2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Как действуют таблетки амлодипин от давления

Амлодипин: описание, принцип действия и распределение активных компонентов препарата в организме

Амлодипин является одним из основных лекарственных препаратов, применяемых для стабилизации артериального давления у больных с гипертонической болезнью и периодическими приступами стенокардии.

Это гипотензивный медикамент относится к группе антагонистов кальция, хотя данное название не в полной мере отражает механизм его действия.

Тем не менее, более правильным является используемый в зарубежной медицинской литературе термин «блокаторы кальциевых каналов».

Чтобы лучше разобраться, как работают Амлодипин и его аналоги, необходимо сказать несколько слов об общей регуляции сосудистого тонуса.

Стенки магистральных артерий, периферических артериол и всех остальных сосудов в организме состоят из клеток гладкой мускулатуры. Соответственно, напряжение мышц приводит к уменьшению их просвета и повышению давления, и наоборот.

Управление этим процессом осуществляется при помощи нескольких механизмов:

  1. Импульсы симпатического и парасимпатического отделов вегетативной (периферической) нервной системы.
  2. Ауторегуляция, изменение тонуса сосудов за счет местного возбуждения или расслабления, это происходит в артериях головного мозга, почек, легких, печени.
  3. Гуморальная регуляция при помощи веществ, циркулирующих в крови. Это гормоны (ренин, вазопрессин, адреналин, тироксин и некоторые другие), различные метаболиты (например, углекислый газ или молочная кислота), ионы калия и кальция. И если калий оказывает сосудорасширяющее воздействие, то кальций приводит к противоположному эффекту.

Нужно сказать, что по такому принципу осуществляется регуляция артериального давления и у взрослых, и у детей. Ионы кальция (Са2+) не только участвуют в управлении тонусом сосудов, но и обеспечивают массу других процессов, необходимых для нормальной жизнедеятельности. Их концентрация в крови повышается при ишемической болезни, гипоксии, аритмии и некоторых других патологиях.

В большом количестве они стимулируют обмен веществ на клеточном уровне, повышая их потребность кислороде, вызывают нарушение функций многих органов, способствуя деструктивным изменениям в клетках. Транспорт ионов кальция внутрь клетки происходит с помощью специфических белков — кальциевых каналов.

К настоящему времени известно несколько их видов, обозначаемых буквами латинского алфавита L, T, N, P, Q, R, отличающихся по скорости проводимости и местонахождению. Каналы L-типа обеспечивают медленный проход ионов кальция в клетку.

Они расположены в миокарде, в синусном и атриовентрикулярном узлах проводящей системы сердца, гладкомышечной ткани сосудов, мочеточников, скелетной мускулатуре и других органов дыхательной, пищеварительной и мочеполовой систем. L-каналы также есть и на мембране тромбоцитов.

Медикаменты из группы антагонистов кальция объединяет способность обратимо блокировать медленные кальциевые каналы L-типа, не влияя на общую концентрацию ионов кальция в организме. В кардиологической практике эти лекарства применяют с конца 70-х годов прошлого века, с тех пор их состав совершенствовался.

В настоящее время различают несколько групп антагонистов кальция:

  1. Бензотиазепины (основной представитель Дилтиазем).
  2. Фенилалкиламины (например, Верапамил).
  3. Производные дигидропиридина, это самая многочисленная группа, к которой и относится Амлодипин.

С 1995 года была принята дополнительная классификация, основанная на тканевой селективности препаратов и продолжительности их действия. Амлодипин относится к лекарствам второго поколения (в соответствии с некоторыми источниками — третьего). Он избирательно влияет на кальциевые каналы, расположенные в кардиомиоцитах и стенках сосудов, включая коронарные и мозговые артерии.

Амлодипин обладает такими свойствами:

  • антигипертензивное;
  • антиангинальное (то есть уменьшают потребность миокарда в кислороде, снижение постнагрузки и устранение симптомов ишемии);
  • повышает приток крови к жизненно важным органам (сердцу, головному мозгу, почкам);
  • диуретическое с выделением с мочой ионов натрия;
  • нефропротекторное, благодаря улучшению внутрипочечной гемодинамики, предотвращению кальциноза тканей;
  • замедляют атеросклеротические изменения в сосудах.

Амлодипин, как и большинство других антагонистов кальция, назначают больным внутрь в виде таблеток. После приема препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта, при соблюдении инструкции по применению его биодоступность достигает 80%.

В плазме крови Амлодипин связывается с белками, преимущественно с альбуминами и в меньшей степени с липопротеидами. Максимальная концентрация наблюдается через 6-12 часов, а постоянная — после регулярного лечения в течение 7-10 дней.

Активное вещество таблеток подвергается медленному метаболизму в печени и выводится почками. По отзывам врачей и пациентов, в отличие от других гипотензивных препаратов (например, из группы β-адреноблокаторов) Амлодипин не влияет на потенцию, однако может вызвать отеки нижних конечностей.

В настоящее время интерес представляет сочетание антагонистов кальция с антигипертензивными препаратами других фармакологических групп. Например, доктора часто назначают для купирования повышенного артериального давления Амлодипин вместе с ингибитором ангиотензин превращающего фермента (АПФ) Эналаприлом.

Сейчас на рынке появились комбинированные таблетки, отличающиеся по цене, в состав которых входят блокаторы кальциевых каналов, гиполипидемическое средство и ингибитор АПФ либо β-адреноблокатор.

Амлодипин: от чего назначают, противопоказания и форма выпуска

Лекарство от давления Амлодипин выпускается в форме таблеток по 2,5, 5 и 10 мг. Упаковка может содержать 30, 60 или 90 штук. Пациентам в составе комплексной терапии выписывают лекарство Амлодипин.

От чего назначают:

  • Хроническая ишемическая болезнь сердца, которая сопровождается приступами стенокардии, Амлодипин может применяться самостоятельно либо в комбинации с медикаментами группы β-адреноблокаторов.
  • Гипертоническая болезнь. По сравнению с другими антагонистами кальция, тканевая селективность Амлодипина выше, и, оказывая гипотензивный эффект, он не влияет на сократительную способность миокарда, функцию синусового узла и атрио-вентрикулярную проводимость.

Амлодипин не применяют устранения симптомов приступов стенокардии, для этого необходимы нитраты (например, Нитроглицерин). Однако при длительном приеме препарат предотвращает их.

Абсолютными противопоказаниями к лечению заболеваний, от чего назначают Амлодипин, являются:

  • непереносимость или аллергическая реакция на производные дигидропиридина;
  • детский возраст (до 18 лет) в связи с отсутствием клинических испытаний, доказывающих эффективность препарата для применения у ребенка;
  • стойкое состояние гипотонии, если показатель «нижнего» систолического давления составляет 90 мм.рт.ст. и меньше;
  • кардиогенный шок;
  • реабилитация после инфаркта миокарда (в первые 3 — 4 недели);
  • стеноз аорты и обструкция сосудов левого желудочка.

Коррекция дозы и контроль за состоянием больного необходим в таких случаях:

  • выраженные симптомы брадикардии;
  • нарушение функции синусового узла;
  • тяжелые патологии печени (замедляется метаболизм и выведение препарата), однако почечная недостаточность не влияет на концентрацию Амлодипина в крови и не является противопоказанием к его назначению;
  • пожилой возраст, дозировку препарата увеличивают очень медленно;
  • стеноз митрального клапана;
  • застойная сердечная недостаточность, длительный прием Амлодипина повышает риск отека легких.

Отдельно производители подчеркивают, что Амлодипин (от чего назначают описано выше) не влияет на результаты лабораторных исследований крови и мочи. Также доктора обращают внимание, что в сочетании с головокружением и головной болью препарат замедляет скорость реакции. Поэтому его нужно принимать с осторожностью пациентам, чья работа зависит от концентрации внимания.

Амлодипин: от чего помогает, есть ли отличия в зависимости от производителя

Из всех антагонистов кальция Амлодипин, форма выпуска которого одинакова и не зависит от производителя, является самым популярным среди кардиологов.

Понятно, что многие отечественные и зарубежные фармацевтические компании наладили выпуск этого медикамента.

Для обозначения той или иной фирмы — изготовителя к оригинальному названию активного компонента добавляют полное или сокращенное наименование производителя.

Однако это не влияет на то, от чего помогает Амлодипин. Например, это:

  • Амлодипин Зентива от одноименной компании, одного из подразделений французской корпорации Sanofi;
  • Веро-Амлодипин производства российской «Верофарм»;
  • Амлодипин Тева, Израиль;
  • Амлодипин-ЗТ украинской фирмы «Здоровье»;
  • Амлодипин Сандоз, препарат производится в Словении представительством швейцарской компании Sandoz;
  • Амлодипин Прана от российской «Пранафарм»;
  • Амлодипин Аджио, производства Индии.

Этот список можно продолжать, не считая многочисленных препаратов под обычным названием Амлодипин (от чего помогает лекарство лучше уточнить у врача), который выпускает около десятка отечественных фармацевтических заводов. Отдельно нужно остановиться на комбинированных средствах, которые содержат Амлодипин, перечень заболеваний, от чего помогают эти препараты, тот же.

Однако данные лекарства эффективнее:

  • Нипертен Комби (амлодипин + блокатор адренорецепторов типа β бисопролол);
  • Амзаар (амлодипин + антагонист ангиотензиновых рецепторов лозартан), дополнительный компонент повышает устойчивость к физическим нагрузкам, снижает общее периферическое сопротивление сосудов и нормализует давление в малом (легочном) круге кровообращения;
  • Дуплекор (амлодипин + гиполипидемический компонент аторвастатин), медикамент назначают при гипертензии в сочетании с атеросклерозом, препарат снижает уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности;
  • Ко-дальнева (амлодипин + ингибитор АПФ периндоприл + диуретик индапамид), лекарство оказывает выраженный гипотензивный эффект.

Перечень подобных комбинированных препаратов гораздо длиннее, однако принцип сочетания Амлодипина с другими компонентами, усиливающими его действие, сохраняется. С учетом тенденции к росту числа заболеваний сердечно-сосудистой системы из-за атеросклероза, интерес для врачей представляет соединение со статинами, которые оказывают гиполипидемическое действие.

Как действуют таблетки Амлодипин от давления

При высоком давлении не стоит просто ждать спонтанного снижения АД, так как гипертония постепенно растягивает упругие сосудистые стенки, разрушает мелкие капилляры в глазах, почках, печени. При гипертензии значительно ухудшается самочувствие, появляется головная боль, из-за чего человек не может нормально жить. Если поднять АД несложно – для этого можно выпить кофе или зеленый чай, съесть немного шоколада или сделать легкую аэробную тренировку, то для снижения этого показателя необходимо использовать медикаменты, выписанные кардиологом. Таблетки от давления Амлодипин являются одними из наиболее популярных — они эффективно устраняют гипертонию, при этом практически не вызывают привыкания.

Таблетки от давления Амлодипин

Таблетки Амлодипин – лекарственный препарат гипотензивного спектра, обладающий сосудорасширяющим эффектом. Это средство относится к группе медикаментов-блокаторов медленных кальциевых каналов, локализованных в мышечных клетках миокарда и крупных артерий. Основным действием лекарства является снижение давления, препарат позволяет снизить потребность кардиомиоцитов в кислороде за счет уменьшения интенсивности их сокращений, что важно для предотвращения стенокардии.

Лекарство от давления Амлодипин является отличной альтернативой препаратам группы бета-адреноблокаторов (медикаменты, снижающие чувствительность мышечных клеток к адреналину и норадреналину), поэтому его часто применяют в случаях нечувствительности больных к блокаторам. Прием кальциевого блокатора эффективнее в ситуации, когда гипертоническая болезнь вызвана не избытком гормонов надпочечников, а другими факторами.

За счет улучшения снабжения миокарда кислородов снижается риск появления стенокардии, поэтому Амлодипин может заменить больному нитроглицерин и его аналоги. Это необходимо в тех случаях, когда у пациента склонность к образованию камней в почках, нарушение в почечном кровотоке или снижается функция печени. Нитроглицерин и его аналоги в таком случае только усугубят болезненную симптоматику и ухудшат показатели здоровья.

Разные препараты с названием Амлодипин

На полках аптек можно встретить разновидности этого препарата от давления повышенного, в чем же их отличие? Состав у таких таблеток будет абсолютно одинаковый, так как они имеют общее действующее вещество, а также вспомогательные компоненты (например, стеарат кальция, повидон, моногидрат лактозы). Единственное отличие заключается в том, что их производит множество компаний в разных странах, а различные приставки в названии используются для регистрации и идентификации препаратов.

На что стоит обратить внимание при выборе таблеток из множества одинаковых по механизму действия лекарств? Отдавать предпочтение лучше западным компаниям, а не отечественным или азиатским. Это связано с тем, что контроль сырья и качества продуктов в Европе и Америке значительно выше, поэтому препараты, сделанные там, действительно будут помогать и реально иметь заявленный состав.

Терапевтическое действие

Прежде чем пытаться понять терапевтический эффект от Амлодипина стоит разобраться в том, зачем нужен кальций мышечным клеткам и как происходит его сокращение. Миоциты имеют в себе крупную структуру – саркоплазматический ретикулум (СПР), заполненный двухвалентными ионами кальция. Когда к мышечной клетке поступает возбуждающий импульс, он передается на СПР, и происходит высвобождение кальция. Когда в клетке рецепторы фиксируют достаточное количество этих ионов, совершается сокращение, после которого минерал быстро захватывается назад в СПР.

В тех случаях, когда кальция в клетке слишком много либо его обратный захват происходит медленнее или с задержкой, либо при спонтанной активации кальциевых каналов, наблюдается более длительный мышечный спазм, проявляется он судорогами, усиленными сердечными сокращениями, стойким сужением сосудов. Два последних эффекта и являются причиной повышения артериального давления.

Амлодипин и кальциевые каналы

Амлодипин снижает давление за счет того, что он блокирует работу части кальциевых каналов на мембране мышечных клеток. Это приводит к тому, что внутри миоцита не возникает избытка микроэлемента, а его захват происходит с нормальной физиологической скоростью. Благодаря блокированию кальциевых каналов кардиомиоциты, которые работали интенсивнее нормы, начинают расслабляться. В этом случае стенки расширяются за счет снижения тонуса мышечных клеток артерий, и давление постепенно приходит в норму.

Читать еще:  Как снять высокое давление таблетками

Применение Амлодипина позволяет снизить мышечный тонус сосудистых стенок – это касается не только крупных артерий, в которые попадает кровь из сердца, но и сердечных сосудов, питающих миокард. Их расширение приводит к тому, что ткани сердца лучше снабжаются кислородом, происходит понижение напряжения мускулатуры, замедляется сердцебиение.

За счет уменьшения частоты сердечных сокращений, Амлодипин уменьшает нагрузку на мускулатуру, поэтому не происходит утолщение и уплотнение стенок левого желудочка. Такие изменения наблюдаются у гипертоников из-за того, что сердцу необходимо прикладывать больше усилий, чтобы выбросить кровь в суженые сосуды. Благодаря улучшенному питанию кардиомиоцитов кислородом снижается риск инфаркта миокарда и стенокардии.

Важно отметить, что этот препарат блокирует не все кальциевые каналы, а лишь их часть, поэтому он понижает давление постепенно, без сильного стресса для организма. Действие препарата пролонгировано, поэтому блокирование кальциевых каналов происходит достаточно долго, но при этом эффект от Амлодипина не заканчивается резко, поэтому повторного гипертонического криза не происходит.

Показания к применению препарата

Важно понимать, что любой препарат для снижения АД при неправильном подборе действующего вещества или дозировки может нанести только вред, усугубив ситуацию или не исправив ее, поэтому самостоятельно принимать Амлодипин не стоит. Это лекарство может выписать только врач-кардиолог после обследования и уточнения причины гипертонии. Показаниями к началу курса Амлодипина являются:

  • артериальная гипертензия с выраженными гипертоническими кризами – резкими скачками давления;
  • стенокардия напряжения;
  • безболевая форма ишемической болезни тканей миокарда (нехватка кислорода в клетках из-за тромбоза или атеросклероза);
  • ИБС в сочетании с сердечной недостаточностью или без нее;
  • дилатационная кардиомиопатия с сердечной недостаточностью;
  • невосприимчивость к бета-адреноблокаторам (когда лекарства этой группы не способны понизить давление у больного);
  • невосприимчивость к нитроглицерину и его аналогам или противопоказания к их приему.

Противопоказания к приему препарата

Несмотря на то что выше препарат был описан с лучших сторон (ведь он действительно показал хорошую эффективность при повышенном артериальном давлении), Амлодипин имеет противопоказания к приему, которые должен учитывать кардиолог при подборе лечения:

  • аллергическая реакция на производные дигидропиридина;
  • артериальная гипотензия (пониженное давление);
  • острая форма инфаркта миокарда, перенесенный инфаркт и инсульт;
  • кардиогенный шок коллапс;
  • нестабильная (нерегулируемая) стенокардия;
  • обструкция выносящего потока левого желудочка;
  • возраст до 18–19 лет (так как до этого сердечные структуры продолжают формироваться и развиваться, а блокирование кальциевых каналов может нарушить этот процесс).

С осторожностью стоит рассматривать для терапии Амлодипин при повышенном давлении людям с изолированной систолической и диастолической гипертонией. Блокирование каналов кальция может привести к тому, что повышенный показатель придет в норму, а вот нормальный может снизиться — это приведет к гипотонии.

Как принимать Амлодипин

Схема приема Амлодипина с целью регулярного снижения давления подбирается лечащим врачом на основе показателей здоровья, причины, степени выраженности гипертонии и других факторов. В основном назначается 1 таблетка, которую необходимо принимать один раз в день, желательно с утра, запивая небольшим количеством негазированной воды, вне зависимости от употребления еды.

Всасывание действующего вещества в желудке происходит в течение 2–3 часов, чтобы ускорить этот процесс лучше отказаться от употребления вместе с лекарством сильно жирной и соленой пищи. Терапевтический эффект больной видит уже через 2–4 часа после начала всасывания Амлодипина – артериальное давление, если оно было высоким, начинает медленно снижаться, проходит головная боль, дискомфорт в области сердца. Если же у больного АД изначально в пределах нормы – препарат все равно необходимо выпить для предотвращения возможного приступа гипертензии. Пропуск приема лекарства может нарушить терапию, и врач будет вынужден расширить схему терапии ГБ.

Как быстро наступает эффект в случае лечения стенокардии напряжения? Это зависит от степени спазмирования сосудов сердечной мускулатуры. В отличие от терапии гипертонической болезни, стенокардическое расстройство нельзя устранить сразу, это происходит постепенно. При регулярном приеме препарат помогает снижать повышенный тонус сосудов, нормализует питание тканей сердца кислородом. Заметный эффект (улучшение самочувствия, исчезновение сильной одышки, болей в сердце и учащенного пульса) пациент наблюдает через 1–2 недели после начала курса лечения.

Как принимать препарат (дозировка, периодичность) и сколько – решает кардиолог, у которого необходимо регулярно консультироваться во время курса лечения, чтобы отслеживать улучшение или ухудшение самочувствия и показателей здоровья.

Побочные действия препарата

Прием любого лекарственного препарата может давать побочные эффекты, если он был подобран неправильно, дозировка оказалась слишком большой или медикамент просто не подошел конкретному пациенту. В случае Амлодипина к негативным последствиям употребления таблеток относятся:

  • учащение сердцебиения (если препарат из-за неправильной дозировки снизил давление слишком сильно, тогда организм компенсирует гипотензию учащенным пульсом);
  • периферические отеки (могут возникнуть из-за функциональных расстройств в работе почек);
  • гипотония;
  • одышка, головокружение, тошнота;
  • временная аритмия (появляется при неправильной дозировке лекарства для устранения стенокардии);
  • боли в области грудной клетки, ощущения бьющегося о ребра сердца;
  • головная боль, нарушение ритма сна (чаще всего бессонница);
  • невротические расстройства (повышенная возбудимость и раздражительность, плаксивость, апатия);
  • повышенное потоотделение (часто идет вместе с учащенным сердцебиением или гипотонией);
  • расстройства в работе ЖКТ (тошнота, рвота, запоры, диарея, колики, метеоризм).

Если принятые таблетки дали подобные побочные эффекты – стоит временно прекратить лечение и обратиться к кардиологу. Если проблема в дозировке препарата – то стоит ее изменить и продолжить терапию. Но в тех случаях, когда у больного появляются невротические или пищеварительные расстройства, дело именно в непереносимости самого медикамента, поэтому от него придется отказаться.

Амлодипин – препарат, эффективно снижающий артериальное давление при гипертонии, а также улучшающий питание сердечных тканей кислородом, что позволяет избежать стенокардии. Действие препарата основано на блокировании каналов кальция на мышечных клетках, эффект наступает постепенно и мягко, поэтому организм не испытывает стресса от скачков давления.

Принимать Амлодипин необходимо курсами, их длительность подбирает врач. Перед началом употребления препарата нужно ознакомиться с противопоказаниями, при обнаружении побочных эффектов во время терапии нужно прекратить прием таблеток и обратиться к врачу.

Амлодипин от давления и гипертонии

Существует множество препаратов от давления. Одним из эффективных средств можно выделить Амлодипин. Как он действует на давление человека и в каких дозах следует его применять при гипертонии?

Амлодипин – мощный представитель антагонистов кальция 3-го поколения, который назначают гипертоникам для борьбы с артериальной гипертензией и стенокардией.

Антигипертензивный препарат обеспечивает наилучшую приверженность к лечению пациентов с мягкой формой гипертонии.

Действие лекарства начинается спустя 6 часов. Эффект от лечения сердечно-сосудистых заболеваний заметен через 2 дня. Положительный итог терапии спустя 4-6 недель.

Амлодипин снижает давление

Лекарство мягко снижает артериальное давление. Рекомендовано в качестве индивидуальной терапии для пациентов с 1 степенью гипертонии или в качестве комбинации с другими препаратами при хронической и стойкой гипертензии.

Препарат очень длительно выводится из организма. Долго концентрируется в крови, снижая тем самым побочные эффекты.

При каком давлении принимают

Амлодипин назначают в качестве монотерапии при мягкой форме гипертонии (Систолическое АД от 130 до 150 мм рт.ст.)

Рекомендован к использованию пациентам со стабильной стенокардией и сердечной недостаточностью неишемической этиологии.

Допускается к использованию в качестве дополнительного лекарства в комбинированном лечении хронической гипертонии. Препарат можно сочетать совместно с тиазидными диуретиками, таблетками АПФ, альфа-и бета-адреноблокаторами.

Инструкция по применению при гипертонии

Амлодипин рекомендуют принимать гипертоникам один раз в сутки за 20 минут до приема пищи. Для удобства можно запивать водой.

Скачать полную инструкцию по применению препарата

Длительность действия 24–36 часов.

Стартовая доза чаще всего составляет 5 мг и может быть увеличена до 10 мг. При хронической гипертензии увеличение дозы следует согласовать с лечащим врачом.

Эффективность лекарства

Многочисленные исследования лекарственного средства доказали его эффективное действие на снижение как диастолического, так и систолического артериального давления.

Несомненным преимуществом препарата являются:

  1. Длительное поддержание уровня концентрации в крови;
  2. Снижение общего периферического сосудистого сопротивления;
  3. Уменьшение сердечно-сосудистых осложнений;
  4. Минимум побочных эффектов;
  5. Высокая тканевая селективность,
  6. Ингибиризация входа ионов кальция в фазу деполяризации кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов;
  7. Антиангинальный эффект;
  8. Снижение агрегации тромбоцитов;
  9. Оказание пролонгированного и антигипертензивного эффекта;
  10. Наличие антиатеросклеротического эффекта.

Доказано, что амлодипин дилатирует периферические и коронарные артерии на 24 часа. При этом не вызывает рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы.

Цена препарата

Цена за 1 таблетку (5 мг) от 2 рублей. Стоимость упаковки препарата зависит от количества таблеток. Так Амлодипин 5мг 30 шт стоит от 60 рублей.

Противопоказания

Запрещен к использованию гипотоникам и приверженным к аллергической реакции на дигидропиридин.

Не рекомендуется больным:

  • После инсульта и инфаркта;
  • При коллапсе и нестабильной стенокардии;
  • С симптомами кардиогенного шока и стеноза аорты;
  • При беременности и лактации;
  • В детском возрасте.

Таким образом, Амлодипин является эффективным средством для стартовой терапии при повышенном давлении у пациентов с мягкой формой гипертонии. Может быть использован в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Перед применением средства требуется консультация терапевта или кардиолога.

Литература:

Эффективность и безопасность амлодипина малеата у больных хронической обструктивной болезнью легких и бронхиальной астмой с сопутствующей артериальной гипертонией Н.А. Кароли, А.П. Ребров, А.А. Рощина, В.А. Сергеева, Е.Е. >> Читать

АМЛОДИПИН И S-АМЛОДИПИН В ЛЕЧЕНИИ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ: ЭФФЕКТИВНОСТЬ, БЕЗОПАСНОСТЬ, УЛУЧШЕНИЕ ПРОГНОЗАВ.Ю. Приходько, д. мед. н., профессор; Н.А. Масленникова, И.Р. Микропуло, Е.А. Кононенко >> Читать

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ И КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ АМЛОДИПИНА. ДАННЫЕ ДОКАЗАТЕЛЬНОЙ МЕДИЦИНЫ М.В. ЛЕОНОВА, д.м.н., профессор Российский национальный исследовательский медицинский университет им. Н.И. Пирогова Минздрава России, Москва >>> Читать

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Амлодипин от давления — инструкция по применению таблеток, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Из-за проблем с сосудами, неправильного питания, стрессов и некоторых болезней многие люди страдают от повышенного артериального давления. Для помощи в поддержке нормального состояния нужно использовать эффективные медикаменты. Популярным средством является препарат от давления Амлодипин, который обладает эффективно снижает повышенное давление.

Что такое Амлодипин

По классификации, таблетки Амлодипин входят в группу антигипертензивных средств, снижающих давление за счет расслабления гладкой мускулатуры сосудов. Они выпускаются российскими и иностранными фармацевтическими компаниями. Лекарство действует за счет одноименного активного вещества. Антиангинальный эффект средства длится более суток, что помогает держать показатели давления под контролем.

Фармакологическое действие

Таблетки от давления Амлодипин являются блокаторами медленных кальциевых каналов второго поколения. Их активное вещество относится к производным дигидропиридина, обладает гипотензивным и антиангинальным действиями. Компонент связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку.

Антиангинальный эффект средства обусловлен расширением периферических и коронарных артерий, артериол. При стенокардии Амлодипин уменьшает выраженность ишемии миокарда, преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде, расширяет периферические артериолы. Средству под силу предотвратить развитие спазма коронарных артерий, снизить частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.

Лекарство обладает длительным гипотензивным эффектом, который связан с вазодилатирующим действием на гладкую мышечную ткань сосудов. При развитии артериальной гипертонии снижается давление. К преимуществам препарата относят то, что он не провоцирует резкого снижения давления, уменьшения толерантности к физическим нагрузкам. Средство помогает купировать симптомы гипертрофии миокарда левого желудочка.

Препарат не провоцирует рефлекторное увеличение частоты сокращений сердца, наращивает темп клубочковой фильтрации, предотвращает агрегацию тромбоцитов. При наличии диабетической нефропатии лекарство Амлодипин не приводит к нарастанию признаков микроальбуминурии. Препарат не способен оказывать негативного воздействия на обменные процессы, липиды плазмы.

При артериальной гипертензии разовая суточная доза препарата снижает давление на сутки, уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, обладает антиатеросклеротическим и кардиопротекторным действиями при ишемии. Медикамент не влияет на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, оказывает слабый натрийуретический эффект. Его терапевтический эффект наступает за три часа и длится 24 часа.

Амлодипин медленно абсорбируется без зависимости от пищи, обладает 64%-ной биодоступностью, достигает максимальной концентрации через 7,5 часов. Компонент связывается с белками плазмы на 95%, проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит метаболизм в печени с образованием неактивных метаболитов. Остатки дозы выводятся за 70 часов почками, кишечником, с желчью. Не подвергается гемодиализу.

Показания к применению

Лекарство Амлодипин назначается при развитии патологий сердечно-сосудистой системы. Показаниями к использованию являются:

  • артериальная гипертензия (комбинация с другим лечением или в качестве монотерапии);
  • стабильная стенокардия напряжения;
  • дилатационная кардиомиопатия;
  • стенокардия Принцметала;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • вазоспастическая стенокардия;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • бронхиальная астма.
Читать еще:  Лекарства от давления

Состав

Амлодипин от давления выпускается только в формате таблеток. Их состав с указанием основного и вспомогательных веществ:

Белые плоскоцилиндрические таблетки

Концентрация амлодипина бесилата, мг на шт.

Микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция, стеарат магния, лактоза, картофельный крахмал

Контурные ячейковые упаковки по 10 или 30 шт., по 1, 2, 3, 4, 6 или 9 упаковок в пачке

Как принимать Амлодипин при повышенном давлении

Препарат принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать или измельчать, надо запивать их водой. При лечении артериальной гипертензии, для профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспатического типа назначается начальная доза 5 мг раз/сутки, при необходимости увеличивается до максимальных 10 мг. При нарушениях работы печени начальная доза составляет 2,5 мг, для антиангинального лечения – 5 мг раз/сутки.

При нечастом повышении артериального давления можно принимать таблетку в сутки, желательно утром. Если улучшения не наблюдается, увеличить дозировку можно до двух таблеток в день, принимая за один раз. Длительное применение требует уменьшения дозы до половины таблетки за сутки. При артериальной гипертензии назначается 0,5 таблетки/сутки для поддерживающего действия. При болезнях сердца рекомендуется 1-2 таблетки/день на постоянной основе.

При почечной недостаточности и в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется, но за пациентами нужен тщательный контроль. Особые указания безопасного приема Амлодипина от давления:

  1. Доза препарата не изменяется при сочетании с тиазидными диуретиками, ингибиторами моноаминоксидазы, бета-адреноблокаторами.
  2. Во время терапии медикаментом следует контролировать массу тела пациентов, количество потребляемого ими хлорида натрия, при необходимости назначая диету с ограничением соли.
  3. Для предотвращения болезненности, гиперплазии и кровоточивости десен требуется следить за гигиеной полости рта и регулярно посещать стоматолога.
  4. Перед прекращением лечения таблетками доза постепенно уменьшается. Резкая отмена может привести к ухудшению (стенокардии и гипертоническому кризу).
  5. Препарат не влияет на изменение концентрации в крови ионов калия, триглицеридов, мочевой кислоты, глюкозы, холестерина, креатинина, липопротеидов низкой плотности, азота мочевины.
  6. Препарат нельзя применять при гипертоническом кризе. Изменение дозы может потребоваться при низкой массе тела, невысоком росте пациентов.
  7. Медикамент следует с осторожностью применять при вождении автотранспорта и управлении опасными механизмами, потому что он способен вызывать сонливость и головокружение.
  8. Запрещено сочетание с этанолом, алкоголем и грейпфрутовым соком.

Повышенное давление при диабете 2 типа

У пациентов с сахарным диабетом второго типа часто наблюдается гипертония. Подобрать им препарат, который бы не влиял на ухудшение обмена веществ, сложно. Амлодипин относится к медикаментам, которые разрешено пить от повышенного давления при сахарном диабете. Его можно сочетать с другими препаратами в составе комплексной терапии. Дозировка составляет 5-10 мг в сутки. У диабетиков таблетки понижают риск появления инфарктов, не снижают показатели глюкозы, холестерина и триглицеридов, не ухудшают чувствительность клеток к инсулину и не повышают его концентрацию в плазме.

Гипертония у пожилых людей

По сравнению с Эпросартаном, препарат Амлодипин от давления лучше снижает показатели у пожилых людей. Врачи рекомендуют сочетать его с Индапамидом – мочегонным препаратом, отличающимся от других диуретиков безопасностью и отсутствием побочных эффектов. У пожилых людей существует опасность резкого понижения артериального давления при вставании из сидячего или лежачего положений (ортостатическая гипотония). Лекарство от давления Амлодипин устраняют эту проблему, действуют плавно и равномерно. Дозировка составляет 2,5-5 мг/сутки.

Передозировка

Если принять повышенную дозу лекарства, то это может вызвать передозировку. Ее симптомами являются резкое снижение давления, развитие рефлекторной тахикардии и периферической вазодилатации с риском шока, летального исхода. Лечение заключается в промывании желудка, приеме активированного угля, переводе пациента в позу Тренделенбурга (лежа на спине с поднятым на 45 градусов тазом). Могут назначаться сосудосуживающие препараты или внутривенное введение глюконата кальция.

Побочные действия

Во время терапии Амлодипином могут возникать побочные действия со стороны разных систем организма. К ним относятся:

  • учащенное сердцебиение, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, васкулит, брадикардия, тахикардия, мерцание предсердий, инфаркт миокарда, мигрень, боли в груди;
  • головная боль, головокружение, утомляемость, недомогание, обморок, астения, парестезия, гипестезия, невропатия, тремор, судороги, апатия, амнезия, атаксия, ажитация, депрессия;
  • нарушение зрения, диплопия, спазм аккомодации, конъюнктивит;
  • тромбоцитопения, пурпура, лейкопения;
  • одышка, ринит, кашель;
  • тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор, диарея, диспепсия, анорексия, жажда, нарушения вкуса, сухость во рту, гиперплазия десен, увеличение аппетита, панкреатит, гастрит, желтуха, гепатит;
  • поллакиурия, болезненность при мочеиспускании, дизурия, никтурия, полиурия;
  • гинекомастия, импотенция;
  • миастения, боль в спине, артралгия, миалгия, артроз, судороги;
  • повышение потливости, холодный пот, алопеция, ксеродермия, нарушение пигментации кожи, дерматит;
  • аллергия, сыпь, зуд, крапивница, эритема, ангионевротический отек;
  • звон в ушах;
  • озноб;
  • увеличение массы тела;
  • носовое кровотечение;
  • паросмия;
  • гипергликемия.

Противопоказания

Амлодипин при высоком давлении с осторожностью назначается пациентам с нарушениями функции печени, выраженных брадикардии или тахикардии, хронической неишемической сердечной недостаточности, аортальном или митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда. Противопоказаниями применения таблеток являются:

  • выраженная артериальная гипотензия;
  • коллапс, кардиогенный шок;
  • нестабильная стенокардия;
  • выраженный артериальный стеноз;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • беременность, лактация (грудное кормление);
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к составу, производным дигидропиридина.

Лекарственное взаимодействие

Совместно с препаратом могут назначаться диуретики, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), бета-блокаторы, блокаторы рецепторов ангиотензина. Прочие лекарственные взаимодействия:

  1. Ингибиторы микросомального окисления при одновременном применении повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, приводя к усилению побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени снижают его свойства фармакокинетики.
  2. Тиазидные и петлевые диуретики, Верапамил, нитраты, Амиодарон, хинидин, альфа-адреноблокаторы, нейролептики, изофлуран, противовирусные лекарства (Ритонавир) усиливают антиангиальный и гипотензивный эффекты средства.
  3. Препараты кальция понижают эффект медикамента
  4. Препараты лития усиливают нейротоксичность.
  5. Не обнаружено взаимодействия средства с Дигоксином, Варфарином, Циметидином.

При беременности и лактации

По данным исследований на животных, не было выявлено терратогенного или инотропного влияния активного компонента состава таблеток на плод. Опыта применения препарата по время беременности и лактации у человека нет, поэтому медикамент не назначается беременным и кормящим грудью женщинам. Также нельзя принимать таблетки женщинам детородного возраста, не использующим надежных методов контрацепции.

Аналоги Амлодипина с наименьшими побочными эффектами

Заменить средство могут препараты с минимальными побочными действиями, по отзывам, не вызывающие отека ног и не ухудшающие обмен веществ. К ним относятся:

  • Дуактин – капсулы помогают при гипертензии, учащенном сердцебиение хронического характера, обладают минимальным количеством противопоказаний.
  • Тенокс – препарат назначается при тяжелой форме гипертензии и хронической стенокардии, но не подходит при острой сердечной недостаточности.
  • Стамло – капсулы и таблетки от артериальной гипертензии, противопоказаны при тяжелом течении болезни.
  • Нормодипин – может за короткое время нормализовать давление, улучшить работу сердца и сосудов, противопоказан при недавно перенесенном остром инфаркте миокарда.
  • Эмлодин – недорогой аналог в виде таблеток, запрещен при тяжелой гипотензии, нарушении функционирования левого желудочка.

Таблетки Амлодипин: от чего помогают и при каком давлении их принимать?

У 50-60 % жителей мира диагностируется гипертония в возрасте после 60 лет. Но и молодое поколение (до 40 лет) обращается с жалобами на АД к терапевтам все чаще и чаще.

Причин для возникновения заболевания множество: курение, алкоголь, сидячий образ жизни и т. д.

Врачи при лечении назначают препараты, понижающие давление. Чаще всего их выбор – это Амлодипин, от чего и как его нужно применять узнаете в нашей статье.

Амлодипин: от чего помогает?

Медикамент воздействует на организм двумя способами: антиангинальным и гипотензивным. Состав препарата: безилат амлодипина, кросповидон, моногидрат лактозы, повидон, стеарат кальция. Выпускается в форме таблеток по 5 и 10 мг.

Антиангинальное воздействие – это способность купировать, эффективно предупреждать приступы стенокардии посредством нормализации работы сердечной мышцы, улучшения коронарного кровотока. Гипотензивное воздействие – это понижение артериального давления с помощью расширения диаметра сосудов, снятия спазма, приводящего к их сужению.

Таблетки Амлодипин 10 мг

Действие препарата основывается на блокировке медленных кальциевых каналов. Благодаря этому пикируется переход ионов кальция в структурные элементы гладкомышечных сосудов. При увеличении суммарного количества ионов кальция мускулатура сосудов уменьшается в размере, проход для кровотока сужается, соответственно, АД повышается.

Медикамент препятствует повышению сопротивляемости сосудов, утолщению стенок кровяных протоков, за счет этого артериальное давление снижается. Гипотензивное действие обусловлено управлением состояния гладких мышц сосудов.

Длина клеток гладкомышечных сосудов увеличивается, расширяется просвет, кровь течет быстрее из-за снижения сопротивления протоков. Артериальное давление снижается, эффект длится не менее суток.

Антиангинальное воздействие на организм происходит за счет увеличение проходимости артерий и артериол.

Нагрузка на сердце снижается, миокард получает достаточно кислорода. Это особенно важно при стенокардии и ишемии. Снижается риск спазма коронарных артерий. ИБС требует особого внимания к показателям артериального давления. Амплодипин помогает снизить степень гипертрофии миокарда, кардиопротектроно и антиатересклеротически воздействует на сосуды.

Кардиопротекторное влияние на миокарду обусловлено эффективной доставкой кислорода и снижением нагрузки на сердце. Действие препарата облегчает состояние больных не только ИБС, но и хронической его формы, снижает риск возникновения тромбов при атеросклерозе.

При получении ежедневной дозы Амлодипина пациенты с вазоспазматической стенокардией отмечали снижение потребности в нитроглицерине и других нитратах, уменьшение количества приступов.

Показания к применению

Амлодипин имеет широкое и эффективное применение при наличии следующих заболеваний:

  1. стенокардия;
  2. вазоспазм;
  3. ишемическая болезнь сердца;
  4. неишемическая кардиомиопатия;
  5. бронхиальная астма;
  6. артериальная гипертензия;
  7. стенокардия напряжения.

Инструкция

При назначении препарата терапевты ориентируются на хронические заболевания пациентов, клиническую картину в целом, возраст, вес.

Амлодипин от давления и стенокардии назначается в дозе 5 мг. Количество медикамента увеличивают в зависимости от состояния больного, переносимости действующего вещества, но не более, чем в 4 раза для однократного применения.

Есть несколько схем приема препарата:

  1. при гипертонии назначают ежедневно 2,5 – 5 мг. Прием разовый. При каком давлении принимать препарат, решается доктором совместно с пациентом. Оптимальным считается показатель 140 -150 мм рт. ст.;
  2. для больных с нарушениями в работе печени составлена отдельная схема приема. В качестве пробы назначается доза 5 мг, возможно увеличение до 10 мг при положительном результате воздействия медикамента;
  3. при стенокардии Амлодипин назначение имеет профилактическое или терапевтическое. При профилактике 10 мг в сутки, в связи с приступами и их лечением 5-10 мг;
  4. антиангинальная суточная доза составляет 5 мг у пациентов любого возраста. Назначая препарат одновременно с ингибиторами АПФ, мочегонными, адреноблокаторами, дозировку оставляют в пределах 5-10 мг.

Купировать резкий скачок давления этим медикаментом нельзя. Его принимают в профилактических целях при хронических заболеваниях сердечно-сосудидистой системы, терапевтических – при выявлении ИБС, гипертонии.

Отдельно следует поговорить о передозировке препарата.

При самостоятельном увеличении дозы и приеме несколько раз в сутки потребуется госпитализация пациента. В стенах клиники проводят промывание желудка, с помощью глюконата кальция, Допамина восстанавливают работу сердца и сосудов.

Для домашнего устранения симптомов дозировки используйте обильное питье, рвоту, прием активированного угля (1 таблетка на 10 кг веса). Если состояние не улучшается, вызывайте неотложку.

Побочные действия

Любое лекарство обладает побочными эффектами. Таблетки Амлодипина – не исключение.

К часто встречающимся последствиям приема медикамента от гипертензии относятся:

  1. учащенное сердцебиение, одышка;
  2. понижение показателей давления до минимальных показателей;
  3. обморок;
  4. отеки лица;
  5. приливы к коже лица;
  6. астензия;
  7. васкулит;
  8. мигрень, нарушение ритма сердцебиения – встречаются редко;
  9. головные боли;
  10. сонливость;
  11. головокружение;
  12. быстрая утомляемость даже при небольших физических нагрузках;
  13. депрессия, нарушение сна – редкие явления, встречаются у 1 из тысячи пациентов;
  14. нервозность;
  15. тревожность;
  16. повышенная потливость;
  17. тошнота, рвота;
  18. боли в желудке;
  19. редко – сухость во рту, диарея или запор, увеличение печени, вздутие живота;
  20. боли при мочеиспускании;
  21. кожные аллергические реакции (зуд, высыпания);
  22. импотенция;
  23. снижение либидо;
  24. ангионевротический отек;
  25. артроз;
  26. миалгия;
  27. артралгия;
  28. редко – миастения;
  29. дерматит, алопеция;
  30. ринит;
  31. судороги;
  32. снижение зрения;
  33. озноб;
  34. звон в ушах;
  35. боли в пояснице;
  36. кровотечения из носа.

Во время лечения следует контролировать изменения веса пациента. Одним из побочных свойств является снижение или незначительное повешение массы тела больного.

Необходимо скорректировать рацион и количество употребляемой соли. Амлодипин вызывает гиперплазию десен (ткани ротовой полости разрастаются, закрывают зубы). Стоит регулярно посещать стоматолога.

Читать еще:  Калина понижает или повышает давление

Противопоказания

С осторожностью следует относиться к приему медикамента детьми до 16-18 лет, при инфаркте миокарда, артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе.

К противопоказаниям относятся:

  1. беременность и грудное вскармливание. Женщинам в детородном возрасте стоит избегать незащищенных половых актов при лечении Амлодипином, поскольку его прием наносит огромный вред развитию плода при беременности. Действующее вещество медикамента проникает в грудное молоко, поэтому при назначении средства кормящей матери, ребенка переводят на искусственные смеси;
  2. кардиогенный шок;
  3. чувствительность к компонентам препарата;
  4. нестабильная стенокардия.

При наличии противопоказаний Амлодипин заменяют на аналоги. С осторожностью применяют рассматриваемый препарат людям, занимающимся опасным трудом, требующим концентрации внимания, работы с техническими аппаратами и механизмами, вождения автомобиля. Это связано с тем, что на начальном этапе лечения у половины пациентов медикамент вызывает сонливость, вялость.

Видео по теме

Инструкция по применению препарата Амлодипин в видео:

По мнению гипертоников, Амлодипин является лучшим средством для нормализации АД. Он получил популярность среди терапевтов и их пациентов благодаря удобному приему – 1 раз в сутки, пролонгированному действию – давление не повышается в течение 20-24 часов, то есть до следующего приема препарата.

АМЛОДИПИН

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Время наступления терапевтического эффекта — 2-4 ч, продолжительность — 24 ч.

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Cmax в сыворотке крови достигается через 6-9 ч.

Css достигается через 7-8 дней терапии. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Средний Vd — 21 л/кг массы тела. Амлодипин проникает через ГЭБ.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90- 97%) в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

Т1/2 в среднем составляет — 35 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, 20-25% — с желчью и через кишечник в виде метаболитов, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). При гемодиализе не выводится.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Т1/2 у пациентов с артериальной гипертензией составляет 48 ч, у пациентов пожилого возраста увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч. Сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются при тяжелой хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции почек Т1/2 не изменяется.

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

— выраженный аортальный стеноз;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к амлодипину, другим компонентам препарата или другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после), пациентам пожилого возраста.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 10 мг (1 раз/сут).

Пациентам с нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), в качестве антиангиального средства — 5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения дозы.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться КК. Изменения дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; нечасто — недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, абдоминальная боль; нечасто — рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, извращение вкуса; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны половой системы и молочной железы: нечасто — импотенция, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, судороги мышц, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; редко — миастения.

Со стороны кожных покровов: редко — повышенная потливость; очень редко — холодный липкий пот, ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь; очень редко — ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.

Прочие: нечасто — звон в ушах, увеличение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение; очень редко — паросмия, гипергликемия.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки); пациента следует перевести в позу Тренделенбурга; поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — могут снижать данный показатель.

В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Препараты кальция могут снижать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентрации БМКК (в т.ч. амлодипина) в плазме крови.

В период лечения препаратом Амлодипин необходим контроль массы тела пациентов и количества потребляемого хлорида натрия; назначают соответствующую диету с ограничением потребления соли.

Необходимо поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования препарата Амлодипин у пациентов пожилого возраста аналогичен таковому у больных других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие синдрома отмены у БМКК, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации в крови ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Применение препарата Амлодипин не рекомендуется при гипертоническом кризе.

Пациентам с низкой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая доза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии препарата Амлодипин на управление автотранспортом или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector