяется в кардиологии для снятия приступов гипертонии и предупреждения приступов стенокардии.

    Состав, форма выпуска

    Внешне Бипрол представляет собой желтые таблетки с внутренним слоем белого цвета. Они покрываются пленочной оболочкой.

    Производитель выпускает 3 вида таблеток — по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Они фасуются в контурные ячейковые упаковки по 10 шт. В картонной пачке находится 1,2,3, 5 или 10 таких ячеек.

    В состав Бипрола входит активное вещество фумарат бисопролола. Вспомогательные компоненты — целлюлоза, кукурузный крахмал, кросповидон, лудипресс ЛЦЕ, аэросил и стеарат магния.

    Показания

    Применяются таблетки Бипрол при заболеваниях сердца и сосудов, среди которых:

    • Гипертония;
    • Ишемия сердца — для профилактики стенокардии;
    • Инфаркт миокарда — для вторичной профилактики;
    • Аритмии.

    Применяются таблетки Бипрол при инфаркте.

    Полезные свойства

    Бипрол оказывает 3 выраженных действия:

    • Антиангинальное — улучшает кровоснабжение сердца;
    • Гипотензивное — снижает давление;
    • Антиаритмическое — выравнивает сердечный ритм.

    [color-box color=”yellow”]Небольшая доза препарата блокирует бета-адренорецепторы, в результате чего стабилизируется сердечный ритм, уменьшается возбудимость и проводимость миокарда.[/color-box]

    На протяжении первых суток возможно увеличение сосудистого сопротивления из-за прекращения стимуляции бета-адренорецепторов. Затем оно постепенно приходит в норму, на это может потребоваться до 3 суток. При продолжительном приеме препарата сопротивление сосудов ослабевает.

    Препарат также стимулирует периферические сосуды и влияет на нервную систему. Это приводит к тому, что в течение 2-5 суток снижается артериальное давление. Для достижения стабильного эффекта – Бипрол следует принимать 1-2 месяца.

    Для достижения стабильного эффекта – Бипрол следует принимать 1-2 месяца.

    Антиангинальное действие лекарства связано с тем, что оно стабилизирует сердечный ритм, уменьшает сократимость и улучшает перфузию миокарда. В результате потребность сердечной мышцы в кислороде снижается. Антиаритмической действие выражается в основном в устранении провоцирующих факторов — тахикардии, гипертензии и повышенной нервной возбудимости.

    Инструкция

    К Бипролу прилагается подробная инструкция по применению. В ней указано, что таблетки пьют с водой по утрам раз в день.

    [color-box color=”blue”]Принимать лекарство можно вместе с едой или отдельно, это никак не влияет на его действие. Важно глотать таблетки целыми, не разжевывать.[/color-box]

    Фаза титрования

    В самом начале использования препарата необходимо провести фазу титрования. Пациент должен постоянно находиться под медицинским контролем в это время.

    Начинать следует с дозы в 1,25 мг, это половинка таблетки 2,5 мг. Если гиперчувствительности не выявляется, лечение продолжают. Суточную дозировку следует изменять плавно, увеличивая ее на 1,25 мг через каждые 2 недели. Либо через каждые 4 недели, если есть сомнения в переносимости пациентом лекарства.

    При возникновении нежелательных эффектов порцию таблеток следует снова понизить. Предельная суточная дозировка не может превышать 10 мг.

    После приема первой дозы в 1,25 мг необходимо в течение 4 часов контролировать показатели давления.

    После приема первой дозы в 1,25 мг необходимо в течение 4 часов контролировать показатели давления, пульс, следить за тем, не появляется ли симптомов обострения недостаточности сердца. На этом этапе возможна отмена препарата.

    На фазе титрования не исключены рост давления, брадикардия, временное ухудшения состояния пациента с ХСН. В таких случаях следует скорректировать дозировку лекарства и назначить больному мочегонные средства, возможно, в сочетании с ингибиторами АПФ.

    Длительность приема препарата

    При назначении Бипрола больной должен понимать, что лечение этим препаратом будет длительным. Точную продолжительность приема средства всегда определяет врач применительно к конкретному пациенту и его состоянию здоровья.

    Больные пожилого возраста

    Корректировка дозировки для пациентов пенсионного возраста не требуется. Они могут лечиться Бипролом по стандартной схеме, указанной в инструкции.

    Не проведено достаточного количества исследований, чтобы можно было доказать безопасность использования Бипрола в несовершеннолетнем возрасте. Поэтому пациентов, которым еще не исполнилось 18 лет, лечить этим препаратом не рекомендуется.

    Пациенты с нарушенными функциями почек и печени

    Больным, у которых нарушена функциональность почек (креатинин).

    Пациенты, страдающие сопутствующими болезнями

    До сих пор неизвестно наверняка, как применение Бипрола может повлиять на состояние больных ХСН, у которых также диагностированы следующие недуги:

    • сахарный диабет 1 типа;
    • рестриктивная кардиомиопатия;
    • тяжелые отклонения в работе печении и(или) почек;
    • инфаркт миокарда, произошедший менее 3 месяцев назад;
    • врожденные пороки сердца или его клапанов.

    Если в анамнезе есть какие-либо из перечисленных заболеваний, врач может принять решение о назначении Бипрола. Однако пациент должен строго соблюдать рекомендации и регулярно приходить на приемы к доктору.

    При сахарном диабете 1 типа принимать Бипрол нужно с осторожностью.

    Противопоказания

    В инструкции к Бипролу указано большое количество противопоказаний. Перед приемом средства учтите, что оно не подходит тем, у кого выявлены:

    • Шок;
    • Легочный отек;
    • Стенокардия Принцметала;
    • Острая недостаточность сердца и хроническая декомпенсированная;
    • «Бычье сердце»;
    • Коллапс;
    • Выраженная брадикардия;
    • Гипотония с систолическим АД ниже 100 мм. рт. ст. при инфаркте миокарда;
    • Некоторые виды блокад;
    • Синдром слабого синусового узла;
    • Метаболический ацидоз;
    • Перенесенная ранее бронхиальная астма;
    • Хроническая легочная обструкция;
    • Болезнь Рейно на поздних стадиях;
    • Феохромоцитом — если не принимаются альфа-адреноблокаторы;
    • Детский возраст.

    С осторожностью врачи прописывают медикамент больным, если их состояние осложняется недостаточностью почек и/или печени, сахарным диабетом, депрессией, псориазом, тиреотоксикозом или миастенией. Пенсионерам также требуется постоянное наблюдение у врача.

    Передозировка

    На передозировку Бипролом указывают следующие признаки;

    • Синюшность ладоней и ногтей;
    • Тяжелое дыхание;
    • Судорожные состояния;
    • Головокружения;
    • Нарушения сердечного ритма;
    • Потеря сознания;
    • Спазм бронхов.

    Больному необходимо очистить желудок и принять активированный уголь. Врачи при необходимости проведут симптоматическое лечение.

    Лекарственное взаимодействие

    Не рекомендуется принимать Бипрол при лечении иммунных заболеваний аллергенами или при использовании их экстрактов при проведении кожных проб. Также нельзя сочетать препарат с контрастными веществами, с помощью которых проводят рентген-исследование. Принимая комбинации из таких веществ, человек рискует получить анафилактический шок.

    Чрезмерное понижение давления может провоцировать сочетание Бипрола с Нифедипином.

    Чрезмерное понижение давления может провоцировать сочетание Бипрола с:

    • Нифедипином;
    • Мочегонными средствами;
    • Симпатолитиками;
    • Клонидином.
    • Гидралазином;
    • Другими препаратами для уменьшения АД.

    Если пациенту требуется прием ингибиторов МАО, между ними и Бипролом следует выдержать паузу минимум 2 недели. Иначе артериальное давление снизится до критического уровня.

    Опасность представляет комбинирование Бипрола с инсулином и принимаемыми внутрь лекарствами от гипогликемии. Препарат замаскирует признаки, указывающие на развитие болезни, — тахикардию и высокое давление.

    Бипрол уменьшает клиренс и увеличивает концентрацию в плазме Лидокаина и ксантинов (исключение — Дифиллин). В группе риска — пациенты с изначально повышенным клиренсом Теофиллина вследствие табакокурения.

    Некоторые препараты ослабляют гипотензивное действие Бипрола. К ним относятся НПВС, эстрогены и ГКС. Все эти лекарства в сочетании с бисопрололом задерживают натрий. НПВС также блокируют выработку простагландина в почках.

    У человека могут возникнуть серьезные проблемы с сердцем из-за комбинаций Бипрола с Верапамилом.

    У человека могут возникнуть серьезные проблемы с сердцем, включая его остановку, из-за комбинаций Бипрола с:

    • Сердечными гликозидами;
    • Верапамилом, Дилтиаземом и иными блокаторами кальциевых каналов;
    • Метилдопой;
    • Резерпином;
    • Гуанфацином;
    • Амиодороном;
    • другими антиаритмическими препаратами.

    Сульфасалазин, принятый одновременно с Бипролом, увеличивает уровень содержания бисопролола в плазме. Недеполяризующие миорелаксанты и кумарины под влиянием этого препарата действуют дольше.

    Усиление угнетающего воздействия Бипрола на нервную систему происходит при сочетании препарата с:

    • Тетра- и трициклическими антидепрессантами;
    • Этиловым спиртом;
    • Снотворными и успокоительными препаратами;
    • Нейролептиками.

    Усиление угнетающего воздействия Бипрола на нервную систему происходит при сочетании со снотворными и успокоительными препаратами.

    Комбинирование Бипрола с Эрготамином рискованно из-за риска нарушений периферического кровотока. Препарат также не следует принимать одновременно с Рифампицином, поскольку высока вероятность ускоренного распада бисопролола.

    Беременность и лактация

    Препарат может препятствовать развитию плода, вызвать у него брадикардию и гипогликемию. Подтверждений того, проникает ли бисопролол в грудное молоко, нет.

    Побочные действия

    На фоне приема Бипрола возможен ряд побочных действий:

    • Слабость;
    • Головная боль и головокружения;
    • Депрессия и тревожность;
    • Кратковременная амнезия;
    • Тремор;
    • Галлюцинации;
    • Спутанное создание;
    • Ухудшение зрения и боль в глазах;
    • Конъюнктивит;
    • Нарушения функций сердца;
    • Тошнота с рвотой;
    • Запор или понос;
    • Нарушения вкуса;
    • Затрудненное дыхание;
    • Кожный зуд и сыпь;
    • Повышенное потоотделение;
    • Необычные кровотечения;
    • Снижение либидо.

    [morkovin_vg video=”hMbrOQS8qRQ;7WEQVjSbazc”]

    Аналоги

    Структурными аналогами Бипрола являются следующие:

    Цена аналогов Бипрола составляет в среднем от 130 до 220 руб. за упаковку. Самый дешевый — Бисопролол, стоимость которого стартует от 39 руб. за пачку таблеток.

    Условия хранения, срок годности

    Храните лекарство в темном месте с защитой от детей при температуре максимум 25 °C. Срок годности — 3 года.

    Отзывы пациентов

    В отзывах о Бипроле пациенты рассказывают, что этот препарат нормализует показатели артериального давления в течение 2-3 дней. Преимуществом лекарства они также считают его относительно невысокую стоимость.

    Елизавета: Пару месяцев назад я заметила, что у меня периодами слишком часто бьется сердце, а давление поднимается до 160/100. Врач выписал Бипрол в дозировке 5 мг в сутки. В аптеке были только таблетки по 10 мг, но я их делила пополам. Через 3 дня давление перестало подниматься выше 130/85, чувствую себя нормально.

    Константин: В аптеке мне все время предлагали дорогие зарубежные заменители лекарства, уверяли, что они лучше. Доктор меня убедил, что разницы между таблетками нет. В итоге я все-таки прошел курс лечения Бипролом, я его покупал по 140 руб. за упаковку. Давление нормализовалось за пару дней. Побочных эффектов много, но меня они пока обходят стороной.

    Читать еще:  Таблетки от повышенного давления нолипрел
  • Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector