0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Лекарственный состав и форма выпуска

Лекарственные формы

Для получения необходимого лечебного эффекта большое значение имеет форма, в которой применяется препарат.

Лекарственные формы – это формы, придаваемые лекарственным препаратом для удобства их применения. Лекарственные формы изготовляют в аптеках или на фармацевтических предприятиях. Различают жидкие, мягкие и твердые лекарственные формы, а также лекарственные формы для инъекций.

Жидкие лекарственные формы – растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, микстуры, слизи, эмульсии и суспензии.

Растворыполучают путем растворения твердых или жидких лекарственных веществ в растворителе. В качестве растворителя чаще всего используют дистиллированную воду, в некоторых случаях – этиловый спирт, глицерин, жидкие масла (вазелиновое, оливковое, персиковое, подсолнечное). Растворы должны быть прозрачными, не содержать взвешенных частиц или осадка. Их принимают внутрь или наружно (примочки, полоскания, обтирания, капли в нос, глаза и уши, клизмы, компрессы, спринцевания). Растворы, предназначенные для внутреннего применения, дозируют столовыми (15 мл), десертными (10 мл), чайными (5 мл) ложками, а также градуированными стаканчиками (мензурками).

Настои и отвары‑ это лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, главным образом трав, листьев, корней, коры и цветков. Помимо действующих начал в настоях и отварах содержатся безвредные, но не имеющие лечебного значения примеси, или балластные вещества (сахара, танин, пигменты и прочее). Настои и отвары имеют ограниченный срок годности. Поэтому их готовят в аптеках непосредственно перед выдачей больному и выписывают в количестве, рассчитанном на прием в течение 3-4 дней. В домашних условиях настои и отвары следует хранить в прохладном месте. Они предназначены для внутреннего и реже для наружного применения, например, для полосканий. Настои и отвары для приема внутрь взрослым дозируют столовыми ложками или градуированными стаканчиками, а детям – десертными или чайными ложками.

Настойки– это прозрачные жидкие спиртовые, спиртоводные или спиртоэфирные вытяжки из растительного лекарственного сырья, которые изготовляют без термической обработки на фармацевтических предприятиях. Они предназначены главным образом для приема внутрь, дозируют их каплями, которые перед приемом можно развести в небольшом количестве воды.

Экстракты,подобно настойкам, также являются вытяжками из растительного сырья, только более концентрированными. В зависимости от консистенции различают жидкие, густые и сухие экстракты. Применяют экстракты главным образом внутрь. Жидкие экстракты дозируют каплями. Густые и сухие экстракты входят, как правило, в состав различных твердых лекарственных форм (таблетки, свечи). Настойки и экстракты называют галеновыми препаратами в честь древнеримского врача Клавдия Галена, который впервые начал применять вытяжки из лекарственных растений.

Суспензии (взвеси)- это жидкие лекарственные формы, в которых мелко раздробленные лекарственные вещества (в виде твердых частиц) находятся во взвешенном состоянии в какой-либо жидкости (вода, растительное масла, глицерин). Суспензии готовят в тех случаях, когда лекарственное вещество нерастворимо в жидкости. Перед употреблением суспензии необходимо тщательно взбалтывать.

Мягкие лекарственные формы – мази, линименты, пасты, суппозитории и пластыри.

Мазипредставляют собой однородные, без крупинок, мягкие на ощупь массы. Мази состоят из лекарственных веществ и мазевых основ. В качестве мазевых основ используют жиры растительного и животного происхождения, жироподобные вещества, продукты переработки нефти, синтетические вещества. Мази назначают чаще наружно в целях воздействия на кожу и слизистые оболочки. Иногда в виде мазей назначают лекарственные вещества, легко всасывающиеся в кровь через кожу и слизистые оболочки. В таких случаях мази используют для воздействия на патологические процессы, протекающие во внутренних органах, например, нитромазь для профилактики приступов стенокардии. Хранят мази в хорошо закупоренных банках или тубах в прохладном месте.

Линименты(жидкие мази) отличаются от мазей по консистенции и представляют собой густые жидкости или студнеобразные массы. Они предназначены только для наружного применения.

Пастаминазываются мази, содержащие не менее 25% порошкообразных веществ, что обусловливает их более плотную (теплообразную) консистенцию. Пасты длительнее, чем мази, удерживаются на коже. В связи с этим пасты назначают наружно при заболеваниях кожи или для ее защиты от повреждения химическими веществами, ультрафиолетом и другими вредными факторами.

Суппозитории(свечи) представляют собой лекарственную форму, имеющую твердую консистенцию при комнатной температуре и расплывающуюся при температуре тела. Состоят суппозитории из лекарственных средств и основы. Различают ректальные суппозитории (свечи), которые предназначены для введения в прямую кишку, и вагинальные суппозитории. Первые имеют обычную форму конуса или цилиндра с заостренным концом. В виде ректальных суппозиториев лекарственные средства могут назначаться не только для местного воздействия (при заболеваниях прямой кишки), но и в целях лечения заболеваний других внутренних органов, так как всасываемость лекарственных средств через слизистую оболочку прямой кишки достаточно высока (свечи «Цефекон»).

Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими, яйцевидными или в виде плоского тела с закругленным концом. Их назначают главным образом для лечения заболеваний женских половых органов и в качестве противозачаточных средств.

Твердые лекарственные формы – порошки, гранулы, таблетки, драже, пилюли.

Порошки– это твердая лекарственная форма, обладающая свойством сыпучести. Порошки предназначены для наружного и внутреннего применения. Порошки для наружного применения выписываются обычно не разделенными на дозы. Их используют главным образом для нанесения на раневые поверхности и слизистые оболочки, в том числе и в виде присыпок. Порошки, предназначенные для внутреннего применения, принимают, запивая достаточным количеством воды, молока или минеральной воды. Порошки для внутреннего применения могут быть разделенными и не разделенными на дозы. В виде неразделенных порошков выпускаются малотоксичные лекарственные средства. Больные дозируют такие порошки по указанию врача, чаще всего столовыми или чайными ложками и т.п. Разделенные порошки отпускаются из аптек в пакетах из обычной, пергаментной или вощаной бумаги. В некоторых случаях порошки отпускаются также в капсулах.

Капсулыпредставляют собой оболочки для дозированных порошкообразных, пастообразных или жидких лекарственных средств, применяемых внутрь. В капсулах выписывают лекарственные средства, обладающие неприятным вкусом, запахом или раздражающим действием на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Различают желатиновые и крахмальные капсулы. В некоторых случаях, когда лекарственное вещество может разрушаться в кислой среде желудка, используют специальные капсулы, растворяющиеся только в кишечнике под влиянием его щелочного содержимого. Капсулы следует проглатывать не разжевывая. Не рекомендуется вскрывать капсулы и принимать их содержимое отдельно.

Гранулы –это твердая лекарственная форма в виде крупинок (зернышек) круглой, цилиндрической или неправильной формы. Гранулы назначают для приема внутрь. Принимают гранулы так же, как и порошки. В некоторых случаях перед употреблением гранулы растворяют в воде. При этом следует руководствоваться указаниями врача или инструкцией, прилагаемой к препарату.

Таблетки – это твердая лекарственная форма, получаемая путем прессования лекарственных веществ на специальных автоматах. Таблетки имеют вид круглых, овальных или иной формы пластинок с плоской или двояковыпуклой поверхностью. Они удобны для применения, портативны и сохраняются в течение длительного времени. В них менее заметен неприятный вкус лекарственных веществ. Кроме того, путем создания многослойных таблеток можно обеспечить определенную последовательность всасывания в желудочно-кишечном тракте входящих в состав ингредиентов.

В связи с этим многие таблетки разжевывать категорически запрещается. Поэтому количество лекарственных средств, выпускаемых фармацевтической промышленностью в таблетках, с каждым годом увеличивается.

Драже– твердая лекарственная форма, получаемая послойным наращиванием (дражированием) лекарственных средств и вспомогательных веществ на сахарные гранулы. Драже имеют правильную шарообразную форму, ровную и гладкую поверхность. Принимают драже внутрь, не разжевывая и не измельчая.

Особой разновидностью твердых лекарственных форм являются лекарственные сборы, которые представляют собой смеси нарезанного или крупно измельченного, реже – цельного растительного лекарственного сырья, иногда с примесью солей и эфирных масел. Сборы используют для наружного и внутреннего применения. В качестве припарок сборы перед употреблением заливают горячей водой, заворачивают в холст и прикладывают к коже. Сборы для сухих припарок прикладывают к больному месту в полотняном мешочке, умеренно подогретыми. Сборы предназначены для употребления в виде настоев, заливают кипятком и настаивают. Отпускают сборы в бумажных пакетиках, коробках или склянках. Хранят сборы в упакованном виде в сухом месте.

К лекарственным формам для инъекций относят водные и масляные растворы, суспензии, эмульсии, а также стерильные порошки и таблетки, которые растворяют в стерильном растворителе непосредственно перед введением. Основное требование, предъявляемое к этим лекарственным формам, ‑ стерильность, так как они служат главным образом для инъекций, то есть подкожного, внутримышечного, внутривенного и внутриартериального введения, а также для введения в полости тела. При этих способах введения достигается высокая точность дозировки; лечебный эффект обычно проявляется значительно быстрее, чем при введении веществ через желудочно-кишечный тракт. Применение лекарств путем инъекций требует соответствующих знаний и навыка. Поэтому введение лекарственных форм для инъекций при оказании помощи даже в домашних условиях осуществляется медперсоналом (медсестрами, фельдшерами).

Лекарственные формы

Все лекарственные средства можно разделить по их агрегатному состоянию на следующие формы:

Также лекарственные препараты подразделяют по способу их введения в организм (внутрь через рот, в виде инъекций, посредством втираний, ректально (через прямую кишку) и т. д.).

Твердые

Изначально человек использовал в терапевтических целях лекарственные травы; несколько позже появились настои и отвары (из них же), а также спиртовые вытяжки. Следует отметить, что высокоочищенный спирт был изобретен относительно недавно, а до него для изготовления настоек применяли максимально крепкое вино. Описание такого рода лекарств относится еще ко временам основоположника медицины – Гиппократа.

Гораздо раньше были придуманы лекарственные растительные сборы (вариант – истолченное лекарственное растение), которые могли применять как в виде порошка, правда, тогда возникала проблема с их глотанием, так и для заварки обычной водой (кипятком). Таким образом получали настои, в которых концентрация биологически активного вещества была значительно выше, чем в истолченном растении, а следовательно, более ощутимым был и терапевтический эффект.

Твердые (или плотные) лекарственные формы, как правило, объединяет необходимость их приема естественным путем (перорально, или через рот). Исключение составляют ректальные суппозитории (свечи для введения в прямую кишку), способ такого их введения обусловлен лучшей всасываемостью активного вещества в кишечнике или необходимостью местного воздействия на слизистую прямой кишки. К твердым формам лекарственных препаратов относятся также карандаши и пленки, которые используют для обработки и лечения повреждений кожи.

Ряд лекарственных препаратов в твердой форме вводят путем так называемого перорального приема, т. е. посредством обычного глотания (в данном случае речь идет о таблетках, капсулах и драже). Таблетки при затруднении в их глотании могут быть разделены на несколько частей или истолчены до порошкообразного состояния. Обычно таблетки, драже и капсулы запивают водой, но существуют и специальные таблетки для рассасывания (в частности, назначаемые при воспалительных заболеваниях горла).

Порошки представляют собой сыпучие лекарственные вещества, обычно разделенные на дозы для разового применения. Их зачастую используют для наружного применения (для присыпок), но в ряде случаев – и внутрь. Все порошки можно условно разделить на состоящие из одного или из двух и более веществ.

Порошки для внутреннего применения разделены на строго определенные дозы, а такие же формы для наружного применение, как правило, на отдельные дозы не делят. Порошки могут быть спрессованы в гранулы, также ими наполняют капсулы и т. д. Обычно их применяют для скорейшего всасывания вещества в желудочно-кишечном тракте или при затруднении процесса глотания у пациента.

Для изготовления порошков в аптечных условиях используют ступку и пестик; для производства порошкообразных заводских форм лекарственных препаратов требуются специальные машины, причем разные для различных растений. Главное отличие порошков от твердых (и прочих) лекарственных форм – свойство сыпучести.

Читать еще:  Калина красная лечебные свойства при давлении

Капсулы появились значительно позже и представляют собой плотную оболочку с начинкой из порошка или гранул, которая беспрепятственно рассасывается в желудочно-кишечном тракте (часто для ее изготовления используют желатин и т. д.).

Существует и такая твердая форма лекарственных препаратов, как драже, изготавливаемое способом многократного наслоения активного вещества на основу. Данная форма лекарственных препаратов быстро рассасывается и, как правило, заключена в оболочку с нейтральным или приятным привкусом. Также к твердым лекарственным формам относятся гранулы, представляющие собой однородные частицы (крупинки, зернышки) лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы, размерами 0,2–0,3 мм. К ним можно отнести и спансулы (относительно редко встречающаяся форма выпуска лекарственных препаратов), являющиеся по сути капсулами, содержимое которых – определенное количество гранул или микрокапсул.

Применяют и так называемые лекарственные карандаши – цилиндрической формы палочки толщиной от 4 до 8 мм, с закругленным или заостренным концом, а также специальные полимерные медицинские пленки.

Жидкие

Лекарственные препараты могут быть введены путем инъекций (внутривенно, внутримышечно и подкожно) – к этой группе лекарственных средств относятся в основном растворы тех или иных веществ.

Раствор – форма лекарственных препаратов, полученная растворением одного или нескольких веществ в жидкости. Суспензии (взвеси) представляют собой жидкие субстанции, в которых основное вещество находится во взвешенном состоянии (размеры его частиц варьируются от 0,1 до 10 мкм). Также к жидким лекарственным формам относятся эмульсии, образованные двумя нерастворимыми жидкостями, водные настои и отвары растительного сырья. Существуют такие жидкие лекарственные формы, как слизистые водные вытяжки с высоким содержанием крахмала, спиртовые или эфирно-спиртовые вытяжки (настойки), линименты – студнеобразные массы.

Болтушки (эмульсии, суспензии) представляют собой неоднородную взвесь нерастворимого вещества в жидкости, перед употреблением их необходимо взбалтывать.

Микстуры – это растворы для внутреннего применения, для дозировки которых достаточно чайной, столовой или десертной ложки.

Пути введения жидких лекарственных форм могут отличаться в зависимости от свойств активного вещества и способа приготовления препарата. Растворы для инъекционного введения и закапывания в глаза требуют безусловной стерильности.

Мягкие

Мягкие формы лекарственных препаратов применяют в основном наружно для обработки кожных покровов и слизистых оболочек; к ним относятся мази, пластыри, суппозитории (свечи) и пилюли.

Мазями называют лекарственные препараты, сходные по консистенции с кремами и подходящие исключительно для наружного применения. Если в состав мази входят свыше 25 % порошкообразного вещества, то такие формы называют пастами.

Пластырь – это мягкая лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой пластичную массу, которая после нагрева ее телом прилипает к коже. Наиболее целесообразно наносить пластыри на плоские участки тела.

Суппозитории имеют плотную консистенцию при комнатной температуре, но размягчаются при температуре тела (в организме). Они предназначены для введения в некоторые естественные отверстия тела (прямую кишку, влагалище) и представлены разнообразными формами (шарика, цилиндра, конуса и т. д).

Пилюли являются дозированной лекарственной формой, изготовленной из однородной пластичной массы, в состав которой входят действующие и вспомогательные вещества. Они содержат от 0,1 до 0,5 г действующего вещества, но не более. Если масса пилюли превышает 0,5 г, ее называют болюсом.

К мягким формам лекарственных препаратов относят масла, кремы, некоторые пасты и мази (все они отличаются по консистенции). Эти формы предназначены для наружного местного применения и содержат активные вещества и вспомогательное вещество (основу), определяющее их консистенцию.

Аэрозоли

Аэрозоли – это лекарственные формы, в которых благодаря специальной (герметичной) упаковке твердые или жидкие лекарственные средства находятся во взвешенном состоянии в газообразном веществе. Аэрозоли обычно вводят в дыхательные пути (через нос или рот) или (реже) используют для защиты травмированных кожных покровов.

Основным достоинством аэрозолей является высокая дисперсность частиц (мельчайшие размеры) и подвижность дисперсной фазы. Последнее объясняется тем, что газы и жидкости легко распыляются.

При приеме внутрь аэрозоли не контактируют с желудочным и кишечным соками, в связи с чем доходят до органа-мишени (например, бронхов) в неизмененном виде. Другим их достоинством является безболезненность введения.

Данный текст является ознакомительным фрагментом.

Состав и лекарственная форма выпуска

Транскрипт

1 Латинское название: Selectra Код АТХ: N06A B10 Действующее вещество: эсциталопрам Производитель: Actavis Ltd. (Исландия) Отпуск из аптеки: по рецепту Условия хранения: при t до 25 C Срок годности: 2 года Препарат Селектра антидепрессант для терапии и предупреждения депрессий и депрессивных состояний любой формы тяжести, панических расстройств, сопровождающихся агорафобией или нет. Состав и лекарственная форма выпуска Лекарство Селектра производится в таблетках. Содержание веществ в одной пилюле: Активный компонент: 5/10/15 или 20 мг эсциталопрама Дополнительные ингредиенты: просолв SMCC90/HD90 (ЦМК, Е 551), примелоза, тальк, Е 572 Пленочное покрытие: Opadry 03F28446 (белый). ЛС в виде белых эллипсоподобных пилюлей, выпуклых с двух сторон. На одной поверхности имеется маркировка оттиском буквы «Е», на другой нанесена линия разлома. Края таблетки скошены. Препарат фасуется по 10 или 14 таблеток в блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги. В упаковке из плотной бумаги 1/2/3 пластинки по 10 табл. или 1/2/4 пластинки по 14 табл. вместе с описанием-инструкцией. Лечебные свойства Терапевтическое действие антидепрессанта обеспечивается активным веществом эсциталопрамом в форме гидрохлорида. Обладает способностью подавлять обратный захват серотонина, увеличивать содержание нейротрансмиттера в синаптическом пространстве, усиливать и продлевать активность серотонина на специфические рецепторы.

2 Антидепрессантный эффект проявляется спустя 2-4 недели после первого приема медпрепарата, в ходе лечения развивается по нарастающей и достигает максимума после 3 месяцев терапии. Абсорбция вещества не зависит от времени приема еды. Пиковые значения плазменной концентрации образуются приблизительно через 4 часа. Метаболические процессы происходят в печени, результатам является образование двух активных производных эсциталопрама. В обменных реакциях задействуются изоферменты CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4. Эсцилатопрам и его производные выводятся из организма в основном почками, некоторая часть печенью. Продолжительность периода вывода удлиняется у пациентов с возрастом. Способ применения Разработчики лекарства в инструкция по применению рекомендуют пить таблетки Селектры раз в день в любое время вне зависимости от приема пищи. Депрессивные состояния Терапию начинают с разового приема 10 мг, после чего в зависимости от отклика организма, рассматривается необходимость и возможность увеличения дозировки препарата. Наивысшая суточная доза, которая допускается, 20 мг. Лечебный эффект проявляется после 2-4 недели приема. Для закрепления успеха пациенту назначают поддерживающий курс еще на полгода. Панические состояния с сопутствующей агорафобией или без нее Лечение начинает с ежедневного приема 5 мг, после чего дозировку повышают до 10 мг. Если есть потребность, то количество препарата может быть увеличено до максимальных значений 20 мг. Лечебный эффект проявляется после 3 месяцев приема. Продолжительность терапии определяется индивидуально, может занять несколько месяцев Особенности применения Селектры у пациентов из группы риска Пожилые пациенты (65+) Рекомендовано применять дозировку Селектры вдвое меньше обычной: 5 мг в сутки. Максимальная 10 мг.

3 Дисфункция почек При легкой или средней форме патологии изменение дозировки не требуется. Ее сокращают до минимальных значений при тяжелом состоянии пациента. Дисфункция печени Применение в начале курса 5 мг в сутки, после двух недель терапии количество ЛС можно повысить до 10 мг. Отмена препарата Чтобы не спровоцировать синдром отмены, пациенту назначают схему постепенного отказа путем плавного снижения суточной дозировки. При беременности и грудном вскармливании Селектра запрещена для применения у беременных и кормящих женщин. Особенности влияния эсциталопрама на ход развития беременности пока полностью не изучены. Известно, что после применения лекарства на последних сроках у новорожденных обнаруживаются симптомы отмены препарата. Поэтому такие дети с первых минут жизни должны находиться под наблюдением врачей. Помимо этого, у младенцев может быть нарушена дыхательная активность, одышка, судороги, перепады температуры, цианоз, гипогликемия, резкое снижение давления, повышенная нервозность, раздражительность, гиперрефлексия, частый плач. Подобные симптомы могут быть проявлением синдрома отмены либо серотонинергического эффекта. Обычно они развиваются на протяжении первых суток после рождения. Имеется предположение, что эсциталопрам способен выделяться в грудное молоко, поэтому на время терапии Селектрой лактацию надо отменить. Противопоказания и меры предосторожности Таблетки Селектры запрещено использовать в лечении при: Высоком уровне индивидуальной чувствительности к главному или вспомогательным составляющим Лечебном курсе имао Детском и подростковом возрасте младше 15-и лет Беременности и ГВ.

4 Перекрестные лекарственные взаимодействия Слишком раннее начало приема имао после Селектры или одновременное применение приводит к опасным состояниям, в частности к серотониновому синдрому. Чтобы избежать серьезных последствий эти препараты не должны использоваться одновременно. Лечение Селектрой можно начинать только спустя 2 недели перерыва после окончания курса имао. Если первым применялся антидепрессант, то после окончания курса надо выждать неделю и только потом пить имао. Также стоит воздержаться от совмещения эсциталопрама с серотонинергическими ЛС (Трамадолом, Суматриптаном и пр.) Ввиду способности Селектры понижать порог судорожной активности, препарат не следует совмещать с иными ЛС с тем же эффектом (ТЦА, СИОЗС, неролейптиками, Мефлохином, Трамадолом). При совмещении с медикаментами, содержащими литий или триптофан, происходит усиление серотонинергического действия и токсического воздействия лекарств с литием. Антидепрессант нельзя использовать одновременно с фитосредствами на основе зверобоя, так как подобное совмещение увеличивает количество побочных действий обоих медикаментов. При совмещении с антикоагулянтами либо ЛС, влияющими на свертываемость крови, повышается угроза кровотечения. Если одновременное применение невозможно отменить, то лечение должно проходить с постоянным отслеживанием показателей свертываемости. Эсциталапрам не взаимодействует с этанолом, но, как и при приеме любых препаратов, совмещать антидепрессант Селектра и алкоголь запрещается. Кроме того, надо помнить, что спиртосодержащие препараты и напитки угнетающе действуют на ЦНС. Плазменная концентрация эсциталопрама повышается при совмещении с ЛСингибиторами цитохрома CYP2C19, препаратами, метаболизирующихся с участием изофермента CYP2D6 (антидепрессанты, противопсихотические ЛС). Эсциталопрам вдвое увеличивает содержание в организме дезипрамина и метопролола при совместном курсе. Побочные эффекты Применение препарата может сопровождаться нежелательными состояниями, проявляющимися расстройствами со стороны отдельных органов или внутренних систем. В основном антидепрессант Селектра провоцирует побочные реакции в первые недели терапии, затем по мере лечения их интенсивность снижается и проявляется реже. ССС: головокружение, общая слабость, нарушение сна (бессонница или сонливость), судорожные состояния, тремор, расстройство двигательной координации, серотониновая интоксикация (высокая температура, тремор,

5 миоклония, двигательное беспокойство с эмоциональными проявлениями страха, паники, беспокойства), галлюцинации, помрачение сознания, панические атаки, ухудшение зрения, ортостатическая гипотензия. ЖКТ: тошнота, приступы рвоты, дисгевзия, сухость в ротовой полости, плохой аппетит, нарушение стула (диарея/запор). Эндокринная система: снижение секреции АДГ, галакторея. Мочеполовая система: нарушение эякуляции, эректильная дисфункция, аноргазмия, затрудненное отделение мочи. Кожа и п/к клетчатка: высыпания, зуд, отек Квинке, капиллярные кровоизлияния под кожу. Проявление аллергии: анафилаксия. Лабораторные данные: гипонатриемия. Прочие: сильное потоотделение, высокая температура, боли в суставах, мышцах. Помимо этого, в случае резкого прекращения приема Селектры возможно развитие синдрома отмены. Проявляется в виде сильного головокружения, болей головы, тошноты. Передозировка Слишком частый прием препарата или использование Селектры в больших дозировках вызывает негативную реакцию организма в виде усиленных побочных эффектов. Перенасыщение организма антидепрессантом проявляется в виде: Головокружения Дрожания Сонливости Спутанности сознания Судорог Учащенного сердцебиения Изменения ЭКГ Аритмии Затрудненного дыхания Рвоты Метаболического ацидоза Гипокалиемии У некоторых пациентов возможна острая форма дисфункции почек. Для устранения передозировки применяются симптоматическая и поддерживающая терапия, поскольку антидота к эсциталопраму пока не существует. На всем протяжении лечения обязательно должно отслеживаться состояние ССС и органов дыхания.

Читать еще:  Кофе понижает давление или нет

Лекарственный справочник гэотар. Состав и форма выпуска. Состав и формы выпуска

Торговое патентованное название препарата: Глибомет ®

Международное непатентованное наименование или группировочное название препарата: глибенкламид + метформин

Лекарственная форма:

Состав на 1 таблетку:
Действующие вещества: метформина гидрохлорид — 400 мг, глибенкламид — 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая — 65,0 мг, крахмал кукурузный — 57,5 мг, кремния диоксид коллоидный — 20,0 мг, желатин — 40,0 мг, глицерин (глицерол) -17,5 мг, тальк — 15,0 мг, магния стеарат — 7,5 мг;
оболочка: ацетилфталилцеллюлоза — 2,0 мг, диэтилфталат — 0,5 мг, тальк — 2,5 мг.

Описание: Белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с односторонней риской, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: A10BD02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Глибомет ® — пероральное комбинированное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения и битуанида. Обладает панкреатическими и внепанкреатическими эффектами.
Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета- клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает воздействие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина.
Метформин относится к группе бигуанидов. Стимулирует периферическую чувствительность тканей к действию инсулина (повышает связывание инсулина с рецепторами, усиливает эффекты. инсулина на пострецепторном уровне), снижает всасывание глюкозы в кишечнике, подавляет глюконеогенез и оказывает благоприятное действие на липидный обмен, способствует уменьшению избыточной массы тела у пациентов с сахарным диабетом, а также оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Гипогликемический эффект препарата развивается через 2 ч и продолжается 12 ч.
Синергичная комбинация двух действующих компонентов препарата — стимулирующий эффект производного сульфонилмочевины в отношении выработки эндогенного инсулина (панкреатическое воздействие) и прямое влияние бигуанида на мышечную и жировую ткани (существенное увеличение усвоения глюкозы — внепанкреатическое воздействие) и печеночную ткань (снижение глюконеогенеза), позволяет при определенном соотношении доз уменьшить содержание каждого компонента. Это помогает избежать чрезмерной стимуляции бета-клеток поджелудочной железы, и, следовательно, уменьшить риск нарушения ее функции, а также обеспечивает повышение безопасности гипогликемических препаратов и снижение частоты побочных эффектов. Фармакокинетика
Глибенкламид быстро и достаточно полно (84 %) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), время достижения максимальной концентрации 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 97%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками — 50 % и с желчью — 50 %. Период полувыведения составляет от 5 до 10 ч.
Метформин достаточно полно абсорбируется в ЖКТ, быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы крови. Не подвергается метаболизму в организме, выводится, в неизменном виде преимущественно почками и, частично, кишечником. Период полувыведения составляет приблизительно 7 ч.

Показания
Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диетотерапии и предшествующей терапии производными сульфонилмочевины или бигуанидами, а также другими пероральными гипогликемическими средствами).

Противопоказания
— повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к другим компонентам препарата;
— сахарный диабет 1 типа;
— гестационный диабет;
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
— лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
— состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии;
— нарушение функции печени;
— острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств;
— почечная недостаточность или нарушение функции почек (уровень креатинина выше 135 ммоль/л для мужчин и выше 110 ммоль/л для женщин);
— инфекционные заболевания, гангрена, большие хирургические вмешательства, травмы, острая массивная кровопотеря, обширные ожоги и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
— гипоксические состояния (сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок, тяжелые заболевания дыхательных путей);
— период 48 часов до начала и 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
— период в течение 48 часов до начала и 48 часов после проведения хирургического вмешательства;
— дистрофические заболевания (миотоническая дистрофия, липодистрофия);
— лейкопения;
— порфирия;
— хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
— соблюдение строгой гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут.);
— дефицит глюкозо-6-фосфодегидрогеназы;
— беременность, период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет.
Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

С осторожностью
— лихорадочный синдром;
— заболевания щитовидной железы (с нарушением функции);
— гипофункция передней доли гипофиза и/или коры надпочечников;
— тяжелая физическая работа (риск развития лактоацидоза).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Глибомет ® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом, прежде всего, в соответствии с состоянием углеводного обмена пациента, в зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови. Как правило, начальная доза составляет 1-3 таблетки в сутки с основным приемом пищи, при постепенном подборе дозы до достижения устойчивой нормализации концентрации глюкозы в плазме крови. Максимальная суточная доза — 6 таблеток препарата Глибомет ® .

Побочное действие
Возможные побочные эффекты при применении препарата Глибомет ® приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥ 1/100,

Лекарственный справочник гэотар. Состав и форма выпуска. Состав и формы выпуска

Торговое патентованное название препарата: Глибомет ®

Международное непатентованное наименование или группировочное название препарата: глибенкламид + метформин

Лекарственная форма:

Состав на 1 таблетку:
Действующие вещества: метформина гидрохлорид — 400 мг, глибенкламид — 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая — 65,0 мг, крахмал кукурузный — 57,5 мг, кремния диоксид коллоидный — 20,0 мг, желатин — 40,0 мг, глицерин (глицерол) -17,5 мг, тальк — 15,0 мг, магния стеарат — 7,5 мг;
оболочка: ацетилфталилцеллюлоза — 2,0 мг, диэтилфталат — 0,5 мг, тальк — 2,5 мг.

Описание: Белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с односторонней риской, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: A10BD02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Глибомет ® — пероральное комбинированное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения и битуанида. Обладает панкреатическими и внепанкреатическими эффектами.
Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета- клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает воздействие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина.
Метформин относится к группе бигуанидов. Стимулирует периферическую чувствительность тканей к действию инсулина (повышает связывание инсулина с рецепторами, усиливает эффекты. инсулина на пострецепторном уровне), снижает всасывание глюкозы в кишечнике, подавляет глюконеогенез и оказывает благоприятное действие на липидный обмен, способствует уменьшению избыточной массы тела у пациентов с сахарным диабетом, а также оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Гипогликемический эффект препарата развивается через 2 ч и продолжается 12 ч.
Синергичная комбинация двух действующих компонентов препарата — стимулирующий эффект производного сульфонилмочевины в отношении выработки эндогенного инсулина (панкреатическое воздействие) и прямое влияние бигуанида на мышечную и жировую ткани (существенное увеличение усвоения глюкозы — внепанкреатическое воздействие) и печеночную ткань (снижение глюконеогенеза), позволяет при определенном соотношении доз уменьшить содержание каждого компонента. Это помогает избежать чрезмерной стимуляции бета-клеток поджелудочной железы, и, следовательно, уменьшить риск нарушения ее функции, а также обеспечивает повышение безопасности гипогликемических препаратов и снижение частоты побочных эффектов. Фармакокинетика
Глибенкламид быстро и достаточно полно (84 %) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), время достижения максимальной концентрации 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 97%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками — 50 % и с желчью — 50 %. Период полувыведения составляет от 5 до 10 ч.
Метформин достаточно полно абсорбируется в ЖКТ, быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы крови. Не подвергается метаболизму в организме, выводится, в неизменном виде преимущественно почками и, частично, кишечником. Период полувыведения составляет приблизительно 7 ч.

Показания
Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диетотерапии и предшествующей терапии производными сульфонилмочевины или бигуанидами, а также другими пероральными гипогликемическими средствами).

Противопоказания
— повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к другим компонентам препарата;
— сахарный диабет 1 типа;
— гестационный диабет;
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
— лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
— состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии;
— нарушение функции печени;
— острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств;
— почечная недостаточность или нарушение функции почек (уровень креатинина выше 135 ммоль/л для мужчин и выше 110 ммоль/л для женщин);
— инфекционные заболевания, гангрена, большие хирургические вмешательства, травмы, острая массивная кровопотеря, обширные ожоги и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
— гипоксические состояния (сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок, тяжелые заболевания дыхательных путей);
— период 48 часов до начала и 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
— период в течение 48 часов до начала и 48 часов после проведения хирургического вмешательства;
— дистрофические заболевания (миотоническая дистрофия, липодистрофия);
— лейкопения;
— порфирия;
— хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
— соблюдение строгой гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут.);
— дефицит глюкозо-6-фосфодегидрогеназы;
— беременность, период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет.
Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

С осторожностью
— лихорадочный синдром;
— заболевания щитовидной железы (с нарушением функции);
— гипофункция передней доли гипофиза и/или коры надпочечников;
— тяжелая физическая работа (риск развития лактоацидоза).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Глибомет ® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом, прежде всего, в соответствии с состоянием углеводного обмена пациента, в зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови. Как правило, начальная доза составляет 1-3 таблетки в сутки с основным приемом пищи, при постепенном подборе дозы до достижения устойчивой нормализации концентрации глюкозы в плазме крови. Максимальная суточная доза — 6 таблеток препарата Глибомет ® .

Побочное действие
Возможные побочные эффекты при применении препарата Глибомет ® приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥ 1/100,

Лекарственный справочник гэотар. Форма выпуска, состав и упаковка. Когда нужно употреблять БАД

Описание и инструкция: к «СИБРИ БРИЗХАЛЕР , капс д/ингал. 50мкг №30 с ингалятором»

Форма выпуска, состав и упаковка .
Капсулы с порошком для ингаляций твердые, №3, с прозрачными крышечкой и корпусом оранжевого цвета, со специальной маркировкой под черной полосой на крышечке и надписью «GPL50» черными чернилами над черной полосой на корпусе. Содержимое капсул : порошок белого или почти белого цвета.
1 капс. гликопиррония­ основание 50 мкг, что соответствует содержанию гликопиррония бромида 63 мкг
Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат 24.9 мг, магния стеарат 0.037 мг.
Состав капсулы: гипромеллоза 45.59 мг, вода 2.7 мг, каррагинан 0.42 мг, натрия хлорид 0.18 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) 0.12 мг.
Состав чернил: шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, натрия гидроксид.
Показания .
Поддерживающая терапия нарушений бронхиальной проводимости у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких.
Режим дозирования .
Только для ингаляционного применения!
Препарат представляет собой капсулы с порошком для ингаляций, который следует применять только для ингаляций через рот с помощью специального устройства для ингаляций Бризхалер, который входит в комплект упаковки. Препарат нельзя принимать внутрь. Капсулы с порошком для ингаляций должны храниться в блистере и извлекаться из него непосредственно перед применением.
Рекомендуемая доза препарата Сибри Бризхалер составляет 50 мкг (содержимое 1 капсулы) 1 раз в сутки. Ингаляцию препарата проводят ежедневно 1 раз в сутки в одно и то же время. В случае пропуска ингаляции, следующую дозу необходимо принять как можно быстрее. Пациенты должны быть проинструктированы не принимать более 1 дозы препарата (50 мкг) в сутки.
В случае назначения препарата Сибри Бризхалер пациенты должны быть проинструктированы о правильном использовании ингалятора.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью .

Читать еще:  Как улучшить плохое кровообращение в ногах народными средствами

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью .
Применение у пациентов пожилого возраста .

Указания по применению.
Каждая упаковка препарата Сибри Бризхалер содержит:
— Одно ингаляционное устройство — Бризхалер
— Блистеры с капсулами с порошком для ингаляций

Капсулы с порошком для ингаляций нельзя принимать внутрь!

Ингаляционное устройство Бризхалер, находящееся в упаковке, предназначено для использования только вместе с капсулами препарата.
Для ингаляции капсул, находящихся в упаковке, используется только ингаляционное устройство Бризхалер.
Не используйте капсулы препарата с каким-либо другим ингаляционным устройством и , в свою очередь, не используйте Бризхалер для ингаляции других препаратов!

Через 30 дней использования Бризхалер следует выбросить.

Как использовать ингалятор.
Снимите крышку.
Откройте Бризхалер.
Чтобы открыть ингалятор, крепко возьмите его за основание и наклоните мундштук.
Приготовьте капсулу: Отделите один блистер от блистер-упаковки, оторвав ее по перфорации.
Возьмите один блистер и снимите с него защитную пленку, чтобы высвободить капсулу.
Не выдавливайте капсулу через защитную пленку.
Выньте капсулу: капсулы следует хранить в блистере и вынимать только непосредственно перед применением. Вытрите руки насухо и выньте капсулу из блистера. Не глотайте капсулу.
Вставьте капсулу в Бризхалер: Положите капсулу в камеру для капсул.
Никогда не кладите капсулу непосредственно в мундштук.
Закройте Бризхалер: Плотно закройте ингалятор. Когда он закроется до конца, должен раздаться «щелчок».
Проткните капсулу: Удерживайте Бризхалер в вертикальном положении, так чтобы мундштук был направлен вверх.
Одновременно нажмите до конца на обе кнопки. При прокалывании капсулы должен раздаться «щелчок».
Не нажимайте на кнопки для прокалывания капсулы более одного раза.
Полностью отпустите кнопки ингалятора Бризхалер с обеих сторон.

Сделайте выдох:
Перед тем как вставить мундштук в рот, сделайте полный выдох.
Никогда не дуйте в мундштук.
Вдохните лекарственный препарат:
— Удерживайте Бризхалер в руке так, чтобы кнопки оказались слева и справа (а не сверху и снизу), как показано на картинке.
— Вложите мундштук ингалятора Бризхалер в рот и плотно сожмите губы вокруг него.
— Сделайте быстрый, равномерный, максимально глубокий вдох. Не нажимайте на кнопки прокалывающего устройства.

В клиническом исследовании длительностью 12 месяцев были выявлены следующие дополнительные нежелательные явления, которые встречались более часто при применении препарата Сибри Бризхалер по сравнению с плацебо: назофарингит (9,0% против 5,6%), рвота (1,3% против 0,7%), мышечная боль (1,1% против 0,7%), боль в области шеи (1,3% против 0.7%), сахарный диабет (0,8% против 0%).

Особые группы пациентов .
У пожилых пациентов в возрасте старше 75 лет частота развития инфекций мочевыводящих путей и головной боли при применении препарата Сибри Бризхатер была выше, чем в группе плацебо (3.0% против 1.5% и 2.3% против 0% соответственно).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Противопоказания к применению :
— повышенная чувствительность к гликопиррония бромиду или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;
— возраст до 18 лет;
— одновременный прием с ингаляционными лекарственными средствами, содержащими другие м-холиноблокаторы;
— непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
С осторожностью .
Закрытоугольная глаукома, заболевания, сопровождающиеся задержкой мочи, тяжелая почечная недостаточность (СКФ ниже 30 мл/мин/1,73 м2), включая терминальную стадию почечной недостаточности, требующую проведения гемодиализа (препарат Сибри Бризхалер должен применяться только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск); нестабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС), инфаркт миокарда в анамнезе, нарушения сердечного ритма, удлинение интервала QTc (QTскорректированный > 0,44 с).
Применение при беременности и кормлении грудью .
В доклинических исследованиях было показано отсутствие у препарата тератогенного эффекта после ингаляционного применения. В связи с отсутствием клинических данных по применению препарата Сибри Бризхалер у беременных женщин, препарат может применяться во время беременности только, если предполагаемая польза применения для пациентки превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, проникает ли гликопиррония бромид в грудное молоко у человека. Применение препарата Сибри Бризхалер при грудном вскармливании должно рассматриваться только, если польза для матери превышает любой потенциальный риск для младенца.
Ни исследования репродуктивной токсичности, ни другие исследования на животных не дают оснований полагать, что препарат может влиять на фертильность у мужчин или женщин.
Применение при нарушениях функции печени .
Специальных клинических исследований у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось. Препарат Сибри Бризхалер выводится преимущественно путем почечной экскреции, поэтому значимого увеличения экспозиции у пациентов с печеночной недостаточностью не предполагается. У пациентов с нарушением функции печени может применяться рекомендуемая доза препарата Сибри Бризхалер.
Применение при нарушениях функции почек .
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести может применяться рекомендуемая доза препарата Сибри Бризхалер. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией заболевания почек, требующей проведение гемодиализа, препарат Сибри Бризхалер должен применяться в рекомендуемой дозе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
Применение у детей .
Противопоказан детям до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов .
Препарат Сибри Бризхалер может применяться в рекомендуемой дозе у пациентов в возрасте 75 лет и старше.
Особые указания .
Сибри Бризхалер не рекомендован для купирования острых эпизодов бронхоспазма.
Парадоксальный бронхоспазм
Как и в случаях другой ингаляционной терапии, применение препарата Сибри Бризхалер может приводить к парадоксальному бронхоспазму, что может представлять угрозу для жизни. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма, применение препарата Сибри Бризхалер должно быть немедленно прекращено и назначена альтернативная терапия.
М-холиноблокирующий эффект .
Как и другие м-холиноблокирующие лекарственные средства препарат Сибри Бризхалер должен с осторожностью применяться у пациентов с закрытоугольной глаукомой или задержкой мочи.
Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах острого приступа закрытоугольной глаукомы и о необходимости прекратить применение препарата Сибри Бризхалер, а также незамедлительно сообщать своему врачу, в случае развития любого из этих признаков или симптомов.
Тяжелая почечная недостаточность .
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 30 мл/мин/1.73 м2), включая пациентов с терминальной стадией заболевания, нуждающихся в гемодиализе, должны тщательно наблюдаться на предмет развития возможных нежелательных лекарственных реакций.
Препарат Сибри Бризхалер предназначен для поддерживающего лечения больных ХОБЛ.
В связи с тем обстоятельством, что в общей популяции ХОБЛ существенно преобладают больные в возрасте старше 40 лет, при назначении препарата пациентам до 40 лет требуется спирометрическое подтверждение диагноза ХОБЛ.
Влияние на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами и т.п.)
Сибри Бризхалер не оказывает отрицательного влияния па способность управлять транспортными средствами и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка .
Нет данных по передозировке препаратом Сибри Бризхалер.
У пациентов с ХОБЛ регулярное ингаляционное введение препарата Сибри Бризхалер в общей дозе 100 и 200 мкг 1 раз в день в течение 28 дней хорошо переносилось. Острая интоксикация при случайном проглатывании капсулы препарата Сибри Бризхалер маловероятна вследствие низкой биодоступности гликопиррония бромида при пероральном применении (около 5%).
Максимальная концентрация в плазме крови и общая системная экспозиция после внутривенного введения 150 мкг гликопиррония бромида (эквивалентно 120 мкг гликопиррония) у здоровых добровольцев были приблизительно в 50 и в 6 раз выше соответственно, чем максимальная концентрация в плазме крови и общая системная экспозиция в равновесном состоянии, достигаемые при применении препарата Сибри Бризхалер ингаляционно в рекомендуемых дозах (50 мкг 1 раз в день). Признаков передозировки при этом не выявлялось.
Условия отпуска из аптек .
По рецепту.
Условия и сроки хранения .
В сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.

  • — Описание и фотографии в карточках товаров могут различаться с тем, что представлено в аптеке. Пожалуйста, уточняйте информацию у операторов до оформления заказа.
  • — Данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления 55 от 19.01.1998 г.

NOVARTIS PHARMA, AG (Швейцария)

АТХ: R03BB06 (Glycopyrronium bromide)

Бронхолитический препарат — блокатор м-холинорецепторов

Сибри Бризхалер — ингаляционный длительно действующий препарат. Гликопиррония бромид — (м-холиноблокатор), механизм действия которого основан на блокировании бронхоконстрикторного действия ацетилхолина на гладкомышечные клетки дыхательных путей, что приводит к бронходилатирующему эффекту. В организме человека выявлено 5 подтипов мускариновых рецепторов (M1-5). Известно, что только подтипы М1-3 задействованы в физиологической функции дыхательной системы.
Гликопиррония бромид, являясь антагонистом мускариновых рецепторов, обладает высоким сродством именно к рецепторам подтипа M1-З. При этом гликопиррония бромид обладает в 4-5 раз большей селективностью в отношении M1 и М3 подтипа рецепторов, по сравнению с М2 подтипом рецепторов. Это приводит к быстрому возникновению терапевтического эффекта после ингаляции препарата, что подтверждено клиническими исследованиями. Продолжительность действия препарата после ингаляции обусловлена длительным поддержанием терапевтической концентрации препарата в легких, что подтверждается более длительным периодом полувыведения препарата после ингаляционного применения, по сравнению с внутривенным введением. В многочисленных клинических исследованиях было показано, что на фоне применения гликопиррония бромида у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) существенно улучшается легочная функция (оценка проводилось с помощью изменения объема форсированного выдоха за 1 мин (ОФВ1)): терапевтический эффект возникает в течение первых 5 минут после ингаляции, со значимым повышением ОФВ) от исходных показателей в пределах 0,091 л до 0,094 л, бронходилатирующий эффект гликопиррония бромида после ингаляции сохраняется более 24 часов. По данным клинических исследований отсутствуют свидетельства развития тахифилаксии к бронходилатирующсму эффекту препарата на фоне регулярного применения вплоть до 52 недель.
Не наблюдалось изменений частоты сердечных сокращений (ЧСС) и продолжительности интервала QTc на фоне применения препарата Сибри Бризхалер в дозе 200 мкг у пациентов с ХОБЛ.

Показания

Абсорбция
После ингаляции гликопиррония бромид быстро абсорбируется в системный кровоток и достигает максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) через 5 минут. Абсолютная биодоступность гликопиррония бромида после ингаляционного применения.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector