5 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Диклофенак при сердечной недостаточности

Сердечная недостаточность

Научный редактор: Строкина О.А., терапевт, врач функциональной диагностики. Практический стаж с 2015 года.
Ноябрь, 2018.

Сердечная недостаточность — это неспособность сердца к нормальному наполнению и опорожнению, что приводит к нарушению кровоснабжения органов в соответствии с потребностями организма.

К проявлениям сердечной недостаточности относятся:

  • одышка при умеренной или слабой физической нагрузке, или даже в покое,
  • учащенное сердцебиение,
  • посинение ногтей или носогубного треугольника (не на морозе, а при обычной температуре),
  • признаки задержки жидкости в организме — отеки (чаще отекают ноги, преимущественно вечером), асцит (жидкость в брюшной полости);
  • слабость;
  • повышенная утомляемость.

К сердечной недостаточности ведут практически все заболевания сердца. Наиболее частыми причинами являются артериальная гипертензия (95,5%), ишемическая болезнь сердца (69,7%). Реже к недостаточности органа приводят:

  • миокардиты;
  • кардиомиопатии;
  • пороки сердца;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий);
  • анемии;
  • перенесенные острые нарушения мозгового кровообращения и др.

В первую очередь заболевание делится на

  • острую
  • хроническую сердечную недостаточность.

Первая возникает внезапно и характеризуется выраженной симптоматикой, которую необходимо снимать только в условиях стационара. Вторая — медленная, вялотекущая форма, которая периодически обостряется особенно при ненадлежащем лечении.

Существует еще множество градаций заболевания. Одни зависят от степени снижения сократительной способности сердца, другие определяют длительность течения.

Для пациентов наиболее понятной является классификация по выраженности течения:

Класс

Описание

Имеется заболевание сердца, но оно не ограничивает физическую активность. Обычная физическая нагрузка не вызывает сильную усталость, сердцебиение и одышку.

Заболевание сердца приводит к легкому ограничению физической активности. В покое симптомов нет. Обычная физическая нагрузка вызывает усталость, сердцебиение или одышку.

Заболевание сердца приводит к значительному ограничению физической активности. В покое симптомов нет. Активность менее обычной вызывает усталость, сердцебиение или одышку.

Заболевание сердца приводит к тяжелому ограничению любой физической активности. Симптомы сердечной недостаточности и стенокардия появляются в покое. При любой активности симптомы усиливаются.

В основном к врачам обращаются с симптомами, не специфичными для сердечной недостаточности:

  • сердцебиение,
  • отеки,
  • увеличение или снижение веса,
  • обмороки
  • и другие.

Гораздо реже приходят на прием больные со специфичными симптомами:

  • ортопноэ — тяжелая одышка с вынужденным (приносящим облегчение) положением больного сидя или полусидя;
  • ночные приступы сердечной астмы (приступы одышки или удушья, которые появляются из-за застоя крови в легких).

Лабораторные методы

  • Общий анализ крови — может быть выявлена анемия (симптомы сходны с сердечной недостаточностью).
  • Биохимический анализ крови — натрий, калий, кальций, содержание мочевины в моче и крови, печеночные ферменты и билирубин, ферритин и расчет общей железосвязывающей емкости крови, креатинин крови.

Инструментальные методы

  • Электрокардиография — выявление признаков поражения сердца (гипертрофия, инфаркт миокарда, нарушение ритма, учащение сердцебиения).
  • Эхокардиография (УЗИ сердца) — оценка структуры, сократительной (фракции выброса) и диастолической (способность мышцы к расслаблению) функции органа.

Это главные методы, позволяющие в большинстве случаев поставить диагноз сердечной недостаточности. Остальные, дополнительные, используются, когда ЭКГи ЭХО-КГ не дало четкого понимания причины заболевания. К таким обследованиям относятся:

  • анализ крови на натрийуретические гормоны (при сниженных значениях исключает диагноз недостаточности сердца, также используется для оценки прогноза заболевания);
  • рентгенография органов грудной клетки (выявление заболеваний легких со сходной симптоматикой);
  • коронарная ангиография (выявление поражения коронарных артерий);
  • МРТ сердца используют при недостаточной информации, полученной по ЭХО-КГ.

Основными задачами терапии сердечной недостаточности являются:

  • устранение симптомов;
  • замедление прогрессирования болезни;
  • улучшение качества жизни;
  • уменьшение количества госпитализаций;
  • улучшение прогноза.

Особое внимание должно быть уделено массе тела.

Терапия включает медикаментозное лечение, коррекцию питания и образа жизни при необходимости.

Чаще всего назначаются ингибиторы АПФ (например, каптропил или аналоги). В некоторых случаях эффективным является сочетание бисопролола (бета-адреноблокатор) и дигоксина. Не менее распространено назначение антагонистов минералокортикоидных рецепторов (эплеренон). При наличии отеков рекомендовано принимать диуретики.

Диета направлена на нормализацию веса, регулярная физическая нагрузка умеренной активности должна войти в привычку.

Медикаментозное лечение

Лекарственные препараты назначают в любом случае. Их количество зависит от стадии, выраженности симптомов сердечной недостаточности, а также причины ее возникновения.

В некоторых случаях врач прописывает один препарат, в других же необходима их комбинация. Каждый человек индивидуален — его анализы, история болезни не идентичны, поэтому выбирает вариант лечения только лечащий доктор, поскольку слишком много нюансов по взаимодействию между медикаментозными средствами, которые просто не под силу понять человеку, не знакомому с фармакологическим действием тех или иных веществ.

Ингибиторы АПФ

Их следует считать препаратами первой линии (их назначают обязательно при отсутствии противопоказаний) в лечении сердечной недостаточности. Они доказали свою эффективность в огромном количестве клинических исследований. Самыми частыми в использовании являются каптоприл, эналаприл, лизиноприл, периндоприл.

Бета-адреноблокаторы

Рекомендуют использовать в сочетании с гликозидами, благодаря чему больше снижается риск возникновения жизнеугрожающих аритмий, а также явлений коронарной недостаточности (признаков стенокардии). Кроме того Бета-адреноблокаторы снижают частоту сердечных сокращений, уменьшают толщину стенок желудочков сердца, улучшают прогноз заболевания. Наиболее популярными являются бисопролол, метопролола сукцинат, небиволол.

Антагонисты минералокортикоидных рецепторов

Эта группа препаратов по праву входит в тройку основных групп для лечения сердечной недостаточности (вместе с иАПФ и бета-адреноблокаторами). Спиронолактон и эплеренон следует назначать только после анализов крови на калий и креатинин, поскольку оба являются калий-сберегающими. Во время лечения также необходимо следить за уровнем калия и креатинина. В случае их превышения высок риск возникновения нарушений ритма сердца, опасных для жизни, и ухудшения функции почек.

Гликозиды

Дигоксин — наиболее часто применяемый препарат из группы сердечных гликозидов.

Принимать препарат следует очень осторожно и только по рекомендации лечащего врача. Самостоятельное его назначение чревато появлением жизнеугрожающих нарушений ритма из-за неправильно подобранной дозировки.

Диуретики

Мочегонные средства (диуретики) необходимы при наличии избыточного содержания жидкости в организме, проявляющегося отеками. Исключением для лечения является лишь 1 стадия заболевания.

Сартаны

Препараты второй линии — валсартан, лозартан. Назначаются при наличии у больного противопоказаний к приему иАПФ (двусторонний стеноз почечных артерий, непереносимость иАПФ, упорный сухой кашель, связанный с приемом иАПФ и так далее).

Нерекомендуемые препараты

Следует проявлять осторожность при применении следующих препаратов или избегать их назначения при сердечной недостаточности:

  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), к ним относятся ортофен, ибупрофен, диклофенак, индометацин, аспирин и другие;
  • антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем);
  • трициклические антидепрессанты;
  • кортикостероиды (преднизолон, гидрокортизон, кортизон и другие);
  • препараты лития.

Питание и образ жизни при сердечной недостаточности

Диета в первую очередь нацелена на борьбу с ожирением. Потребление жидкости ограничивать не следует. Только в тяжелых случаях сердечной недостаточности, требующей внутривенного введения мочегонных средств). В остальных случаях при активной мочегонной терапии минимальный объем жидкости должен быть 1,5 л в сутки.

Ограничение потребления соли до 5-6 гр в сутки. Имеется в виду общее потребление соли, то есть из всех продуктов питания, а не только поваренная соль. Поэтому специалист должен рассказать пациенту о наиболее соленых продуктах, от которых следует отказаться. Например соленья, копчености, колбасные изделия, консервы.

Следует настоятельно рекомендовать всем больным отказаться от курения.

При подозрении на алкогольную кардиомиопатию употребление алкоголя должно быть запрещено.

Во всех других случаях потребление алкоголя возможно в ограниченном количестве (1 бокал красного сухого вина в сутки).

Необходимо отказаться от малоподвижного образа жизни. Следует поощрять умеренную активность, направленную на укрепление мышц (например, ходьба), тогда как интенсивные нагрузки не рекомендуются. Рекомендации по физической активности должны быть даны врачом ЛФК.

К конкретным рекомендациям относятся динамическая нагрузка (ходьба) 3-5 раз в неделю в течение 20-30 мин или езда на велосипеде в течение 20 мин. 5 раз в неделю.

Диклофенак натрия повышает вероятность инфаркта миокарда и инсульта

Распространенный во многих странах нестероидный противовоспалительный препарат диклофенак натрия повышает вероятность инфаркта миокарда и инсульта у пациентов с уже имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Об этом официально предупреждает британское Агентство лекарств и товаров для здоровья MHRA.

MHRA настаивает, что пациенты с сердечно-сосудистыми проблемами, инфарктом или инсультом в анамнезе должны прекратить применение диклофенака натрия.

Этот препарат известен на Западе под торговыми марками Diclomax, Motifene, Rheumatac, Voltarol и др.

Диклофенак натрия используется при болях различного происхождения, включая зубную боль, мигрень, подагру, вывихи и растяжения, артрит, послеоперационные боли. Диклофенак, как и другие представители группы НПВС, облегчает боль и воспаление.

Диклофенак, напроксен и ибупрофен – наиболее часто применяемые противовоспалительные препараты в Соединенном Королевстве. Эксперты MHRA говорят, что их предупреждение следует за Европейским обзором диклофенака, который уже выявил свидетельства повышения риска инсульта и инфаркта на фоне лечения этим препаратом.

Директор Отдела управления рисками препаратов MHRA доктор Сара Брэнч сказала: «Сердечно-сосудистые риски этого препарата уже некоторые время назад были изучены и внесены в информацию для пациентов, но сейчас мы вынуждены обновить эти предупреждения. Для многих пациентов диклофенак продолжает обеспечивать безопасное и эффективное обезболивание, но для определенных групп он больше не подходит».

Эксперты говорят, что люди с имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые принимают диклофенак, должны поговорить со своим врачом или провизором по поводу альтернативных вариантов терапии. Пациенты с определенными сердечно-сосудистыми факторами риска, такими как гипертензия, повышенный холестерин, диабет и курение, должны применять диклофенак лишь после тщательного взвешивания рисков».

Представители MHRA добавляют, что новые рекомендации применяются ко всем формам выпуска для системного применения, включая инъекции, капсулы, таблетки, суппозитории. Они не распространяются на препараты с диклофенаком натрия для местного применения – мази, гели и кремы.

Новые рекомендации для врачей

Теперь, согласно новым рекомендациями британских органов здравоохранения:

• Диклофенак противопоказан пациентам с заболеваниями мозговых сосудов, застойной сердечной недостаточностью (II-IV по классификации NYHA), ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий (PAD). Во время следующего визита пациенты с этими диагнозами должны быть проинформированы об альтернативных вариантах лечения.
• Лечение диклофенаком должно назначаться только после детального обсуждения с пациентами, с учетом всех обнаруженных факторов риска сердечно-сосудистых событий (диабет, курение, гиперлипидемия, гипертензия).

Новые рекомендации для провизоров

MHRA обновила рекомендации для провизоров (фармацевтов):

• Диклофенак теперь может быть приобретен в британских аптеках без рецепта только в количестве, достаточном для использования в низких дозах (не более 75 мг/сут) для короткого курса лечения (не более 3 дней).
• При отпуске препаратов, содержащих диклофенак, фармацевт обязан уточнить, нет ли у клиента диагностированных сердечно-сосудистых заболеваний. Он также обязан сообщить клиенту, что диклофенак нельзя применять более 3 дней подряд без консультации с врачом, а также напомнить, что его нельзя сочетать с другими НПВС.

Диклофенак – один из самых распространенных препаратов в мире

Исследование, опубликованное недавно в PLoS, выявило, что диклофенак – это наиболее распространенный НПВС в 15 странах, включенных в исследование. Авторы добавляют, что диклофенак находится в списках основных (жизненно необходимых) лекарственных препаратов в 74 странах мира, в то время как более безопасный напроксен – только в 27 странах.

Константин Моканов: магистр фармации и профессиональный медицинский переводчик

Диклофенак: инструкция по применению таблеток и мази

Многие люди, особенно пожилые, хорошо знают о Диклофенаке. Ведь это средство предназначено для лечения воспалений и снятия болей в суставах и мышцах, которые особенно часто дают о себе знать в преклонном возрасте. Даже те люди, которые не знают, что это за препарат, скорее всего, все же пользовались диклофенаком, но под другим торговым названием.

Читать еще:  Дапаглифлозин достоверно снижает риск сердечно сосудистых осложнений

В России Диклофенак включен в перечень жизненно важных препаратов. Причина этого заключается в мощном противовоспалительном действии лекарства. Этот фактор вместе с невысокой ценой Диклофенака сделал его чрезвычайно распространенным. Препарат отпускается в аптеках без рецепта.

Описание и принцип действия

Впервые препарат был представлен в 1973 году швейцарской фармацевтической компанией Novartis и с тех пор снискал популярность как одно из самых эффективных нестероидных противовоспалительных средств.

По своему химическому строению активное вещество лекарства относится к производным уксусной кислоты. Его точное название – 2-(2,6-дихлоанилин) фенилуксусная кислота. В лекарственных препаратах находится натриевая соль этой кислоты – диклофенак натрия.

Диклофенаку свойственны сразу три вида действия:

  • Противовоспалительное
  • Жаропонижающее
  • Обезболивающее

Особенно сильны противовоспалительные свойства Диклофенака. Его жаропонижающий эффект тоже достаточно силен. Зачастую препарат помогает тогда, когда не действуют другие средства. Диклофенаком можно снимать и боли, хотя его обезболивающее действие не столь мощное, поэтому препарат больше подходит для купирования болевого синдрома слабой и средней силы.

Фото: Africa Studio/Shutterstock.com

Механизм действия Диклофенака основан на том, что он подавляет синтез простагландинов и циклооксигеназы – веществ, играющих важную роль в процессах воспаления. В результате уменьшаются такие неприятные симптомы воспаления, как боль и отек. Также препарат обладает способностью регулировать иммунитет. При длительном применении проявляются антиаллергенные свойства Диклофенака. После приема таблеток активное вещество быстро всасывается в плазму крови, а оттуда поступает в синовиальную жидкость, находящуюся в суставах.

Лекарственные формы

Основными лекарственными формами диклофенака являются таблетки и мазь. Также выпускаются ректальные суппозитории, гель, глазные капли, растворы для уколов и инфузий.

Существуют два типа таблеток – обычные, покрытые кишечнорастворимой оболочкой и таблетки пролонгированного действия (ретард), покрытые пленочной оболочкой. Таблетки пролонгированного действия медленнее высвобождают активное вещество, этим обеспечивая его необходимую лечебную концентрацию в крови. Максимальная концентрация вещества в плазме крови при приеме обычных таблеток достигается спустя 2 ч, а после приема таблеток ретард – спустя 4 ч. Оба типа таблеток сопровождаются аннотацией, в которой приведены их характеристики и указания по применению.

Кишечнорастворимые таблетки имеют два варианта дозировки основного вещества – 25 и 50 мг. Также в таблетках, помимо активного вещества, есть немало вспомогательных:

  • лактоза
  • сахароза
  • повидон
  • картофельный крахмал
  • стеариновая кислота

Таблетки ретард имеют дозировку в 100 мг. Вспомогательные вещества, входящие в их состав:

  • гипромеллоза
  • гиэтеллоза
  • коллидон SR
  • натрия алгинат
  • стеарат магния
  • колликут МАЕ 100 Р
  • повидон
  • тальк
  • пропиленгликоль
  • двуокись титана
  • железа оксид

Мазь может иметь два варианта дозировки – 10 мг и 20 мг активного вещества на 1 г . Остальные вещества, входящие в состав мази:

  • полиэтиленоксид-400
  • полиэтиленоксид-1500
  • димексид
  • 1,2-пропиленгликоль

Раствор для инъекций поставляется в ампулах 3 мл и содержит 25 мг активного вещества в 1 мл. Также в растворе присутствуют вода, гидроксид натрия, спирт бензиловый, пропиленгликоль, маннитол.

Показания

Таблетки Диклофенак предназначены, прежде всего, для ослабления симптомов воспалительных процессов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. К ним относятся:

  • артриты различной природы
  • ревматоидное поражение мягких тканей
  • остеоартроз
  • бурсит
  • остеохондроз
  • грыжи межпозвоночных дисков

Препарат успешно используется для снятия умеренного или слабого болевого синдрома при таких состояниях, как:

  • невралгия
  • миалгия
  • проктит
  • мигрень
  • головная боль
  • зубная боль
  • послеоперационная боль
  • травмы

Также препарат применяется при:

  • воспалительных процессах малого таза
  • альгодисменорее
  • комплексной терапии инфекционных заболеваний органов дыхания

Уколы Диклофенака показаны при:

  • обострениях остеохондроза
  • радикулите
  • артрите
  • ревматическом поражении органов сердечно-сосудистой системы и глаз
  • остром отите и гайморите
  • послеоперационной и посттравматической боли
  • конъюнктивите
  • острой форме подагры

Фото: Alexander Raths/Shutterstock.com

Мазь предназначена для наружного применения и быстрее по сравнению с другими лекарственными формами проникает в ткани, расположенные вблизи от поверхности кожи. Мазь может снимать припухлость суставов, увеличивать их подвижность и снимать боли. Кроме того, при использовании мази риск возникновения негативных явлений, связанных с передозировкой препарата, сведен к минимуму.

Мазь рекомендуется применять при:

  • травмах мягких тканей
  • мышечных болях
  • Болях в результате растяжений, повреждений связок, вывихов, ушибов
  • артритах
  • ревматических поражениях кожи и мягких тканей

Стоит иметь в виду, что препарат, как и прочие противовоспалительные и обезболивающие средства, не лечит причины заболеваний, а лишь снимает их наиболее неприятные симптомы. Поэтому Диклофенак рекомендуется использовать лишь в качестве одного из средств при комплексной терапии.

Противопоказания

При кормлении грудью нельзя принимать Диклофенак. Препарат нельзя принимать и на поздних сроках беременности (в третьем триместре). Этот запрет относится и к наружным формам – мази и гелю. У этого обстоятельства несколько причин. Во-первых, препарат ослабляет сократительную способность матки, что может удлинить процесс родов. Во-вторых, он способен усилить кровотечение во время родов.

Запрет на использование препарата во время лактации связан с его способностью проникать в грудное молоко. Использование мази и геля во время лактации возможно, но лечение Диклофенаком в таком случае должно осуществляться под наблюдением врача.

Фото: Fuller Photography / Shutterstock.com

Препарат отрицательно влияет на фертильность, поэтому не стоит прибегать к Диклофенаку женщинам, стремящимся забеременеть или страдающим бесплодием.

Также не стоит принимать Диклофенак при:

  • тяжелых патологиях печени и почек
  • язве желудка и кишечника
  • желудочно-кишечных кровотечениях
  • бронхиальной астме
  • индивидуальной непереносимости компонентов
  • нарушениях кроветворения и гемостаза
  • сердечной недостаточности
  • заболеваниях периферических артерий
  • ишемической болезни сердца
  • возрасте до 6 лет

С осторожностью и под контролем врача препарат принимают при:

  • сахарном диабете
  • возрасте старше 65 лет
  • высоком уровне холестерина в крови
  • дисфункциях почек и печени
  • анемии
  • патологиях соединительной ткани
  • гипертонии
  • начальных сроках беременности (1 и 2 триместр)
  • гипертермии у детей

При лечении мазью или гелем их нельзя наносить на поврежденную кожу. Необходимо следить, что эти лекарственные формы не попали бы на открытые раны, а также в глаза.

Инструкция по применению

При посттравматических и послеоперационных отеках пациент может принимать препарат без консультации с врачом. В других случаях прием препарата возможен только после предписания врача. Не стоит заниматься самолечением Диклофенаком, поскольку он имеет немало побочных эффектов и противопоказаний, особенно сильно проявляющихся при длительной терапии.

Таблетки

Пища замедляет всасывание препарата, но не препятствует ему. Поэтому, если нужно максимально быстрое действие препарата, то таблетки необходимо принимать за полчаса до еды. В противном случае таблетки следует принимать во время или после еды. Таблетку необходимо проглотить, не разжевывая, и запив ее водой.

Взрослым и детям старше 15 лет рекомендуется принимать по таблетке 25-50 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых – 150 мг. При длительной терапии и в легких случаях дозу можно уменьшить до 75 мг.

Для таблеток ретард оптимальная суточная доза составляет 100 мг. Ее принимают за один раз, в виде одной таблетки. Курс лечения таблетками не должен превышать двух недель.

Детям с весом более 25 кг препарат назначают с учетом массы тела. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от заболевания и возраста. Рекомендуемая дозировка при этом составляет 0,5—2 мг/кг. При лечении ревматоидного артрита дозировка может быть увеличена до 3 мг/кг. Не рекомендуется давать детям таблетки 50 мг.

Необходимо легко втирать мазь тонким слоем в пораженное место 3-4 раза в сутки. Разовая доза составляет 2-4 г, максимальная суточная – 8 г. Для детей до 12 лет разовая доза не должна превышать 2 г, а количество процедур за сутки должно быть не больше двух.

Уколы

Как бы ни были эффективны таблетки и мазь диклофенака, зачастую внутримышечные уколы являются наилучшей или даже единственной возможностью купировать острое состояние пациента и доставить препарат к месту воспаления. В таком случае необходимо пройти курс лечения уколами диклофенака. Кроме того, при инъекциях препарат быстрее поступает в кровоток, что увеличивает скорость его действия. Обычно при внутримышечном введении эффект начинает ощущаться уже спустя 20-30 минут. При этом общая длительность действия не уменьшается.

Уколы делаются в область ягодицы. Дозировка при одной инъекции составляет 25-75 мг, уколы следует делать 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Если одновременно с уколами происходит прием других лекарственные форм, то при этом надо учитывать и их, так, чтобы общая доза не превышала бы это число.

Курс уколов необходимо проводить в течение 2 дней. В отдельных случаях этот период может быть продлен до 7 дней. Если после этого требуется проводить дополнительное лечение, то оно может быть продолжено при помощи таблеток.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ возможны такие явления, как:

Редко может наблюдаться гепатит, желудочное кровотечение.

Со стороны ЦНС могут наблюдаться:

  • головная боль
  • бессонница
  • сонливость
  • головокружение
  • тремор
  • депрессия
  • нарушения зрения

Иногда возможны дерматологические реакции:

Также могут наблюдаться почечная недостаточность, анемия, гипотензия или гипертензия, нарушения менструального цикла. Согласно последним исследованиям, длительное лечение препаратами диклофенака на 40% увеличивает риск возникновения инфаркта. Поэтому длительное лечение препаратом можно осуществлять лишь в случае отсутствия альтернатив.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять диклофенак с другими нестероидными противовоспалительными средствами и антикоагулянтами, так как это может увеличить риск возникновения побочных эффектов, в частности, кровотечений. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию Диклофенака в крови. Парацетамол увеличивает нефротоксическое действие Диклофенака.

Препарат ослабляет действие гипотензивных, снотворных и гипогликемических средств. При одновременном приеме с антибиотиками хинолонового ряда возможно возникновение судорог. При одновременном приеме с диуретиками может способствовать ослаблению их действия или накоплению калия в крови.

Аналоги

На рынке можно встретить немало препаратов, где действующим веществом является Диклофенак. Среди таблеток это Ортофен, Вольтарен, Наклофен. Среди других мазей с Диклофенаком можно отметить мазь Вольтарен. Однако Вольтарен, как препарат иностранного производства, не имеет столь же доступную цену.

К косвенным аналогам Диклофенака можно отнести прочие нестероидные противовоспалительные средства – Мелоксикам, Найз, Кетонал, Напроксен, Бутадион, Индометацин. Однако их действие несколько отличается от действия препарата, другой у них и список противопоказаний. Поэтому они не всегда смогут его заменить.

Диклофенак (Diclofenac)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Диклофенак

Химическое название

2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Диклофенак

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

Читать еще:  Артериальная кровь поступает в сердце человека через

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ , желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД , нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ , угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в , ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС , может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС . Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ , большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС , отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ .

Источники информации

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee — PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency — ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС , содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2 , особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2 , чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС , цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД , повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Диклофенак: инструкция по применению

Диклофенак – препарат из группы НПВП, является производным фенилуксусной кислоты. В лекарственных формах представлен в виде натриевой соли. Состоит в перечне жизненно необходимых лекарств.

Препарат был создан в 1956 году и первоначально применялся в терапии ревматологических заболеваний, оказывая мощное анальгетическое и противовоспалительное действие. Постепенно сфера применения препарата расширилась: сегодня диклофенак широко используется в травматологии, хирургии, неврологии, гинекологии, урологии, спортивной медицине, онкологии и офтальмологии.

Состав, физико-химические свойства, цена

Диклофенак выпускается в 6 лекарственных формах: таблетки для перорального приема, ректальные свечи, наружные мазь и гель, раствор для в/м введения и капли глазные.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно выраженное обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. В очаге воспаления неизбирательно угнетает циклооксигеназу 1 и 2, снижает уровень простагландинов и нарушает синтез арахидоновой кислоты.

При лечении ревматических заболеваний терапевтические эффекты диклофенака способствуют значительному снижению болевого симптома, скованности, характерной для утреннего времени, припухлости суставов, что позволяет значительно улучшить их функциональное состояние.

Применение препарата после травм или в послеоперационном периоде позволяет уменьшить воспалительный отек и болевой дискомфорт.

Фармакокинетика

При в/м введении максимальная плазменная концентрация достигается через 15-30 минут (доза 75 мг). Уже через 3 часа плазменная концентрация препарата составляет 10 % от максимальной. С плазменными белками связывается на 99 %.

При внутреннем лечении происходит быстрая и полная абсорбция, однако пища замедляет абсорбцию на 1-4 ч.

При местном применении частично всасывается через кожные покровы, биодоступность достигает 6%. При получении местной терапии для лечения суставов в синовиальной жидкости наблюдается большая концентрация препарата, нежели в плазме крови.

В конъюнктиве и роговице достигает максимальной концентрации через 30 мин после закапывания, попадает в переднюю камеру глаза. При лечении в терапевтических дозах практически не попадает в системный кровоток.

Около 65 % введенного препарата в форме метаболитов выводится почками, 1 % выводится в неизмененном состоянии, оставшаяся часть выводится с желчью также в виде метаболитов.

В инструкции по применению диклофенака указано, что он проникает в грудное молоко – это следует учитывать при назначении лечения.

Показания

Раствор

Уколы диклофенака применяют для кратковременной терапии болей различной этиологии умеренной интенсивности:

  • ишиас, люмбаго, невралгия;
  • болезни опорно-двигательной системы: ревматическое поражение мягких тканей, ревматоидный и псориатический артриты, хронический ювенильный артрит, подагрический артрит, спондилоартрит анкилозирующий, остеоартроз суставов и позвоночника;
  • альгодисменорея;
  • воспалительные заболевания малого таза, в т.ч. аднексит;
  • посттравматический болевой синдром с воспалительными явлениями;
  • послеоперационный болевой синдром.

Свечи и таблетки Диклофенак

Применяются для симптоматического лечения, а именно – уменьшения боли и выраженности воспалительных явлений сугубо на момент применения, не оказывает влияние на прогрессирования заболевания.

  • патологии опорно-двигательного аппарата воспалительного и дегенеративного характера, включая псориатический, ревматоидный, ювенильный хронический артрит, болезнь Бехтерева, артрит подагрический, остеоартроз, тендовагинит, бурсит;
  • болевой синдром, включая мигрень, онкологические заболевания, ишиалгию, оссалгию, люмбаго, зубную боль, артралгию, невралгию, миалгию, радикулит, желчную и почечную колики, болевой синдром послеоперационный и посттравматический;
  • альгодисменорея;
  • воспалительные заболевания малого таза, включая аднексит;
  • инфекционно-воспалительные патологии ЛОР-органов, протекающие с болевым синдромом, такие как отит, фарингит, тонзиллит.

Дополнительно для свечей: лихорадка, которая сопровождает ОРВИ и грипп.

Гель, мазь диклофенак

  • дегенеративные и воспалительные патологии опорно-двигательного аппарата, описанные выше;
  • ревматические и неревматические мышечные боли;
  • посттравматические воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей: вывихи суставов, ушибы, повреждения связок.

Капли

  • ингибирование миоза при оперировании катаракты;
  • воспаление после хирургических вмешательств на органах зрения;
  • лечение и предупреждение кистозного отека желтого пятна сетчатки после хирургического лечения катаракты;
  • неинфекционные воспалительные процессы: кератоконъюнктивит, конъюнктивит, эрозия роговицы, воспаление роговицы и конъюнктивы после травм и др.;
  • фотофобия, возникающая после кератотомии.
Читать еще:  Аритмия при пороках сердца

Противопоказания

Все лекарственные формы Диклофенака не назначаются при наличии непереносимости основного или вспомогательных в-в, а также при наличии гиперчувствительности к другим НПВП.

Раствор Диклофенака противопоказан при следующих состояниях

  • обострение поражений ЖКТ (эрозивно-язвенных);
  • кровотечения из ЖКТ;
  • нарушения процесса кроветворения;
  • «аспириновая триада» – непереносимость препаратов НПВП у пациентов с бронхиальной астмой и полипами в носу;
  • изменения гемостаза, включая гемофилию;
  • детский возраст до 18 лет;
  • лактация;
  • беременность.

С осторожностью назначается при следующих состояниях: бронхиальная астма, анемия, сердечная недостаточность застойная, отечный синдром, артериальная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, воспалительные болезни кишечника, алкоголизм, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ хронические (вне обострения), диабет, дивертикулит, индуцируемая порфирия, состояние после серьезных хирургических вмешательств, пожилой возраст, системные патологии соединительной ткани.

Противопоказания к применению таблеток

Все указанные для раствора противопоказания плюс дополнительно:

  • воспалительные болезни кишечника;
  • тяжелая недостаточность функции почек или печени;
  • состояние после аортокоронарного шунтирования;
  • 3 триместр беременности;
  • детский возраст до 6 лет для таблеток 25 мг, другие дозировки – противопоказаны до 18 лет;
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, патологии всасывания глюкозы-галактозы.

Противопоказания к применению свечей диклофенака

Все указанные для раствора противопоказания плюс дополнительно:

  • геморрой, проктит в стадии обострения;
  • дети до 16 лет.

Дополнительные противопоказания к применению мази, геля

  • нарушение целостности кожи в месте нанесения геля;
  • наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы на фоне применения салицилатов и НПВС;
  • 3 триместр беременности;
  • лактация;
  • детский возраст до 6 лет;

С осторожностью применяют при нарушениях свертываемости крови.

Противопоказания к применению офтальмологических капель

  • детский возраст до 2 лет;
  • 3 триместр беременности, лактация;

С осторожностью: нарушения свертываемости крови, герпетический кератит в анамнезе, «аспириновая» астма, болезни ЖКТ в стадии обострения, пожилые пациенты.

Дозировка

Раствор

Внутримышечное глубокое введение. Разовая доза для пациентов составляет 75 мг, что соответствует 1 ампуле раствора. Повторное введение допустимо не ранее чем через 12 часов. Длительность применения — 2 дня. Далее при необходимости продолжения лечения переходят на ректальное или пероральное применение препарата.

Таблетки

Принимают за полчаса до еды, если необходим быстрый терапевтический эффект. В остальных случаях таблетки принимают после или во время еды не разжевывая и запивая водой.

Взрослые пациенты и подростки: по 25-50 мг дважды-трижды в сутки (макс 150 мг ежесуточно). При наступлении терапевтического эффекта дозировка уменьшается до 50 мг в сут.

В случае ювенильного ревматоидного артрита суточная доза уваливается до 3 мг/кг веса.

В детском возрасте следует придерживаться следующих доз:

  • 6-7 лет: 25 мг 1 раз в сутки;
  • 8-11 лет: 25 мг 2-3 раза в сутки;
  • 12-14 лет: 25-50 мг 3-4 раза в сутки.

Свечи

Предназначены для ректального введения, как можно глубже, после акта дефекации: по 50 мг дважды в сутки либо по 100 мг однократно в сут. Максимальная доза для суточного применения – 150 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.

При мигрени: 100-150 мг при первых приступах.

Суппозитории вводят целиком, не разрезая на части, т.к. это может привести к нарушению всасываемости.

Наносят наружно, чистыми руками, аккуратно распределяя по болезненной области. Гель 1% — по 2-4 гр на однократное применение, гель 5 % — до 2 гр.

Взрослым и детям старше 12 лет наносят препарат трижды-четырежды в сутки.

Детям 6-12 лет 1% гель наносят на кожу в дозе до 2 гр не более 2 раз в сутки, гель 5% — до 1 гр на однократное применение максимум 2 раза в сутки.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Наносят наружно, по 2-4 гр, тонким слоем. Кратность – трижды-четырежды в сут.

Капли

До проведения операции закапывают в конъюнктивальный мешок, по 1 капле пятикратно в течение 3 часов. После операции в раннем периоде – по 1 капле трижды, далее – по 1 капле трижды-пятикратно у сутки.

При других заболеваниях: по 1 капле четырежды-пятикратно в сутки.

Лечение курсом, не более 28 дней.

Побочные эффекты

Системные реакции . Как правило, характерны для раствора и таблеток диклофенака, реже для суппозиториев и еще реже для мази, капель и геля.

Пищеварительная система : у более 1 % пациентов — боли в животе, вздутие, диарея, нарушение пищеварения, запор, метеоризм, тошнота, пептические язвы. Реже – желтуха, кровь в кале, рвота, поражение пищевода, сухость во рту, гепатит, некроз печени, цирроз, панкреатит, колит.

ЦНС : головные боли, головокружения. Реже — нарушения сна, депрессия, сонливость, асептический менингит, судороги, кошмарные сновидения, тревожность.

Органы чувств : шум в ушах. Реже — диплопия, нечеткость зрения, нарушение вкуса, снижение слуха.

Кожа : сыпь, зуд. Реже: экзема, алопеция, токсический дерматит, крапивница, многоформная экссудативная эритема, кровоизлияния мелкоточечные, повышенная фоточувствительность.

Мочеполовая система : задержка жидкости. Реже протеинурия, олигурия, гематурия, нефрит интерстициальный, ОПН.

Система кроветворения : анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Органы дыхания : бронхоспазм, кашель, отек гортани, пневмонит.

ССС : повышение АД, сердечная недостаточность застойная, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт.

Аллергические реакции : анафилактоидные реакции, отечность губ и языка, васкулит.

Местные реакции

При в/м введении : инфильтрат, жжение, некроз асептический, некроз жировой ткани.

Применение суппозиториев : слизистые ректальные выделения с примесью крови, местное раздражение, болезненность при дефекации, местные реакции аллергического типа.

Лечение каплями может привести к жжению глаз, помутнению роговицы, нечеткости зрительного восприятия, ириту.

Терапия мазью или гелем – кожные аллергические реакции.

Передозировка

Возможна при лечении таблетками, раствором, свечами: головокружение, рвота, помутнение сознания, головная боль, одышка. Для детей характерны тошнота, абдоминальные боли, миоклонические судороги, кровотечения, рвота, дисфункция печени и почек.

Лекарственное взаимодействие (для системных лекарственных форм)

  • Повышает плазменную концентрацию метотрексата, дигоксина, препаратов лития и циклоспорина.
  • Снижает эффективность препаратов из группы диуретики, усиливая риск гиперкалиемии.
  • Увеличивает риск кровотечений, особенно из ЖКТ при одновременном лечении тромболитиками.
  • Уменьшает эффективность снотворных, гипотензивных и гипогликемических средств.
  • Увеличивает риск побочных эффектов других НПВП.
  • Усиливает действие лекарств, вызывающих фотосенсибилизацию.
  • Парацетамол повышает нефротоксические побочные эффекты диклофенака.
  • Аспирин снижает плазменную концентрацию диклофенака в крови.
  • Цефамандол, цефотетан, цефоперазон, пликамицин и вальпроевая кислота увеличивают частоту гипопротромбинемии.
  • Циклоспорин и лекарства, содержащие золото повышают нефрооксичность диклофенака.
  • Колзицин, этанол, кортикотропин и препараты зверобоя увеличивают риск кровотечений из ЖКТ.
  • Лекарства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают токсичность диклофенака.

Можно ли диклофенак при постоянном лечении каким-либо другим препаратом, должен сказать лечащий врач с учетом всех имеющихся рисков.

Диклофенак – мнение врачей

Большинство практикующих врачей характеризуют диклофенак как эффективный и быстродействующий препарат. Между тем, кардиоваскулярный риск у диклофенака выше, нежели у других его «родственников» из группы НПВП.

Чем короче курс лечения, тем меньше вероятность развития негативных побочных эффектов. Чрезвычайно важно соблюдать рекомендуемые дозировки, учитывать противопоказания и не прибегать к самостоятельному лечению без назначения врача.

Аналоги

Вольтарен, Ортофен, Наклофен, Диклак, Дикловит, Диклоген, Диклоберл.

ДИКЛОФЕНАК

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает Cmax на 40%. После перорального приема 25 мг Cmax 1.0 мкг/мл достигается через 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость: Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, обьем распределения — 550 мл/кг, T1/2 из плазмы -2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

— заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);

— болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль;

— в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);

— кровотечения из ЖКТ;

— нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);

— детский возраст (до 6 лет);

— гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП).

С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет — по 25-50 мг 2-3 раза/сут. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг. Для детей (старше 6 лет) суточная доза до 2 мг/кг массы тела, разделенная на 2-3 приема.

При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг массы тела.

Ориентировочный режим применения препарата представлен в таблице:

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector