3 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Бисопролол в реальной кардиологии

Бисопролол в реальной кардиологии

Высокая селективность бисопролола обеспечивает безопасность его применения у больных сахарным диабетом, нарушениями периферического кровообращения, нарушениями липидного обмена, у курильщиков, больных с нарушениями функции печени и почек, не требуется кор

High selectivity of bisoprolol makes it safe for application with patients with diabetes, peripheral circulation disorders, lipidic exchange disorders, with smokers, patients with liver and kidneys disorders.It also does not require correction with elderly patients.

Ключом ко всякой науке является вопросительный знак.

Оноре де Бальзак

Более двадцати лет прошло с тех пор, как английский фармаколог Джеймс Блэк получил Нобелевскую премию за работы по созданию лекарств, влияющих на рецепторный аппарат. Созданный им в конце 50-х годов пропранолол оказался первым в мире препаратом, который продемонстрировал снижение смертности. Это ключевой показатель, принесший бета-адреноблокаторам (БАБ) успех.

Много лет основой терапии артериальной гипертензии (АГ) являлся «Бирмингемский квадрат»: а) ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонисты к рецепторам ангиотензина II, b) бета-адреноблокаторы, с) антагонисты кальция и d) тиазидные диуретики. Сенсация произошла в 2006 году в Британских рекомендациях по лечению АГ, бета-адреноблокаторы были исключены из списка основных препаратов для лечения АГ. Заговорили об окончании их эпохи. Так ли это?

В настоящее время известно множество препаратов, относящихся к БАБ. Они разделяются на подгруппы в зависимости от фармакодинамических особенностей и фармакокинетических свойств. Это селективность к подтипам рецепторов (бета1 и бета2), внутренняя симпатомиметическая активность (действие как частичного агониста), продолжительность действия, сочетанное влияние на альфа-адренорецепторы.

БАБ подразделяются на селективные и неселективные в зависимости от способности блокировать только бета1- или бета1- и бета2-адренорецепторы. Пропранолол — типичный неселективный БАБ, соотношение влияния на бета1- и бета2-адренорецепторы равно 1. Для метопролола это соотношение составляет 6, для бисопролола — 12. Селективность является дозозависимой. Недаром известным является утверждение: «Какова селективность, такова и эффективность». С увеличением дозы нежелательные эффекты увеличиваются [1, 2].

Наиболее важным является деление по фармакокинетическим свойствам: липофильность и гидрофильность.

Гидрофильные БАБ (атенолол, надолол, соталол):

  • экскретируются почками, следовательно, у больных с заболеваниями почек необходима коррекция дозы;
  • не оказывают благоприятного влияния на функциональную активность блуждающего нерва, так как не проникают через гематоэнцефалический барьер;
  • не полностью и неравномерно всасываются в желудочно-кишечном тракте;
  • не уменьшают риска общей смертности у больных после перенесенного инфаркта миокарда.

Липофильные БАБ (пропранолол, бетаксолол, карведилол, метопролол, небиволол):

  • метаболизируются в печени, их дозировку или кратность приема нужно уменьшать у больных с нарушениями функции печени, с сердечной недостаточностью, у пожилых пациентов, при совместном приеме с лекарственными препаратами, влияющими на ферментативную систему печени, и также у курильщиков;
  • проникают через гематоэнцефалический барьер, вызывая ряд побочных эффектов со стороны ЦНС.

Бисопролол является амфофильным БАБ, так как растворяется и в жирах, и в воде. Вследствие чего незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер и имеет два равноценных пути элиминации.

Таким образом, только бисопролол из всех БАБ обладает этими уникальными свойствами.

Можно сравнить фармакологические параметры бисопролола и другого популярного БАБ метопролола (табл.).

Основные сердечно-сосудистые эффекты БАБ:

Антигипертензивное действие:

  • снижение сердечного выброса;
  • блокада пресинаптических альфа-адренорецепторов;
  • подавление секреции ренина, образования ангиотензина II и альдостерона;
  • снижение вазомоторной активности ЦНС;
  • перестройка барорецепторных механизмов дуги аорты и каротидного синуса.

Антиишемическое действие:

  • уменьшение потребности миокарда в кислороде вследствие снижения частоты сердечных сокращений;
  • снижение сократимости миокарда и систолического артериального давления;
  • улучшение кровоснабжения миокарда на фоне удлинения диастолы и снижения внутрикардиального напряжения.

Улучшение функций миокарда:

  • антиишемический эффект;
  • блокада токсического действия высоких концентраций катехоламинов;
  • угнетение высвобождения свободных жирных кислот, нарушающих метаболизм кардиомиоцитов.

Антиаритмическое действие:

  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • замедление проведения и удлинение рефрактерного периода в атриовентрикулярном соединении;
  • уменьшение спонтанной активации эктопических водителей ритма.

БАБ должен быть лекарственным средством с доказанной эффективностью. Этими качествами в полной мере обладает бисопролол [3, 4].

Антиишемическая активность бисопролола доказана в исследовании TIBBS (Total Ischemic Burden Bisoprolol Study) [5].

У больных стабильной стенокардией, получавших бисопролол (в дозе 10–20 мг в сутки) частота коронарных осложнений была достоверно ниже, чем у больных, получавших нифедипин (21,1% против 33,5%) при лучшей переносимости.

БАБ, в частности бисопролол, являются препаратами выбора для лечения ишемической болезни сердца (ИБС) с эпизодами безболевой ишемии, острого коронарного синдрома (ОКС), постинфарктным кардиосклерозом.

БАБ также являются препаратами выбора при многих нарушениях сердечного ритма. Длительное время считалось, что они более эффективны при суправентрикулярных, чем при желудочковых аритмиях. Однако сейчас установлено, что БАБ эффективны при желудочковых аритмиях у пациентов с ишемией миокарда, пролапсом митрального клапана и рядом других сердечно-сосудистых заболеваний. БАБ эффективно контролируют частоту сердечных сокращений (ЧСС) при постоянной форме мерцательной аритмии. По клинической эффективности при этой аритмии БАБ не уступают сердечным гликозидам, а в случае необходимости могут применяться в комбинации с ними.

С 2001 года БАБ применяют в качестве стандартной фармакотерапии хронической сердечной недостаточности (ХСН). Бисопролол включен в отечественные и международные классификации по лечению данного синдрома.

В исследовании CIBIS (1994) впервые получено снижение риска общей смертности на 20% у пациентов, получавших бисопролол.

При продолжении исследования CIBIS II (1999) достигнуто снижение риска общей смертности на 32%, снижение риска внезапной смерти на 45%.

Исследование преждевременно остановили по этическим соображениям ввиду значительно большей эффективности бисопролола в сравнении с плацебо.

CIBIS III продемонстрировало, что применение в начале лечения ХСН бисопролола, по крайней мере, равноценно использованию ингибитора АПФ (эналаприла), а возможно, имеет и ряд преимуществ.

CIBIS III — многоцентровое рандомизированное контролируемое исследование, участниками которого были 1010 пациентов (средний возраст 72 года), страдающих ХСН легкой и средней степени тяжести и прежде не принимавших ни БАБ, ни ингибиторы АПФ. В первые шесть месяцев участники были рандомизированы в две параллельные группы, получавшие монотерапию бисопрололом или эналаприлом. В последующие 6–24 месяцев все участники получали комбинированную терапию обоими препаратами. В конце исследования учитывались случаи смерти или госпитализации пациентов.

К окончанию исследования (средний период наблюдения 1,2 года) выявить различий в эффективности и переносимости назначенных схем лечения не удалось. Однако в течение года после исследования результат явно сместился в пользу бисопролола. Дополнительный анализ продемонстрировал, что в первые 6 месяцев монотерапии в группе бисопролола внезапными были 8 из 23 смертельных исходов, а в группе эналаприла — 16 из 32 (соотношение рисков (ОР) = 0,5, р = 0,107). В течение первого года таковыми были 16 из 42 смертей в группе больных, начавших лечение бисопрололом, и 29 из 60 — эналаприлом. Таким образом, в группе бисопролола внезапные летальные исходы наблюдались на 46% реже (ОР = 0,54, р = 0,049) [6].

До последнего времени у практических врачей сохраняются мифы об опасности БАБ. Но высокая степень селективности бисопролола в отношении бета1-адренорецепторов обуславливает высокую безопасность препарата у широкого контингента больных. Так, например, такие осложнения. как брадикардия, атриовентрикулярная блокада, декомпенсация сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, наблюдались только у 0,1–1% больных.

Учитывая высокую селективность, бисопролол в терапевтических дозировках не ухудшает бронхиальную проводимость и дыхательную функцию у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких. Проведенное исследование Chatterjee S. S., которое было посвящено изучению эффектов бисопролола у больных с бронхиальной астмой, показало, что бисопролол вызывал несущественное снижение объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) и сопротивление дыхательных путей, сравнимое с плацебо. Также прием бисопролола не ассоциируется с развитием сексуальной дисфункции, что было подтверждено в исследовании Prisant L. M. и соавт., где частота сексуальной дисфункции при приеме бисопролола не отличалась от таковой при приеме плацебо. Следовательно, бисопролол является единственным БАБ, для которого убедительно доказано отсутствие влияния на сексуальную функцию у мужчин.

Не отмечено влияние бисопролола на углеводный обмен как у пациентов без его нарушения, так и у больных сахарным диабетом. Бисопролол также не влияет на содержание холестерина и липопротеидов в плазме крови.

Поэтому у наших врачей бисопролол является одним из самых назначаемых БАБ. Высокая селективность обеспечивает безопасность его применения у больных с сахарным диабетом, нарушениями периферического кровообращения, нарушениями липидного обмена, курильщиков. Безопасен у больных с нарушениями функции печени и почек.

Высокая приверженность пациентов к лечению, принимающих бисопролол, обусловлена удобством применения (1 раз в сутки) независимо от приема пищи, возможностью деления таблетки и отсутствием особых условий хранения. Синдром отмены препарата практически не наблюдается.

Кардиологи предпочитают применять бисопролол, так как он назначается пациентам с коморбидной патологией, не требуется коррекции дозировки для пожилых, комбинируется с большинством антигипертензивных препаратов.

Литература

  1. Теплова Н. В., Теплова Н. Н. Применение β-блокатора бисопролола в кардиологической практике // Русский Медицинский Журнал. 2009. Т. 17. № 18. С. 1205–1208.
  2. Олейникова Г. Л. Некоторые аспекты применения бисопролола при сердечно- сосудистой патологии // Русский Медицинский Журнал. 2009. Т. 17. № 8. С. 614–616.
  3. Брагина А. Е. Современные позиции бета-блокаторов в кардиологии: от рекомендаций к реальной практике // Лечащий Врач. 2010. № 7. С. 50–54.
  4. Куприна А. А., Белоусов Ю. Б., Соколов А. В., Манешина О. А. Клиническая ценность селективного бета-блокатора бисопролола в лечении сердечно-сосудистых заболеваний медицины, основанная на доказательствах // Фарматека. 2007. № 19. С. 19–22.
  5. Von Armin T. Prognostic significance of transient ischemic episodes: response to treatment shows improved prognosis. Results of Total Ischemic Burden Bisoprolol Study (TIBBS) follow-up // J Am Coll Cardiol. 1996; 28 (1): 20–24.
  6. Wilenheimer R., van Veldhuisen D. J., Siike B. et al. Effect on survival and hospitalization of initiating treatment for chronic heart failure with bisoprolol followed by enalapril, as compared with the opposite sequence. Results of the randomized Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study (CIBIS) III // Circulation. 2005; 112: 2426–2435.

Т. В. Ткаченко, кандидат медицинских наук, доцент
Н. И. Фисун, кандидат медицинских наук, доцент
С. Ф. Гюнтер

ГБОУ ВПО «Омская государственная медицинская академия Минздравсоцразвития» России, Омск

Применение бисопролола в кардиологии

Бисопролол — высокоселективный b-блокатор длительного действия без внутренней симпатомиметической активности; обладает амфофильными свойствами. Благодаря пролонгированному действию (время полужизни 10–12 ч, длительность антигипертензивного эффекта 24 ч) бисопролол может назначаться 1 раз в сутки.

Биодоступность препарата бисопролола гидрохлорида составляет 65–75 %, для бисопролола фумарата она достигает 80 %, практически не меняясь в зависимости от приема пищи. Связь препарата с белками плазмы достаточно низкая (30–35 %), благодаря чему существенно снижается риск неблагоприятных взаимодействий с другими лекарственными средствами [1].

Примерно 50 % бисопролола выводится из организма с мочой, оставшаяся часть подвергается метаболизму в печени цитохромами CYP2D6 и CYP3A4 [2]. Таким образом, препарат может применяться у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при этом время его полужизни увеличивается незначительно и, следовательно, изменения дозы бисопролола у таких больных не требуется. Только при тяжелой почечной или печеночной недостаточности скорость элиминации бисопролола снижается значимо, по некоторым данным, более чем в 2 раза [3].

Кардиоселективность препарата очень высокая. Индекс кардиоселективности составляет: для пропранолола — 1,8 : 1, атенолола— 1 : 35, метопролола — 1 : 20 и бисопролола — 1 : 75 [4]. Благодаря этому при использовании бисопролола у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких риск ухудшения дыхательной функции довольно низок. Помимо этого, бисопролол не влияет на уровень глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом [5], на уровень тиреоидных гормонов, практически не снижает потенцию у мужчин [6] и, по мнению А.Л. Верткина и соавт., может даже улучшать ее [7].

Указанные особенности бисопролола делают возможным его широкое применение в кардиологической практике. Как видно, препарат весьма удобен для использования; его длительное действие и высокая биодоступность обеспечивают стабильность эффекта. Возможность приема бисопролола 1 раз в сутки независимо от приема пищи повышает приверженность пациентов к лечению, особенно у лиц с сочетанной патологией, вынужденных принимать множество препаратов в течение дня. В настоящее время среди кардиологических больных высок процент лиц с сопутствующий патологией системы органов дыхания, печени, почек, с сахарным диабетом и пр., у которых препарат может с успехом применяться.

Современные показания к назначению бисопролола при патологии сердечно-сосудистой системы очень широки. Он традиционно используется для лечения артериальной гипертензии, применяется в терапии стабильной стенокардии напряжения всех функциональных классов, особенно в сочетании с артериальной гипертензией. В последнее время бисопролол прочно занял место в группе основных препаратов для лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН).

Опыт клинического применения бисопролола при лечении артериальной гипертензии свидетельствует о его высокой антигипертензивной эффективности, сравнимой с эффективностью других препаратов из группы b-блокаторов, а в ряде случаев даже превосходящей ее [8, 9]. Гипотензивное действие бисопролола, в частности, опосредовано снижением секреции и концентрации ренина в плазме. При монотерапии бисопролол поз­воляет достигнуть целевых значений артериального давления (АД) у пациентов с мягкой и умеренной формами артериальной гипертензии. Следует отметить, что в этом случае он столь же эффективен, как и гипотензивные препараты других групп (тиазидные ди­уретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция). Одним из сравнительных исследований бисопролола при АГ является исследование BISOMET, в которое были включены 87 пациентов, получавших 10 мг бисопролола или 100 мг метопролола тартрата 1 раз в сутки. Через 3 ч после приема препаратов их эффекты в отношении систолического АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС) были равнозначными, однако через 24 ч бисопролол значимо превосходил по своему эффекту метопролол. Авторы заключили, что однократный прием 10 мг бисопролола гарантирует статистически значимое снижение среднего дневного и среднего ночного АД с плавным снижением в течение суток и сохранением суточного ритма АД [10].

Читать еще:  Возможные осложнения после инфаркта миокарда

Как правило, начальная доза бисопролола при артериальной гипертензии составляет 5–10 мг в сутки, возможно увеличение дозы до 20 мг в сутки; при недостаточности функции печени и почек суточная доза не должна превышать 10 мг [1].

В антиишемическом действии препарата участвуют во многом те же механизмы, что и в антигипертензивном. Бисопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС, улучшает кровоснабжение миокарда за счет увеличения времени диастолической перфузии, перераспределения коронарного кровотока в сторону субэндокардиального отдела. По данным многоцентрового контролируемого исследования TIBBS (Total Ischemic Burden Bisoprolol Study), бисопролол эффективно устраняет эпизоды преходящей ишемии миокарда у больных со стабильной стенокардией и увеличивает вариабельность сердечного ритма [12]. Показано, что бисопролол по сравнению с нифедипином эффективнее уменьшает как число приступов стенокардии, так и число эпизодов безболевой ишемии миокарда.

У пациентов со стабильной стенокардией напряжения бисопролол может использоваться не только в виде монотерапии, но и в сочетании с другими антиангинальными средствами (в частности, с антагонистами кальция) [13]. Установлено, что у таких пациентов препарат не только уменьшает выраженность симптоматики, но и улучшает прогноз [14].

В то же время эффективность бисопролола в острейшей фазе инфаркта миокарда окончательно не выяснена. В этот момент в связи с нестабильностью гемодинамики более оправданно применение короткодействующих b-блокаторов. Поскольку назначение b-блокаторов необходимо всем больным начиная с острого периода инфаркта миокарда, применение бисопролола вполне обоснованно [15]. Дозировки бисопролола при ишемической болезни сердца сходны с таковыми при артериальной гипертензии; как правило, назначается 5–10 мг препарата 1 раз в сутки.

В схему лечения ХСН бисопролол был включен сравнительно недавно, однако в настоящее время занимает в ней ведущие позиции. Препарат является одним из трех b-блокаторов, рекомендованных к применению у больных с ХСН Национальными рекомендациями ВНОК и ОССН по диагностике и лечению ХСН, Рекомендациями по диагностике и лечению ХСН Американской коллегии кардиологов и Американской ассоциации кардиологов (ACC/AHA) и Европейского общества кардиологов [16–18].

Проведен ряд крупных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований, доказавших эффективность бисопролола в терапии ХСН. В исследование CIBIS I (Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study) был включен 641 пациент с ХСН III и IV функциональных классов по NYHA различной этиологии и фракцией выброса менее 40 % [19]. Пациентам в дополнение к терапии ингибиторами АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами назначался бисопролол. Снижение смертности по сравнению с плацебо оказалось статистически недостоверным, однако значимо уменьшилась частота госпитализаций, кроме того, у 21 % больных снизился функциональный класс ХСН.

В исследование CIBIS II были включены 2647 пациентов с ХСН III и IV функциональных классов по NYHA и фракцией выброса менее 35 % [20]. Планировался 3-летний срок исследования, однако оно было прекращено досрочно (через 1 год и 3 мес.) в связи с выявлением статистически достоверного снижения общей смертности (на 34 %). Также у исследуемых пациентов снизился риск внезапной смерти на 45 % и риск госпитализации на 15 %.

Исследование CIBIS III [21] отличается от предшествующих тем, что в нем была поставлена под сомнение традиционная схема первоначального назначения больным с ХСН ингибиторов АПФ и последующего подключения b-блокаторов. В него были включены 1010 пациентов старше 65 лет с ХСН II и III функциональных классов по NYHA и фракцией выброса менее 35 %. В течение 6 мес. одна группа пациентов получала монотерапию эналаприлом, вторая — бисопрололом, затем с 6-го по 24-й месяц участники исследования получали комбинированную терапию. Показано, что в начале исследования эффективность бисопролола и эналаприла оказалась равноценной, однако спустя год в группе, получавшей монотерапию бисопрололом, была зарегистрирована смертность на 30 % ниже, чем в группе эналаприла.

Тем не менее в современных рекомендациях по-прежнему предлагается начинать лечение ХСН с монотерапии ингибиторами АПФ и впоследствии подключать b-блокатор.

Эффекты бисопролола при ХСН много­образны: препарат увеличивает фракцию выброса, снижает конечный диастолический и систолический объемы, повышает анаэробный порог, снижает концентрацию катехоламинов в плазме крови [22]. Бисопролол также улучшает функцию гибернированного миокарда при ХСН ишемической этиологии [23].

Как правило, бисопролол назначается больным с ХСН в дозе 1,25 мг/сут,затем доза увеличивается на 1,25 мг в 1 нед. до 5 мг/сут, далее — на 2,5 мг в 4 нед. до достижения дозы 10 мг/сут [24]. Основные принципы применения препарата при ХСН не отличаются от таковых при использовании других b-блокаторов: бисопролол назначается пожизненно; при возникновении побочных эффектов можно временно снизить дозу препарата или усилить диуретическую терапию. Как уже упоминалось, бисопролол обеспечивает достаточно высокую приверженность пациентов к лечению и потому может с успехом применяться в амбулаторных условиях.

Огромное клиническое значение имеет способность b-адреноблокаторов предотвращать фатальные аритмии при острой и хронической ишемии миокарда, ХСН, кардиомио­патиях. Способность бисопролола снижать риск внезапной смерти у больных умеренной и тяжелой ХСН была доказана в исследовании CIBIS II [20].

Рационально применение бисопролола при наджелудочковых и желудочковых аритмиях, при всех состояниях, сопровождающихся синусовой тахикардией. Эффективен он и для предотвращения повторных эпизодов мерцательной аритмии. При сравнении эффективности соталола и бисопролола в удержании синусового ритма у больных мерцательной аритмией после кардиоверсии оказалось, что в течение года частота рецидивов аритмии составила 41 % в группе соталола и 42 % в группе бисопролола. В то же время на фоне приема соталола в 3,1 % случаев развилась «пируэтная» желудочковая тахикардия [29].

При постоянной форме мерцательной аритмии бисопролол позволяет контролировать частоту желудочковых сокращений, причем в отличие от сердечных гликозидов не только в покое, но и при физических нагрузках. Бисопролол эффективен и при трепетании предсердий, хотя для восстановления синусового ритма непригоден. Как и большинство b-адреноблокаторов, бисопролол снижает частоту желудочковых экстрасистол.

Необходимо помнить, что, несмотря на свою высокую кардиоселективность, бисопролол противопоказан больным с доказанной бронхиальной астмой, тяжелой и стойкой бронхиальной обструкцией, тяжелыми нарушениями проводимости (сино­атриальная или атриовентрикулярная блокада) и при облитерирующем эндартериите. Брадикардия должна ограничивать применение препарата только наличием серьезных клинических проявлений или ЧСС < 48 уд/мин, так же как и гипотензия (АД < 85/60–65 мм рт.ст.) [24].

Следует сказать о фармакоэкономических преимуществах бисопролола в терапии ХСН. Так, при сравнении исследований Carvedilol Program [25], COPERNICUS [26], CIBIS II [20] на основании критерия NNT (number needed to treat — число больных, которых требуется пролечить конкретным препаратом, чтобы получить определенный клинический эффект) была показана сопоставимая эффективность бисопролола и более дорогостоящего карведилола по основным параметрам. По данным ряда фармакоэкономических исследований, бисопролол обладает лучшим соотношением «цена — эффективность» в сравнении с карведилолом и метопрололом [27, 28].

Подводя итог, можно отметить, что бисопролол — высокоэффективный и сравнительно безопасный препарат, обеспечивающий хорошую приверженность пациентов к лечению и надежный контроль основных гемодинамических параметров. При грамотном применении этот препарат позволит снизить смертность и улучшить прогноз у кардиологических больных.

БИСОПРОЛОЛ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na + ) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Всасывание и распределение

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% с желчью.

— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

— шок (в т.ч. кардиогенный);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— AV-блокада II и III степени;

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Читать еще:  Зеленый чай при аритмии сердца

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na + и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na + ).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз зпинефрина на фоне отягощенного аллергологичеекого анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

“Бисопролол: современный «сердечный» препарат (кардиоселективный β-адреноблокатор)”

4 комментария

Бисопролол относится к кардиоселективным бета – адреноблокаторам и, если углубляться в многочисленные подробности его действия на одни рецепторы и отсутствия действия на другие – то можно запутать почти каждого человека. Поэтому достаточно сказать, что бисопролол – это современное эффективное средство для лечения эссенциальной артериальной гипертонии (гипертонической болезни), которая протекает на фоне высокого риска возникновения сердечно – сосудистых катастроф.

Пока мировая фармакологическая наука «добралась» до открытия молекулы бисопролола (а его настоящее химическое название совсем другое, и очень сложное), потребовалось решить много задач, и было открыто много различных свойств этой большой группы препаратов.

В настоящее время применяются как старые, испытанные препараты, вроде анаприлина, так и современные, рассчитанные для длительной терапии, как бисопролол. Но, если анаприлин в настоящее время принимают для того, чтобы уменьшить частоту пульса, то бисопролол (а особенно самый качественный, оригинальный и запатентованный препарат – «Конкор») может использоваться в длительной терапии ряда тяжелых заболеваний, благодаря его хорошо сбалансированным показателям эффективности и безопасности.

Механизм действия Бисопролол

Бисопролол и аналоги

Все действие бисопролола «покоится на трех китах». Это гипотензивное действие, антиангинальное (противоишемическое) и антиаритмическое действие:

  • Гипотензивное действие (понижение давления) связано со снижением сократимости и проводимости мышцы сердца, а также со снижением активности ренин – ангиотензин – альдостероновой системы;
  • Антиаритмический эффект связан с угнетением проведения импульса в атриовентрикулярном узле.

Угнетение проведения импульса – это совсем неплохо, например, когда существуют тахиформы мерцательной аритмии. Именно снижение активности проводящих пучков и приводит к восстановлению нормального сердечного ритма.

  • Антиангинальное действие заключается в том, что после урежения числа сердечных сокращений, после снижения силы одного выброса, миокард просто нуждается в меньшем количестве кислорода, а это означает, что при наличии ишемии миокарда существует меньшая вероятность развития приступа стенокардии, и тем более – инфаркта на фоне приема бисопролола.

Такая «озабоченность» бисопролола на сердечных эффектах не случайна. Ведь он и является кардиоселективным, а это значит, что на адренергические эффекты, которые находятся вне сердца, он практически никак не влияет. Он не вызывает бронхоспазм, не нарушает обмен сахара, как его более грубые предшественники. От чего помогает бисопролол, если облечь эффекты в конкретные показания?

Инструкция по применению Бисопролол и дозировки

Применение таблеток бисопролола показано при трех главных заболеваниях сердечно – сосудистой системы:

  • Гипертонической болезни (состоянии повышенного давления, при котором исключены все остальные, симптоматические варианты);
  • Стенокардии и ишемической болезни сердца (поэтому правильным является утверждение, что прием качественного бисопролола — это профилактика инфаркта);
  • Хроническая сердечная недостаточность. Обычно при хсн бисопролол применяется вместе с другими препаратами, например, статинами или ингибиторами апф.

Принимать бисопролол можно только внутрь: препарат выпускается в таблетках. Бета – блокаторы просто не нуждаются в инъекционном выпуске (уколах). Бисопролол начинает оказывать действие через час, и оно продолжается в течение суток после приема одной таблетки.

Выпускается бисопролол (например, оригинальный «Конкор») в следующей дозировке:

  • таблетка 5 мг (0,005 г);
  • таблетка 10 мг (0,01 г).

Начинать лечение в случае гипертонической болезни стоит с маленькой дозы, принимая раз в день. Максимально увеличить дозу можно в четыре раза, но постепенно. Максимальная суточная дозировка в этом случае (принятая так же, один раз в день) составит 20 мг. Такая же максимальная дозировка указана и для лечения стенокардии.

С назначением препарата при хронической сердечной недостаточности все немного сложнее. Предварительно лечащий врач – кардиолог должен убедиться, что ХСН протекает без ухудшения показателей сократимости миокарда (без прогрессирующих отеков), то есть — при стабильном состоянии.

Учитывая, что бисопролол при ХСН принимается совместно, например, с ингибиторами АПФ, с сартанами, например, «Валзом», или с диуретиками, то назначать его следует в гораздо меньших дозах, чем при лечении повышенного давления и стенокардии.

Если при гипертонии стартовая доза – 5 мг, то на начальном этапе лечения ХСН применяется «четвертушка» от этой таблетки или 1,25 мг ежедневно. И, только при хорошей переносимости препарата начинают повышать дозу ступенчато. Через 15 дней дозу удваивают, еще через 2 недели повышают до 3,75 мг, затем – до 5 мг ежедневно. При необходимости можно повысить дозу до 7,5 мг и даже до 10 мг, но принимать 10 мг бисопролола сразу категорически запрещено. Это можно сделать только через 2,5 месяца ступенчатого повышения дозы, и никак не раньше.

Доза 10 мг бисопролола в день является максимально возможной при лечении стабильной хронической сердечной недостаточности, а в практике кардиолога тщательно подобранную дозу приходится иногда снижать (например, при замене другого препарата в составе комплексной терапии).

  • Бисопролол предназначен для длительной терапии, и не стоит верить тем «специалистам», которые советуют «попить недельку».

Замечание: пациенту с хронической сердечной недостаточностью, сразу же нужно определиться — какой из препаратов он будет принимать. Все дело в том, что аналоги оригинального бисопролола, особенно самые дешевые, имеют совсем разное действие.

Разные упаковки, принадлежащие к разным партиям, могут требовать повторного титрования дозы, а это нелегкий труд. Поэтому сразу рекомендовано остановиться на высококачественном оригинальном препарате. Менять один аналог на другой вообще не рекомендуется, но, если это необходимо — стоит этого всячески избегать именно при лечении бисопрололом хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания и побочное действие

Теперь вы точно знаете, какое действие оказывает бисопролол, и от чего эти таблетки. Но противопоказания обязательно нужно учитывать перед началом лечения. К ним относятся:

  • аллергия на действующее вещество;
  • острые состояния – острая сердечно – сосудистая недостаточность, протекающая с пониженным давлением, или декомпенсированная форма ХСН, когда вначале нужно добиться стабилизации путем применения диуретиков и сердечных гликозидов;
  • кардиогенный шок;
  • все виды блокад, протекающие с брадикардией и гипотензией;
  • гипотония;
  • тяжелая астма;
  • выраженные расстройства периферического кровообращения (синдром и болезнь Рейно);
  • высокий уровень адреналина (феохромоцитома);
  • одновременный прием препаратов МАО (антидепрессанты, изониазид);
  • возраст до 18 лет.

Есть целый ряд состояний, при которых препарат можно принимать, но с осторожностью – например, при псориазе, диабете, миастении и других заболеваниях, о которых обязательно нужно сообщить врачу.

При беременности принимать препарат можно в случае крайней необходимости, поскольку бета – блокаторы снижают плацентарный кровоток, и могут привести к внутриутробной гипоксии плода даже при кратковременном приеме.

Что касается побочного действия, то чаще всего эффекты возникают также «сердечные»: брадикардия, снижение давления, головокружение, наличие бронхоспазма у аллергиков и астматиков, тошнота. Чем выше дозировка, тем чаще возникает риск появления дозозависимых побочных эффектов.

Передозировка может привести к опасному коллаптоидному состоянию, которое характеризуется брадикардией, гипотонией, обморочным состоянием и падением уровня сахара крови.

Бисопролол — аналоги и дженерики

Бисопролол («Конкор») – один из самых широко копируемых и популярных препаратов. Так, аналоги бисопролола 5 мг можно найти в препаратах «Арител», «Бидоп», «Бипрол», «Бисомор», «Бисогамма», «Нипертен», «Корбис», общим числом более 20 препаратов.

Как известно, полная доказательная база и все необходимые исследования существует (для любых препаратов) в наилучшем виде для оригинального средства.

На сайте доказательного Общества по фармакотерапии представлено много испытаний и материалов, и, по данным председателя секции Российского общества кардиологов, проф. С. Марцевича, из 24 дженериков бисопролола, только 9 показали полную эквивалентность на практике. Остальные пользовались не терапевтической эквивалентностью, а биоэквивалентностью, которая и позволяет многим препаратам быть очень дешевыми и малоэффективными.

  • При этом при рекламе и маркетинговых акциях применяются данные, взятые с оригинального препарата.

Поэтому, если вы держите в руках инструкцию по применению к двум разным дженерикам бисопролола, сравниваете цену, отзывы и выбираете, какой аналог предпочесть – подумайте о качестве, и возьмите оригинальный «Конкор». Стоимость оригинальной упаковки «Мерк» для «Никомед», Германия, в 30 таблеток (по 10 мг), то есть в средней терапевтической дозировке, составляет 300 рублей. Сумма в 10 рублей в день не такая высокая, если вести речь о здоровье.

Бисопролол в реальной кардиологии

ГНИЦ профилактической медицины Росмедтехнологий, Москва

Повышение тонуса симпатической нервной системы (СНС), которая в значительной степени находится под воздействием подкорковых сосудодвигательных образований, в большинстве случаев является основным из известных нарушений регуляции как системного, так и регионального (органного) кровообращения. Еще в 50-х годах прошлого столетия, когда изучение влияния симпатической нервной системы (СНС) на функционирование сердца и сосудов начало изучаться особенно интенсивно, известный кардиолог В. Рааб писал «Симпатическая нервная система и её нейрогормоны, являющиеся агентами, вызывающими расходование кислорода и понижение работы сердца, с одной стороны, и парасимпатическая холинергическая система, способствующая сохранению кислорода и повышению эффективности работы сердца, с другой стороны, поддерживают энергетический гомеостаз. Нарушение в равновесии этих систем, возникающее при чрезмерном или недостаточном образовании этих нейрогормонов, а также при их активации или инактивации, вызывает значительные изменения в обмене веществ в миокарде. Наиболее вредные для организма условия создаются при комбинации повышенной активности адренергической системы, вызывающей гипоксию сердца, с неадекватным коронарным кровоснабжением и неадекватной антагонистической регуляцией со стороны холинергической системы» [1].
Реализация гиперактивности СНС связана с плотностью альфа- и бета-адренорецепторов, чувствительных к влиянию соответственно норадреналина и адреналина. В свою очередь СНС тесно связана с другими эндогенными факторами, ответственными за повышение сердечного выброса и общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Это повышение задержки натрия за счёт повышенной его реабсорбции в почечных канальцах. Это повышение функции ренин – ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), одного из главных гуморальных механизмов регуляции уровня артериального давления (АД). Это снижение концентрации брадикинина – гуморального, вазодилатирующего фактора. Это нарушение мембранного транспорта для электролитов, в первую очередь ионов натрия и калия, что приводит к увеличению внутриклеточного натрия и, как следствие – внутриклеточного кальция, от чего в значительной степени зависит как сократительная функция миокарда, так и повышение ОПСС. Это эндотелиальная дисфункция, т. е. снижение продукции эндотелий-зависимых сосудорасширяющих факторов (в первую очередь оксида азота, NO) и одновременное повышение эндотелий-зависимых сосудосуживающих факторов (в первую очередь эндотелина-1). Это, наконец, возможно врождённая, но, безусловно, провоцируемая перееданием и ожирением, резистентность тканей к инсулину и как следствие гиперинсулинемия, которая по принципу замкнутого круга усугубляет ожирение и может инициировать как АГ, так и инсулин-независимый сахарный диабет. По-существу, эти же механизмы инициируют и в дальнейшем усугубляют хроническую сердечную недостаточность (ХСН).
Принципы профилактики и терапии основных сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) основываются на современных представлениях о роли факторов риска (ФР). Если такие ФР, как возраст, наследственная предрасположенность не могут быть корригированы, то в отношении основных внешнесредовых факторов такая коррекция в принципе возможна. Всякая терапия или вторичная профилактика ССЗ должна начинаться с модификации образа жизни пациента. Мероприятия по изменению образа жизни рекомендуются всем больным, в т. ч. и получающим медикаментозную терапию. Они позволяют: снизить АД; уменьшить потребность в антигипертензивных лекарственных препаратах и максимально повысить их эффективность; благоприятно повлиять на другие имеющиеся факторы риска, например, гиперхолестеринемию, ожирение, неадекватную физическую активность; осуществить первичную профилактику эссенциальной артериальной гипертонии (ЭАГ) и снизить риск сердечно-сосудистых расстройств, осложнений, таких как ХСН.
Коротко говоря, мероприятия по изменению образа жизни сводятся к диетической коррекции, оптимизации двигательной активности, сокращению потребления алкоголя и отказу от курения. Следовать здравому смыслу в соблюдении диеты и двигательной активности – основные составляющие здорового образа жизни, что в равной мере можно советовать и для контроля ЭАГ, и для предупреждения ишемической (коронарной) болезни сердца и мозга.
Если нормализации АД или нивелирования симптомов другой сердечно-сосудистой патологии путём модификации образа жизни не достигнуто, то следует назначать пациенту лекарственную терапию, не отказываясь от продолжения немедикаментозного лечения. При этом следует соблюдать следующие принципы:

Читать еще:  Жжет сердце что это может быть

На выбор препарата оказывают влияние многие факторы, среди которых наиболее важными являются следующие:

Проблема, когда начинать медикаментозное лечение, является не только медицинской, но и экономической. Применительно к АГ, если согласиться с рекомендациями лечить всех больных, чье АД остаётся на уровне, равном или выше 140/90 мм рт. ст., то в случае безуспешной попытки корригировать его немедикаментозными подходами придётся предписать постоянный приём лекарств дополнительно миллионам людей. Такой подход представляется достаточно радикальным. Стоит ли все это дополнительных средств и усилий?
Важно выявить преимущества, равно как и недостатки раннего медикаментозного вмешательства в процесс лечения гипертонии. Клинические опыты показывают статистически значимое снижение случаев инсульта на 40-60 %, коронарной болезни сердца (КБС) на 12-16 %, сердечной недостаточности (СН) и всей совокупной сосудистой смертности более чем на 20 %. Эти данные впечатляют. Но возможно некоторые врачи не вполне адекватно оценивают эффективность лечения, они не воспринимают данные о снижении случаев КБС, как результат только антигипертензивного лечения. Наибольшие споры в этом плане касаются гипертонии 1-й степени (мягкой), при которой индивидуальный риск в ближайшие годы оказаться «жертвой» инфаркта миокарда или другого проявления КБС действительно не столь велики. Хотя, безусловно, этот риск выше, чем у лиц с нормальным АД. В то же время нельзя не учитывать, что гипертония 1 степени настолько массовое явление у мужчин старше 30 лет и у женщин старше 40 лет, что именно на эту часть населения приходится большинство случаев таких конечных точек, как фатальные и нефатальные инфаркты миокарда, инсульты, внезапная смерть.
На сегодняшний день в распоряжении врача имеются следующие группы антигипертензивных препаратов:

1. диуретики;
2. блокаторы бета-адренергических рецепторов (бета-блокаторы; ББ);
3. блокаторы медленных кальциевых каналов (БКК);
4. ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ);
5. блокаторы рецепторов к ангиотензину II;
6. препараты центрального механизма действия (агонисты имидазолиновых рецепторов (АИР);
7. периферические вазодилататоры;
8. блокаторы альфа-адренергических рецепторов.

Результатами многоцентровых клинико-фармакологических исследований доказана эффективность представителей первых пяти групп антигипертензивных средств.
В данной статье внимание будет сосредоточено на одной из основных групп, лекарственных препаратов, применяемых в кардиологии (не только для лечения АГ), на β-адреноблокаторах (ББ).
Показанием к применению ББ являются основные «кардиологические» синдромы: артериальная гипертония, коронарная недостаточность, многие нарушения сердечного ритма, особенно желудочковые, и сердечная недостаточность (СН). Их применение необходимо для больных с ГЛЖ сердца, с симптомами КБС, в первую очередь стенокардии, у лиц, перенесших инфаркт миокарда, при нарушениях сердечного ритма [2-5]. Из некардиальных патологий ББ применяются при психических возбуждениях, мигрени и глаукоме.
Обычно ББ разделяют на группы в зависимости от их селективности, наличия внутренней симпатомиметической, мембраностабилизирующей и вазодилатирующей активности. Антагонисты β2-аденорецепторов ингибиторуют позитивные влияния катехоламинов в отношении инотропизма и хронотропизма сердца. Антагонисты β1-адренорецептров способствуют релаксации гладко-мышеного слоя сосудистой стенки [5, 7]. Селективность ББ зависит от их способности блокировать или только β1-рецепторы (кардиоселективные) или β1- и β2-рецепторы, при этом выраженность селективности у различных препаратов значительно варьирует. Так, если принять способность блокировать β1-рецепторы у пропранолола за 1, то для метопролола этот показатель составит 6, для атенолола – 9, бисопролола (Бисогамма) – 12. По другим данным, бисопролол имеет 14-кратную β1-селективность, а скажем тимолол – 26-кратную β2-селективность. Однако следует учитывать, что такая селективность относительна, так как в тканях обычно содержатся рецепторы обоих типов, но преобладает лишь один из видов. Кроме того, ББ действуют на оба типа рецепторов на клеточном уровне, но на один из них сильнее [8]. Поэтому при применении больших доз проявление селективности может уменьшаться. Кардиоселективность не столько обеспечивает терапевтический эффект, сколько может уменьшать выраженность нежелательных и побочных эффектов.
Повышение тонуса симпатической нервной системы у больных МС и сахарным диабетом как будто делает оправданным применение ББ при данной патологии. Однако длительное время применять β-блокаторы, особенно короткодействующие (пропранолол) и не обладающие кардиоселективностью (избирательным действием в отношении β1-адренорецепторов), не только при сахарном диабете, но и при нарушении толерантности к глюкозе не представлялось возможным. Объяснялось это весьма неблагоприятным их влиянием на углеводный и липидный обмен.
С появлением селективных β1-блокаторов эта проблема стала находить решение. В исследовании UKPDS было убедительно показано, что селективный β1-адреноблокатор атенолол по антигипертензивной активности не уступал ингибитору АПФ каптоприлу. Одна из групп, включенных в исследование UKPDS, была специально сформирована для того, чтобы оценить влияние интенсивного контроля артериального давления на риск развития осложнений сахарного диабета. Под наблюдением находилось 1148 больных сахарным диабетом, проходивших лечение в 20 специализированных клиниках Великобритании. Средний возраст больных составлял 56 лет, 55 % мужчин, средний уровень артериального давления на момент включения в исследование – 160/94 мм рт. ст. [9].
После рандомизации группу интенсивного контроля артериального давления (желательный уровень Больным, у которых на фоне интенсивной терапии β-адреноблокатором или ингибитором АПФ не удавалось добиться желательного уровня артериального давления, назначали антигипертензивные препараты других классов в комбинации. Препараты, не относящиеся к классам β-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ, составляли основу медикаментозной терапии больных из группы обычного контроля артериального давления. При необходимости больным этой группы последовательно назначали фуросемид, 20 мг/сутки (максимальная доза – 40 мг 2 раза в сутки), нифедипин пролонгированного действия, 10 мг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза – 40 мг), метилдофа, 250 мг 2 раза в сутки (максимальная доза – 500 мг) и празозин, 1 мг 3 раза в сутки (максимальная доза – 5 мг).
У большинства больных за 9 лет исследования удалось снизить артериальное давление до желательного уровня до 144/82 и 154/87 мм рт. ст. соответственно. Монотерапия β-адреноблокатором или ингибитором АПФ была эффективной только у 30 % больных из группы интенсивного контроля.
Основные результаты UKPDS – на фоне интенсивной антигипертензивной терапии отмечалось достоверное (по сравнению с группой традиционного контроля) уменьшение риска:

Сравнение лекарств

Что лучше БИСОПРОЛОЛ или КОРДИНОРМ

Что лучше КОРДИНОРМ или БИСОПРОЛОЛ: сравнение, различиия, отзывы

БИСОПРОЛОЛ отзывы о препарате

Имя: Анна Горная
Отзыв: У меня сахар 8,3 , можно его применять? Врач назначила, а написано, что с осторожностью назначают.

Имя: Тамара Карабейникова
Отзыв: Меня тоже интересует можно ли применять этот препарат при сахарном диабете 2 типа?

Имя: Shadow Wolf
Отзыв: Здравствуйте. У меня моё давление 110/70 пульс часто бывает больше 80, частое сердцебиение, слабость,шум в ушах. Можно ли с таким давлением принимать бисопролол?

Имя: Юрий Варавкин
Отзыв: Мне назначили Бисопролол сильная сухость во рту ,что делать может прекратить употреблять

Имя: olga
Отзыв: Пишут ,что таблетки бисопролола имеют цвет от бежевого до жёлтого.Почему у меня белые?

Имя: 7 филиал
Отзыв: После полугодового приёма бисопролола ( по 10 мг утром) анализ крови показал сахар 7. Сдавала кровь ещё два раза — результат тот же. До этого сахар выше 4,7 не поднимался. Сменила препарат на лизоретик. Сейчас всё в норме.

Имя: Elena L
Отзыв: т аблетки 5 мг. белого цвета а 10 желтого

Имя: janna daderko
Отзыв: Ввызывает часто бессонницу и тяжелые кошмары. Все селективные блокаторы.

Имя: мила
Отзыв: вызывает бронхоспазмы при длительном применении

Имя: ольга стерликова
Отзыв: у меня аритмия и тахикардия и стенокардия и ибс и недостаточность митрального клапана и врач выписал мне и я попробую !

Имя: Елена Шахова
Отзыв: До беременности была на конкоре и несмотря на правильность приема бывали скачки давления. В беременность на раннем сроке попала в больницу в кардиологию, там назначили бисопролол 1.25мг. Всю беременность давление было в норме. Из побочных действий-ребенок родился с маленьким весом

Имя: Лариса Титова
Отзыв: вызывает бронхоспазмы при длительном применении

Имя: helenka
Отзыв: Тоже выписали эти таблетки, начала пить. Посмотрим результат.

Имя: Елена Холодилина
Отзыв: Самая настоящая отрава для людей

Имя: Елена Холодилина
Отзыв: После полугодового приёма бисопролола ( по 10 мг утром) анализ крови показал сахар 7. Сдавала кровь ещё два раза — результат тот же. До этого сахар выше 4,7 не поднимался. Сменила препарат на лизоретик. Сейчас всё в норме.

Купить Натуральные средства для сердца и сосудов можно здесь

Промокод для скидки MAT6375

Имя: Лариса Титова
Отзыв: Надо поменять бисопролол на мукалтин…)

КОРДИНОРМ отзывы о препарате

Имя: Лидия Панова
Отзыв: высокое давление пью постоянно лизиноприл

Имя: Алёнка Трофимова
Отзыв: назначили при брадикордии-и пульс ещЁ уменьшился-до47 ударов.

Имя: Алёнка Трофимова
Отзыв: высокое давление пью постоянно лизиноприл

Имя: Алёнка Трофимова
Отзыв: Отличный препарат длительного действия при тахикардии и др. забол. кому показан!

Имя: Михаил Самойлик
Отзыв: Кординорм замечательный препарат ! При отсутствии противопоказаний отлично снижет АД урежает ритм снимает пароксизмальную суправентрикулярную тахикардию Снимает загрудинные боли

Имя: master
Отзыв: Кординорм замечательный препарат ! При отсутствии противопоказаний отлично снижет АД урежает ритм снимает пароксизмальную суправентрикулярную тахикардию Снимает загрудинные боли

Имя: Михаил Самойлик
Отзыв: Моему брату 43 года, назначили так же Кординорм. Его смущает, что в побочных явлениях остановка сердца, боится пить. Поясните пожалуйста нам.

Имя: Кира
Отзыв: принимала кардинорм по назначению кардиохирурга почти год,все отлично, сменил врач на небилет стало плохо,пульс бьет,давление не снижает. незнаю можно ли долго применять кардинорм,до врача не дозвонюсь.

Имя: Успешная
Отзыв: Мне тоже назначили, но прочитав о побочных действиях пить боюсь. 1 раз приняла и проспала весь день, вялость, усталость, хорошо не рабочий день был.

Имя: Успешная
Отзыв: Почему врачи назначают не учитывая существующие противопоказания, не все ведь читают инструкции и даже прочитав могут не все термины понять. Да и препарат уже куплен деньги отданы, а оказалось мне нельзя. Так что если вам назначили прямо в аптеке прежде чем отдать деньги читайте инструкцию.

Имя: татьяна андреева
Отзыв: Везде есть побочные эффекты и не хилые.Больше вреда может быть,чем пользы.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector