2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Как действует лекарство

Как действуют лекарства внутри нас

Представьте себе: у человека разболелся локтевой сустав. Появился отек, покраснение, припухлость. Он выпивает таблетку анальгина, и боль стихает. Что произошло? Попав в желудок, таблетка под воздействием воды и ферментов распадается и высвобождается химическое вещество — метамизол натрия, который и составляет основу таблетки. Он всасывается в кровь через стенки желудка и кишечника, попадает в кровь, с кровью разносится по всему организму и попадает в область воспаления, в данном случае — в область локтевого сустава.

Воспаление характеризуется цепной химической реакцией, в которой большое значение имеют особые биологические вещества — простагландины. Они раздражают рецепторы (нервные окончания, воспринимающие изменения внешней среды), поток импульсов в нервную систему с этих рецепторов резко возрастает, а это воспринимается как боль. Кроме того, раздражение рецепторов усиливается за счет их сдавления накапливающейся жидкостью (отеком), в развитии отека также участвуют простагландины. Метамизол натрия и блокирует деятельность простагландинов, разрывая при этом спираль накапливающихся изменений. Этим самым он оказывает противовоспалительное, и, соответственно, противоболевое действие.

Например, так фкнкционируют небезызвестные бета-адреноблокаторы (анаприлин, обзидан, атенолол) — их молекула очень похожа на молекулу адреналина. А адреналин действует через специальные рецепторы — он «захватывается» этими рецепторами, вызывает их раздражение, а раздражение рецепторов уже ведет к различным эффектам, свойственным адреналину. Поэтому, бета-блокатор ввиду большого сходства может быть «захвачен» адренорецептором, но так как сходство неполное, раздражение рецептора не происходит. Но, поскольку рецептор уже «занят» молекулой бета-адреноблокатора, молекулы адреналина уже не могут быть связаны с этим рецептором и блуждают в крови не находя себе «точек применения», пока не будут разрушены ферментами. Здесь происходит своеобразная «борьба» за адренорецепторы — выигрывают в данном случае числом — чьих молекул больше, тот и побеждает.

Если молекул бета-блокатора больше, чем адреналина, то они «вытесняют» молекулы адреналина из рецепторов и замещают их. Если же превалируют молекулы адреналина, то уже они будут «вытеснять» бета-блокатор из адренорецепторов. Вот почему так важно получать адекватные дозы бета-блокаторов (как, впрочем, и всех других препаратов, работающих по механизму «конкурентного антагонизма».

Препараты могут попасть в организм парентерально — при уколах или всасываясь через кожу (различные мази), кстати, не забывайте, что кожа, особенно свежевымытая, очень активная всасывающая субстанция, поэтому работать, скажем, с ацетоном сразу после принятия душа не только не целесообразно с точки зрения гигиены и здравого смысла, но и просто опасно с точки зрения медицины. Кроме того, лекарства могут всасываться через слизистые оболочки — полость рта, желудок, кишечник, прямая кишка (в виде свечей), глаза (глазные капли).

Это связано с тем, что полость ЖКТ не отделена от окружающей среды биологическими мембранами с избирательной пропускной способностью, каковыми (т.е. мембранами) являются стенки любой клетки (кожи ли, слизистой ли, любой другой). Бытует мнение (и даже иногда среди врачей), что такие невсасывающиеся лекарства не оказывают побочного эффекта, поскольку не всасываются в кишечнике и выводятся естественным путем. Серьезное заблуждение! При неправильном применении эти препараты могут нарушить нормальное пищеварение, вызвать дисбаланс в нормальной кишечной микрофлоре, могут спровоцировать появление изъязвлений на слизистой оболочке, вызвать рефлекторные нарушения двигательной активности желчных путей. Т.е., любые лекарства требуют как минимум вдумчивого и внимательного к себе отношения.

Помимо обычных препаратов, есть и комбинированные лекарства, включающие в себя несколько (иной раз очень много) компонентов. Исследования механизма действия таких препаратов иной раз достаточно сложны, так как эффекты могут накладываться и определить как именно действует тот или иной компонент бывает очень непросто. Поэтому, кстати, врачи не слишком любят растительные препараты, ведь каждое растение — это набор самых разнообразных химических соединений, с разными механизмами действия, с разными точками приложения и эффекты подчас бывает очень трудно предсказать. Выпускаются и «долгодействующие», т.н. пролонгированные препараты, которые можно применять один раз в день.

Это может быть или отдельная формула препарата (в этом случае это фактически отдельное лекарство) или особая форма упаковки. Например, нитроглицерин действует максимум 10-15 минут. Чтобы создать лекарство, действующее несколько часов, малые дозы нитроглицерина упаковывают в отдельные микрокапсулы, которые с разной скоростью растворяются в желудке и обеспечивают таким образом постепенное высвобождение нитроглицерина из этого лекарства. Наша сегодняшняя тема поистине неисчерпаема, ведь каждое лекарство по-своему уникально, а мы ограничены рамками нашего разговора. Но все же надеюсь, что ваше представление о механизмах действия лекарств несколько расширилось.

Вопрос ученому: как работает таблетка?

Стоя в аптеке перед огромными витринами с яркими коробочками, мы часто задаемся вопросом: а как таблетка цитрамона «узнает», что у нас болит голова, и лечит именно голову? Как сердечные капли «понимают», где требуется их действие? А если задуматься вообще, то кто и как придумывает лекарства для разных органов? Эти вопросы не являются загадкой для физиологов и фармакологов. Нам такие простые вещи пояснила Татьяна Замощина, профессор кафедры физиологии человека и животных ТГУ и кафедры фармакологии СибГМУ. Напоминаем, если вам есть, что спросить у ученых, пишите в комментарии или на почту nau4ka@vtomske.ru. Ваши вопросы мы зададим экспертам в самых разных областях науки и опубликуем на портале.

Татьяна Замощина, доктор биологических наук, профессор кафедры физиологии человека и животных ТГУ и кафедры фармакологии СибГМУ:

— Чтобы создать настоящее лекарство, которое соответствует всем требованиям: нетоксично, лечит болезнь и создает более комфортную жизнь больному — требуется около 15 лет и значительные финансовые затраты.

Есть два пути создания новых лекарств. В первом случае исходят из знаний о том, какие молекулы эффективны в отношении какого-то патологического процесса. Разработчики «разбирают» эти молекулы, встраивают заместители, модифицируют, совершенствуют структуру молекулы вещества. Второй вариант — поиск лекарств с помощью компьютерного моделирования на основании знаний о структуре циторецепторов на мембранах клеток организма и структуре биологически активных сигнальных молекул, с которыми они взаимодействуют. Через эти сигнальные молекулы рецепторы клетки «общаются» друг с другом. Большинство лекарств выступают как сигнальные молекулы, способные взаимодействовать с определенными циторецепторами и, таким образом, изменять функциональную активность клетки, ткани, органа, системы.

Когда будущее лекарство синтезировано, требуется доказать его активность на биологических объектах. Для разных групп лекарств разработаны и стандартизированы свои методики таких проверок. Если активность доказана, приступают к изучению токсичности. В течение довольно долгого срока (от полугода и более) вводят лекарство в организм животного, а затем исследуют функционирование всех его систем. Только при удачном итоге возможно перейти к клиническим испытаниям. Как создать лекарство, как изучать его действие и механизмы этого действия, в каких клинических ситуациях использовать — этими вопросами занимается наука фармакология.

Утвержденное лекарство «уходит» в производство. Есть лекарства, которые готовятся и упаковываются на заводе. Но некоторые до сих пор готовят провизоры в аптеках. При этом аптека должна иметь лицензию на производство той или иной лекарственной формы. За аптечным производством сегодня установлен очень жесткий контроль. Лекарственные средства, приготовленные в аптеке, и лекарства, произведенные на заводе, одинаково эффективны.

И вот лекарство попадает на полку аптеки. В аптеку приходят покупатели — с рецептами от врачей и без них. Что можно сегодня купить из лекарств без рецепта? Провизор имеет право предложить больному только лекарства симптоматического действия: жаропонижающие, обезболивающие — то, что может помочь сразу. Остальное вообще-то должно продаваться только при наличии рецепта. За рубежом это правило соблюдается строго: без рецепта можно купить только симптоматические лекарства и парафармацевтику, например, косметические средства.

В нашей стране тоже стремятся к этому, но пока записочки без печати, которые пишут врачи, фактически оставляют больного один на один с провизором. Это не относится, впрочем, к таким категориям лекарств, как наркотические обезболивающие средства и сильнодействующие лекарства. Вот недавно запретили продавать без рецепта кодеинсодержащие препараты — кодеин относится к группе опиоидных анальгетиков. За каждой упаковкой таких лекарств очень внимательно следят, в том числе служба по контролю за оборотом наркотиков. Поэтому провизор в аптеке спросит у покупателя рецепт на такое средство, написанный врачом по форме.

Попадая в организм, таблетка (лекарственная форма) высвобождает активные молекулы, которые всасываются в кишечнике по законам простой диффузии — так же, как всасываются питательные вещества из пищевых продуктов. Из кишечника кровь несет лекарства в печень. Так устроена система кровообращения человека и животных. В печени часть дозы превращается в неактивные метаболиты, а наибольшая часть попадает в системный кровоток, с помощью которого лекарства распределяются в органы и ткани: в первую очередь, в сердце, легкие, в органы брюшной полости, так как все они богаты кровоснабжением. В последнюю очередь — в мышцы и в жировую ткань. В организме существуют барьеры, через которые не всякое лекарство может проникнуть, например, гематоэнцефалический барьер мозга, барьер молочной железы (если говорить о кормящей маме), плацентарный, барьер половых желез.

Обыватели часто задаются вопросом: а как точно узнать, попадает ли лекарство в орган, который в нем нуждается? Судьба каждого лекарства в организме человека изучается и на этапе эксперимента, а затем и в клинике. Этими вопросами занимается наука фармакокинетика. Врач, выписывая то или иное средство, учитывает все болезни больного и особенности фармакокинетики лекарства.

Читать еще:  Лекарство от высокого давления без побочных эффектов

К примеру, есть такой известный антибиотик — кларитромицин. Он хорошо проникает во все органы и ткани, но активно метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных метаболитов. Поэтому с его помощью невозможно лечить почечные инфекции. Или другой пример. Некоторые лекарства являются исходно неактивными — пролекарствами, они превращаются в активную форму в печени. И в случае печеночной недостаточности этого не произойдет, а значит, ожидаемого лечебного эффекта не наступит. С другой стороны, если плохо работают почки, возможна задержка лекарства в организме. А если это средство выводится в неизменном виде, то при задержке возможна сильная интоксикация.

Каждое лекарственное соединение может распределяться во многие органы и ткани, но действует только в тех, где имеются для него циторецепторы, о которых выше шла речь. Если их много —эффект лечения будет хороший. Но эффективность лекарства может снижаться из-за того, что циторецепторов мало. Часто это связано с процессом «привыкания». Лекарства чужеродны для нашего организма, и он стремится от них скорее избавиться: ускоряется инактивация лекарства в печени или циторецепторы понижают к нему чувствительность — уходят глубже в мембрану или даже внутрь клетки. Поэтому для некоторых препаратов дозу со временем требуется повысить или вообще заменить данное лекарство другим.

В общем, лекарства помогают только в том случае, если есть патология. Если для них нет мишени действия, они могут сильно навредить. Следует помнить, что это очень мощное орудие борьбы с болезнью, но только в умелых руках. Поэтому совет принимать лекарства исключительно по рекомендации специалистов (врача или провизора) — это не пустые слова.

Как действуют таблетки?

Наверное, это один из самых мотивирующих вопросов, которые мне только задавали мои постоянные читатели. И он оказался непростым, хотя вначале я думала, что отделаюсь легко. В итоге целый учебник по биохимии избирательной токсичности сейчас оседает на моих нейронах. Спасибо, дайте ещё таких вопросов!

Вся деятельность организма — это сплошная химия. Организм состоит из органов, объединяющихся в системы органов, органы состоят из «рабочей» ткани и тканей вспомогательных (сосуды кровеносные и лимфатические, нервы, соединительная ткань), а ткани, в свою очередь, состоят из клеток, формирующих ткань. Возьмём, например, мышечную ткань — она состоит из мышечного волокна, все её клетки имеют один тип и не похожи на клетки другой ткани, например, печёночной. Клетки одной ткани имеют свою специфику и устройство, клетки другой — свои. Несмотря на то, что клетки имеют стандартный набор органелл (внутренних органов клетки), органеллы одной клетки будут значимо отличаться от органелл другой своим молекулярным составом. И даже такая, с виду простая, органелла как мембрана клетки, у мышечного волокна будет не такой, как у гепатоцита — клетки рабочей ткани печени. Разница в ядерном составе клеток определяет их специфику и функционал. Разница в мембранном составе используется в фармакологии — это из очевидного, и самим организмом для управления внутреннними процессами — это из неочевидного. Например, некоторые гормоны вырабатываются одним органом (поджелудочная железа и инсулин), переносятся с кровью к другим (мышечные клетки, жировые клетки и тд) и там делают свою работу (организовывают транспорт глюкозы внутрь клетки).

Мембраны клеток различны по своему молекулярному составу и имеют несколько видов проницаемости. Вещество через мембрану может попасть внутрь клетки диффузно — раздвигая ее компоненты (жировые «кирпичики») и как бы проваливаясь снаружи вглубь клетки, а может проходить через специальные белковые ворота — рецепторы. От зернистости или пористости мембран будет зависеть проходимость вещества в клетку в первом случае (диффузия), от специфики работы рецептора — во втором.

Разные типы клеток имеют разные виды мембран. Разные типы мембран пропускают разные по размеру (в случае диффузии) и по составу и количеству (рецептор) вещества. Первый способ организован проще, что-то вроде интеллектуального сита, для вещества в этом случае главное иметь растворимость в жирах, ведь стенка мембраны состоит из жировых молекулярных комплексов и иметь подходящий размер. Второй сложнее и интереснее.

Рецептор — это ворота, представляющие из себя определенную конфигурацию определенного белка, встроенного прямо между жировыми кирпичиками мембраны. Химическое вещество должно пройти через эти ворота, и чтобы это получилось, необходимо чтобы наше вещество обладало высокой степенью сродства к рецептору. Они должны подобраться друг к другу идеально, как ключ и замок. Если это происходит — рецептор срабатывает и вещество попадает в клетку. Если конфигурация молекулы вещества хотя бы немного отличается от необходимой — рецептор не прореагирует, ткань останется равнодушной к веществу.

Иногда веществу (глюкоза) нужен ещё и посредник (инсулин), чтобы попасть внутрь клетки-мишени. Если на поверхности клеточной мембраны нет нужного рецептора, попасть в нее оно не может. Если рецептор есть, но молекула вещества имеет неподходящий размер или конфигурацию — оно снова туда не попадёт. Два разных химических вещества могут по разному влиять на работу одного рецептора — одно будет его активировать, другое — блокировать. Если веществу нужен посредник, их связь тоже должна быть достаточно прочной, чтобы прореагировать, но и достаточно неустойчивой, чтобы наше вещество попало таки в цель, а не осталось в связке с посредником.

Помимо посредника веществу нужен ещё и транспорт. Например, вы приняли лекарство, оно успешно попало в тонкий кишечник (хотя всасываемостью в разной степени обладают все отделы жкт — ротовая полость, желудок, тонкий и толстый кишечник, основное всасывание всё же происходит в тонком), сначала оно должно пройти мембраны клеток стенки кишечника, затем мембрану ближайшего капилляра, попасть в него, а затем в общий кровоток. В крови лекарство связывается с белками плазмы и мотается по всему кровеносному руслу, пока не найдёт рецептор, к которому у него будет родство. С этим рецептором наше лекарство прореагирует, и в зависимости от специфики его молекулярного состава, мы получим несколько типов возможного ответа:

  • подавляющее
  • стимулирующее
  • разрушающее клетки (цитотоксическое)
  • раздражающее
  • замещающее недостающие вещества

Если это клетки болевого центра мозга — действие обезболивающего будет подавляющим. Боль — сигнал разрушения. При разрушении клетки из нее в межклеточное пространство выделяются специальные химические вещества, которые оказывают действие на болевой рецептор. Нервный провод, к которому подключен этот рецептор, возбуждается и передает информацию через спинной мозг в головной. Обезболивающее гасит этот сигнал на разных этапах его передачи, в зависимости от своей специфики, и боль больше не ощущается, хотя проблема не решена. Как только действие таблетки закончится, боль возобновится. Действие таблетки заканчивается потому, что связь лекарственного вещества с рецептором не очень прочна, а значит, эффект лекарства обратим. Если связь прочна, эффект лекарства необратим — и это хорошо, если его действие направлено против чужеродных бактерий. Вещество попадает через мембрану патогенной бактерии (диффузно или через рецепторы — зависит от типа бактерий) внутрь и в зависимости от своей опять же специфики, разрушает её ядро, саму мембрану или другие органеллы, вследствие чего бактерия погибает.

Стимулирующие, раздражающие и замещающие недостающие вещества вопросов вызвать не должны, расписывать их не буду, чтобы укоротить текст.

Главная задача фармакологов — создать такое вещество, которое будет токсичным для «вредных» клеток и безразличным для «полезных». Вредными будем считать любые чужеродные патогены — грибки, гельминты, простейшие, бактерии и раковые клетки организма. Вещество должно не только разрушать (или воздействовать на) целевую клетку и быть безопасным для собственных клеток организма, но и пройти через кишечник, связаться с транспортным белком и иметь достаточную биодоступность — то есть реактивность. Таже самая молекула, но развернутая зеркально, для некоторых рецепторов будет уже неотличимой от других — то есть, не родной.

Практически все лекарственные препараты токсичны. Их качество определяется избирательностью их токсичности.

Избирательность лекарственного вещества — это его способность воздействовать на клетки только одного определённого типа и не влиять на другие клетки, даже находящиеся в контакте с первыми.

В зависимости от состава и размера молекул лекарственного вещества, продукты его метаболизма (взаимодействия с клеткой-мишенью), после предварительной обработки в печени (при необходимости), будут выведены из организма почками (с мочой) или через кишечник (попадут из печени в желчь и оттуда в кал). С пОтом и слюной или через легкие они тоже могут быть выведены, но значимыми эти пути выведения не считаются.

Путь лекарства от упаковки до клетки-мишени, а затем до унитаза весьма тернист и непрост. Прореагирует оно не с одной и не с двумя тканями, пока сделает свою работу, и чем развитее фармакология, тем более избирательно и ювелирно работает лекарственное вещество. Наибольшая сложность в избирательности — для раковых клеток, имеющих близкое родство со здоровыми клетками организма. Проще всего работает обезболивающее — зачастую просто вырубая всю болевую сигнализацию по всему организму на определённое время. Количество побочных эффектов напрямую зависит от того, со сколькими дополнительными тканями прореагирует вещество, а главное — как.

Качество микроциркуляции тканей тоже влияет на биодоступность вещества. Чем лучше она налажена, тем проще веществу добраться до цели.

Кажется, я ответила на вопрос. Если нет — буду рада уточнить, спрашивайте!

Читать еще:  Как действует препарат цитрамон повышает или понижает давление

Источник: «Избирательная токсичность» А.Альберт, том 1.

ПС: А вообще — это восторг, что мне — обычному йогатичеру и йогатерапевту, поступают такие вопросы. Они далеки от областей моей компетенции, но знать ответы на них очень даже не лишнее. Спасибо! Благодаря Вам я развиваюсь!

Побочные действия таблеток: какие органы страдают от лекарств?

>> Принимайте лекарства по назначению врача.

>> Выдерживайте интервалы между приемом разных препаратов.

>> Внимательно изучайте аннотацию, где указываются недопустимые лекарственные взаимодействия.

>> Никогда не превышайте назначенной дозы лекарств.

>> Помните, что чем выше доза принимаемого лекарства, тем больше риск развития осложнений.

>> Если вы вдруг не приняли лекарство вовремя, не выпивайте двойную дозу в следующий прием.

Ведь лекарство, обладающее исключительной избирательностью, – это идеал, «волшебная пуля», точно нацеленная на больное место и не задевающая здоровые ткани. В реальной жизни большинство лекарств – выстрел картечью, которая бьет по большим площадям.

Запланированный вред

Различные проявления непереносимости лекарств описывались еще в начале ХХ века. В 1901 году в практику был введен термин «лекарственная болезнь», который аккумулировал все возможные побочные реакции на лекарственные средства. В настоящее время их обозначают как «побочное действие лекарств» (ПДЛ).

Обычно ПДЛ хорошо известны уже при выпуске лекарств и указаны в инструкции к ним, однако все без исключения действия препарата на организм человека в эксперименте и при предварительном испытании учесть невозможно. Например, ототоксическое (ухудшающее слух) действие стрептомицина было выявлено только при лечении больных в клинике, а на животных это его свойство неопределимо. Согласно современным установкам, вновь вводимые в медицинскую практику лекарства в течение 5 лет считаются новыми, и при их использовании осуществляется особенно тщательное наблюдение врача за больными.

Большинство побочных эффектов слабо выражены и исчезают после прекращения приема или снижения дозировки препарата, однако есть и такие, которые могут причинять существенный вред.

Побочное действие может быть прямым (например, раздражение слизистой оболочки) или косвенным (например, недостаток витаминов при подавлении естественной микрофлоры человека антибиотиками). Такие эффекты могут возникать при приеме любых препаратов.

Органы-мишени

Побочные реакции на лекарства отличаются многообразием. Это:

>> повышение риска возникновения раковых заболеваний из-за различных мутаций в клетках организма;

>> повреждающее воздействие на плод, что может привести к врожденным уродствам и даже внутриутробной гибели плода;

>> стойкие изменения обмена веществ, проявляющиеся лекарственной зависимостью, когда при резком прекращении приема возникает абстиненция (кортикостероиды, транквилизаторы и т. д.);

>> иммунодефицитные состояния из-за отрицательного влияния лекарств на иммунитет.

При введении лекарства через рот первым испытывает его воздействие желудочно-кишечный тракт. В таких случаях побочными явлениями могут быть разрушение эмали зубов, стоматит, желудочно-кишечные расстройства – раздражение слизистой оболочки, тошнота, ощущение вздутости живота, потеря аппетита, запор или понос, нарушение пищеварения и т. д.

Ряд лекарств может стимулировать выделение соляной кислоты, замедлять выработку защитной слизи или процессы естественного обновления слизистой оболочки желудка, что создает предпосылки для образования его изъязвлений. Таким эффектом обладают кортикостероиды, анальгетики, средства с выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием (нестероидные противовоспалительные средства), кофеин и другие.

Относительно часто от лекарств страдает печень. Именно она принимает на себя первый удар, и именно в ней накапливается и подвергается биотрансформации большинство лекарств. Осложнения на печень нередко возникают при использовании препаратов мышьяка, ртути, некоторых антибиотиков и так далее.

Почки также нередко подвергаются нежелательному лекарственному воздействию. Через них из организма выводятся многие лекарственные вещества – в неизмененном виде или после ряда превращений. Накопление этих веществ в почках является хорошей основой для проявления токсического действия на этот орган. Так действуют некоторые антибиотики, сульфаниламидные, сосудосуживающие средства.

Побочное действие лекарств может проявляться и в нарушении некоторых функций нервной системы. Нервные клетки особенно чувствительны к химическим веществам, поэтому лекарства, проникающие через барьер, отделяющий центральную нервную систему от крови, могут вызывать головную боль, головокружение, заторможенность, нарушать работоспособность. Длительное применение некоторых препаратов опасно более серьезными осложнениями. Так, препараты, оказывающие тормозящее влияние на центральную нервную систему (нейролептики) могут стать причиной развития депрессии и паркинсонизма, а снижающие чувство страха и напряжения (транквилизаторы) – нарушить походку, возбуждающие средства – вызвать длительную бессонницу и т. д.

Снизить риск

На аллергические реакции приходится более 70% всех побочных эффектов. Они могут проявляться анафилактическим шоком, лихорадкой, поражениями кожи, слизистых оболочек, внутренних органов, дыхательной и нервной систем, изменениями в составе крови. Наиболее сильными веществами, вызывающими аллергию, являются пенициллиновые антибиотики, сульфаниламидные средства, местные обезболивающие, вакцины, анальгетики.

При этом в 50% случаев возможно предотвращение ПДЛ, так как они связаны с неоправданными дозами и назначением без учета индивидуальных особенностей пациента.

Многие побочные эффекты возникают из-за нарушения правил применения лекарств.

Передозировка – серьезная проблема, особенно в случае приема таких лекарственных средств, у которых максимально переносимая доза ненамного выше терапевтической. Риск передозировки часто является причиной, по которой врачи отдают предпочтение одному препарату перед другим, если эффективность обоих близка, но один из них безопаснее при случайной или намеренной передозировке.

Скорость развития побочных эфектов зависит от пути введения препарата: аппликация и ингаляция вызывают более быструю реакцию с более редкими опасными состояниями, а парэнтеральное введение (инъекции) – более медленную, но и более неблагоприятную.

Важную роль играет и употребляемая пища, так как она влияет на скорость всасывания лекарств, замедляет ее или, наоборот, увеличивает. Пищевые вещества могут взаимодействовать с лекарствами и усиливать их отрицательный эффект. Например, в сыре содержатся биологически активные вещества – тирамин, гистамин, и при употреблении аналогично действующих лекарств возникают побочные эффекты.

Кроме того, некоторые лекарства (антибиотики) тормозят усвоение необходимых организму веществ, например, витаминов группы В, так как подавляют естественную флору кишечника. А присутствие пищи в кишечнике ослабляет противомикробное действие сульфаниламидов.

Во время лечения нужно отказаться от алкогольных напитков, так как этиловый спирт, действуя как растворитель, усиливает всасывание многих лекарств, а к содержащимся в напитках примесям (например, в вине) может возникнуть аллергия.

Необходимо учитывать и то, что при одновременном применении многих препаратов происходит их взаимодействие, в процессе которого могут возникать высокоаллергенные комплексы. Некоторые препараты подавляют ферменты, чем препятствуют растворению и выводу из организма других лекарств, и таким образом способствуют развитию токсических и аллергических реакций. Принимая лекарства, помните об этом!

Но, даже если вы все делаете правильно, а проблемы возникли, обязательно обратитесь к врачу. Он может уменьшить дозу, изменить частоту приема лекарства или заменить его другим. Все это сведет к минимуму нежелательные эффекты.

Как действуют таблетки?

Наверное, это один из самых мотивирующих вопросов, которые мне только задавали мои постоянные читатели. И он оказался непростым, хотя вначале я думала, что отделаюсь легко. В итоге целый учебник по биохимии избирательной токсичности сейчас оседает на моих нейронах. Спасибо, дайте ещё таких вопросов!

Вся деятельность организма — это сплошная химия. Организм состоит из органов, объединяющихся в системы органов, органы состоят из «рабочей» ткани и тканей вспомогательных (сосуды кровеносные и лимфатические, нервы, соединительная ткань), а ткани, в свою очередь, состоят из клеток, формирующих ткань. Возьмём, например, мышечную ткань — она состоит из мышечного волокна, все её клетки имеют один тип и не похожи на клетки другой ткани, например, печёночной. Клетки одной ткани имеют свою специфику и устройство, клетки другой — свои. Несмотря на то, что клетки имеют стандартный набор органелл (внутренних органов клетки), органеллы одной клетки будут значимо отличаться от органелл другой своим молекулярным составом. И даже такая, с виду простая, органелла как мембрана клетки, у мышечного волокна будет не такой, как у гепатоцита — клетки рабочей ткани печени. Разница в ядерном составе клеток определяет их специфику и функционал. Разница в мембранном составе используется в фармакологии — это из очевидного, и самим организмом для управления внутреннними процессами — это из неочевидного. Например, некоторые гормоны вырабатываются одним органом (поджелудочная железа и инсулин), переносятся с кровью к другим (мышечные клетки, жировые клетки и тд) и там делают свою работу (организовывают транспорт глюкозы внутрь клетки).

Мембраны клеток различны по своему молекулярному составу и имеют несколько видов проницаемости. Вещество через мембрану может попасть внутрь клетки диффузно — раздвигая ее компоненты (жировые «кирпичики») и как бы проваливаясь снаружи вглубь клетки, а может проходить через специальные белковые ворота — рецепторы. От зернистости или пористости мембран будет зависеть проходимость вещества в клетку в первом случае (диффузия), от специфики работы рецептора — во втором.

Разные типы клеток имеют разные виды мембран. Разные типы мембран пропускают разные по размеру (в случае диффузии) и по составу и количеству (рецептор) вещества. Первый способ организован проще, что-то вроде интеллектуального сита, для вещества в этом случае главное иметь растворимость в жирах, ведь стенка мембраны состоит из жировых молекулярных комплексов и иметь подходящий размер. Второй сложнее и интереснее.

Рецептор — это ворота, представляющие из себя определенную конфигурацию определенного белка, встроенного прямо между жировыми кирпичиками мембраны. Химическое вещество должно пройти через эти ворота, и чтобы это получилось, необходимо чтобы наше вещество обладало высокой степенью сродства к рецептору. Они должны подобраться друг к другу идеально, как ключ и замок. Если это происходит — рецептор срабатывает и вещество попадает в клетку. Если конфигурация молекулы вещества хотя бы немного отличается от необходимой — рецептор не прореагирует, ткань останется равнодушной к веществу.

Читать еще:  Какой напиток понижает давление

Иногда веществу (глюкоза) нужен ещё и посредник (инсулин), чтобы попасть внутрь клетки-мишени. Если на поверхности клеточной мембраны нет нужного рецептора, попасть в нее оно не может. Если рецептор есть, но молекула вещества имеет неподходящий размер или конфигурацию — оно снова туда не попадёт. Два разных химических вещества могут по разному влиять на работу одного рецептора — одно будет его активировать, другое — блокировать. Если веществу нужен посредник, их связь тоже должна быть достаточно прочной, чтобы прореагировать, но и достаточно неустойчивой, чтобы наше вещество попало таки в цель, а не осталось в связке с посредником.

Помимо посредника веществу нужен ещё и транспорт. Например, вы приняли лекарство, оно успешно попало в тонкий кишечник (хотя всасываемостью в разной степени обладают все отделы жкт — ротовая полость, желудок, тонкий и толстый кишечник, основное всасывание всё же происходит в тонком), сначала оно должно пройти мембраны клеток стенки кишечника, затем мембрану ближайшего капилляра, попасть в него, а затем в общий кровоток. В крови лекарство связывается с белками плазмы и мотается по всему кровеносному руслу, пока не найдёт рецептор, к которому у него будет родство. С этим рецептором наше лекарство прореагирует, и в зависимости от специфики его молекулярного состава, мы получим несколько типов возможного ответа:

  • подавляющее
  • стимулирующее
  • разрушающее клетки (цитотоксическое)
  • раздражающее
  • замещающее недостающие вещества

Если это клетки болевого центра мозга — действие обезболивающего будет подавляющим. Боль — сигнал разрушения. При разрушении клетки из нее в межклеточное пространство выделяются специальные химические вещества, которые оказывают действие на болевой рецептор. Нервный провод, к которому подключен этот рецептор, возбуждается и передает информацию через спинной мозг в головной. Обезболивающее гасит этот сигнал на разных этапах его передачи, в зависимости от своей специфики, и боль больше не ощущается, хотя проблема не решена. Как только действие таблетки закончится, боль возобновится. Действие таблетки заканчивается потому, что связь лекарственного вещества с рецептором не очень прочна, а значит, эффект лекарства обратим. Если связь прочна, эффект лекарства необратим — и это хорошо, если его действие направлено против чужеродных бактерий. Вещество попадает через мембрану патогенной бактерии (диффузно или через рецепторы — зависит от типа бактерий) внутрь и в зависимости от своей опять же специфики, разрушает её ядро, саму мембрану или другие органеллы, вследствие чего бактерия погибает.

Стимулирующие, раздражающие и замещающие недостающие вещества вопросов вызвать не должны, расписывать их не буду, чтобы укоротить текст.

Главная задача фармакологов — создать такое вещество, которое будет токсичным для «вредных» клеток и безразличным для «полезных». Вредными будем считать любые чужеродные патогены — грибки, гельминты, простейшие, бактерии и раковые клетки организма. Вещество должно не только разрушать (или воздействовать на) целевую клетку и быть безопасным для собственных клеток организма, но и пройти через кишечник, связаться с транспортным белком и иметь достаточную биодоступность — то есть реактивность. Таже самая молекула, но развернутая зеркально, для некоторых рецепторов будет уже неотличимой от других — то есть, не родной.

Практически все лекарственные препараты токсичны. Их качество определяется избирательностью их токсичности.

Избирательность лекарственного вещества — это его способность воздействовать на клетки только одного определённого типа и не влиять на другие клетки, даже находящиеся в контакте с первыми.

В зависимости от состава и размера молекул лекарственного вещества, продукты его метаболизма (взаимодействия с клеткой-мишенью), после предварительной обработки в печени (при необходимости), будут выведены из организма почками (с мочой) или через кишечник (попадут из печени в желчь и оттуда в кал). С пОтом и слюной или через легкие они тоже могут быть выведены, но значимыми эти пути выведения не считаются.

Путь лекарства от упаковки до клетки-мишени, а затем до унитаза весьма тернист и непрост. Прореагирует оно не с одной и не с двумя тканями, пока сделает свою работу, и чем развитее фармакология, тем более избирательно и ювелирно работает лекарственное вещество. Наибольшая сложность в избирательности — для раковых клеток, имеющих близкое родство со здоровыми клетками организма. Проще всего работает обезболивающее — зачастую просто вырубая всю болевую сигнализацию по всему организму на определённое время. Количество побочных эффектов напрямую зависит от того, со сколькими дополнительными тканями прореагирует вещество, а главное — как.

Качество микроциркуляции тканей тоже влияет на биодоступность вещества. Чем лучше она налажена, тем проще веществу добраться до цели.

Кажется, я ответила на вопрос. Если нет — буду рада уточнить, спрашивайте!

Источник: «Избирательная токсичность» А.Альберт, том 1.

ПС: А вообще — это восторг, что мне — обычному йогатичеру и йогатерапевту, поступают такие вопросы. Они далеки от областей моей компетенции, но знать ответы на них очень даже не лишнее. Спасибо! Благодаря Вам я развиваюсь!

Как действуют таблетки для потенции?

Около 150 млн. мужчин на планете страдают от эректильной дисфункции и ищут таблетки для потенции. Если верить ученым, то уже через два десятка лет их количество может увеличиться вдвое. Проблема может появится как из-за физиологических, так и из-за психических расстройств.

Механизм действия таблеток для улучшения эрекции

Однако прежде чем выбирать конкретные препараты, стоит выяснить, как действуют таблетки для потенции. Принцип их работы очень прост. Он строится на временном увеличении притока крови к мужскому половому органу. Современне препараты увеличиваютактивность окиси азота, которая отвечает за появление и сохранение эрекции. Благодаря тому, что препараты расширяют сосуды, кровь приливает к половому органу и вызывает эрекцию. Медикаментозные препараты, которые имеют такой механизм действия, считаются лучшими средствами для коррекцииэректильной дисфункции.

Разнообразие препаратов

Существует несколько классов средств для лечения импотенции.

1. Активаторы NO–синтетазы.

Препараты данной группы способствуют повышению эрекции полового органа путем расслабления мышц сосудов. Благодаря этому, пещеристые тела, которые есть в детородном органе, быстрее наполняются кровью.

2. Альфа-адреноблокаторы.

Действие препаратов данной группы строится на блокировании проведения нервных импульсов в мягких мышцах сосудистой стенки, устранении спазмов и беспрепятственном наполнении кровью пещеристых тел члена.

3. Тестостерон.

Это гормон, который повышает уровень мужского сексуального влечения. Обратите внимание на то, что тестостерон можно принимать исключительно по назначению врача. Принимать его можно как в виде уколов, так и в форме таблеток.

4. Спазмолитики миотропные

Это различные блокаторыфосфоэстеразы, благодаря которым артерии расширяются.

5. Натуральные препараты

К этому классу относятся разные естественные вещества-стимуляторы с помощью которых вы сможете повысить потенцию без таблеток. Это такие препараты, как пантокрин, экстракт женьшеня и адаптогены. Такие средства могут быть и в форме таблеток. В состав многих китайскхе таблеток для лечения эректильной дисфункции входят натуральные вещества.

Впрочем, натуральные вещества не всегда предсказуемо действуют, и отличаются большим количеством побочных эффектов. Поэтому, рекомендуется использовать ингибиторы ФДЭ, среди которых явно выделяется Зидена. Более подробно данный класс препаратов будет представлен дальше.

Ингибиторы ФДЭ-5

В медикаментозной терапии импотенции применяют те средства, принцип работы которых,базируется на усилении кровотока в половом органе. К классу ФДЭ-5 относится Зидена. В отличие от других препаратов, у Зидены множество положительных качеств. Начнем с того, что это средство в 700 раз сильнее и эффективнее, нежели средства группы ФДЭ-6. Одного приема таблеток хватает на 24 часа. Эффект мужчина может получить уже через 30 минут после принятия.

Зидена никаким образом не влияет на распознавание цветов, также от нее не меняется концентрация спермы и таблетки можно принимать вместе с жирной едой. Действующее вещество препарата – уденафил — не накапливается в организме, поэтому Зидену можно принимать регулярно на протяжении длительного периода времени.

Гомеопатические средства и БАДы

Если рассматривать БАДы, а также гомеопатические препараты, то, прежде всего, необходимо давать себе отчет в том, что это всего лишь общеукрепляющие препараты. Эффект будет отсутствовать или проявиться только через несколько месяцев постоянного применения. Если вы все-таки решитесь воспользоваться БАДами, то обязательно помните о том, что в большинстве своем они не приводят к ожидаемому результату. Кроме того, что они малоэффективны, их действие еще и не исследовано.

Побочные эффекты

Положительные эффекты таких препаратов, как Зидена, Виагра и т.д., при одновременном приеме с другими медикаментами снижаются, а побочные действия проявляются сильнее. Обязательно обращайте внимание на инструкцию: возможно, что те препараты постоянного приема категорически не совместимы с приемом ингибиторов ФДЭ-5. Самолечение, увеличивает риска возникновения болезней сердца.

Вот, к примеру, такой препарат, как Зидена не рекомендуют принимать мужчинам, у которых проблемы с сердцем. Существует множество дискуссий по поводу того, можно ли принимать препарат для повышения потенции здоровым мужчинам. Все же, большинство врачей не рекомендуют принимать такие средства в качестве дополнительной стимуляции, поскольку последствия могут быть непредсказуемыми.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector